一种拉米夫定散剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种拉米夫定口服散剂，它是由水分控制在０．１％～０．５％，粒径为８０～１００目，不添加任何辅料的拉米夫定２０～３００ｍｇ以纸铝复合膜或条形复合包装膜（ｓｔｒｉｐ?ｐａｃｋａｇｉｎｇ简称ＳＰ膜）等适宜的药用包材密封制成。本发明专利技术的散剂体外溶出速率快，稳定性强，临床应用合理，同时节省了辅料及工艺成本，生产过程简单，达到药品标准相对容易，更适合大规模的工业化生产。因此本发明专利技术为拉米夫定药品临床使用提供了一种新的制剂种类。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂
，涉及抗病毒药物拉米夫定散剂及其制备方法。
技术介绍
拉米夫定是目前核苷类似物抗病毒药物中的必备品，为乙型肝炎病毒和艾滋病毒 感染的一线治疗药物。拉米夫定对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作 用。拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定 的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，也是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐不干扰正 常细胞脱氧核苷的代谢，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响，拉米夫定对线粒体的结构、 DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBVDNA检测结果表明，拉米 夫定能迅速抑制HBV复制，并抑制作用持续于整个治疗过程，同时使血清氨基转移酶降至 正常。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻并阻止肝脏纤维化的进展。在抗艾滋病毒(AIDS)方面，拉米夫定是首选药物。临床试验表明，拉米夫定可有 效阻断HIV/AIDS病毒的RNA向DNA的转换，从而防止病毒感染宿主细胞。并且可以通过与 其他核苷类似物或干扰素的联合疗法，进一步增强抗艾滋病毒(AIDS)的效力，产生的副作 用小，耐受性强。拉米夫定(Lamivudine)，其化学名称为(2R-顺式)_4_氨基(2_羟甲基_1， 3-氧硫杂环戊-5-基)-IH-嘧啶-2-酮。其化学结构式如下

【技术保护点】
一种拉米夫定口服散剂，其特征在于它是由水分控制在０．１％～０．５％，粒径为８０～１００目，不添加任何辅料的拉米夫定２０～３００ｍｇ以散剂包材密封而成。

【技术特征摘要】
一种拉米夫定口服散剂，其特征在于它是由水分控制在0.1％～0.5％，粒径为80～100目，不添加任何辅料的拉米夫定20～300mg以散剂包材密封而成。2.权利要求1所述拉米夫定口服散剂的制备方法，其特征在于(1)将拉米夫定干燥至 水分为0. 0.5%; (2)取20 300mg拉米夫定过80 100目筛；(3)检验合格后以玻 璃纸、聚乙烯塑料薄膜、纸铝复合膜...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏艳华，宫雪，孟红，赵平，
申请(专利权)人：天津市医药集团技术发展有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]