【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药制剂，具体涉及一种大蒜精油包合物脂质体制备方法及其降血脂应用。
技术介绍
1、血脂是血浆中的中性脂肪和类脂的总称，包括甘油三酯、磷脂、糖脂、固醇和类固醇等，它们是细胞的基础代谢必需物质，参与机体的能量代谢以及细胞浆膜和类固醇激素等的合成。当血脂含量过高且不能及时代谢时，会引发多种疾病；如高胆固醇血症是一种血液中脂质代谢性疾病，临床上用于治疗的药物主要包括他汀类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂、烟酸类等，但这些药物均存在严重的不良反应，如肌肉疼痛、肝肾损伤、升高血糖诱发糖尿病、严重胃肠道反应等等。因此，开发一种无不良反应，且具有降血脂效果的药物或保健品，来控制和改善血脂含量以防治高血脂引起的疾病具有重要意义。
2、大蒜精油(garlic essential oil，geo)是从大蒜中提取的具有辛辣臭味的挥发性精油，外观呈现明亮透明琥珀色，含有多种烯丙基硫化物，包括含量较多的大蒜素、二烯丙基三硫化合物、甲基烯丙基硫化合物和阿霍烯等，可用于医药、食品、动物饲料等多个领域。geo有许多生理活性，主要包括提高免疫力、抗菌消炎、预防心血管疾病、抗癌抗肿瘤、预防肝病和降低血脂等作用。但geo对光和热均不稳定，易挥发，直接服用会对胃肠道粘膜造成刺激，这极大地限制了其在食品、药物和保健品中的应用。为了提高geo的应用价值，现有技术通过将geo包埋进壁材而提高其理化稳定性。如公开号为cn102961713a的中国专利技术专利公开了一种姜蒜肠溶片及其制备方法，该方法通过生姜、大蒜精油为原料，经β-环糊精包合制成姜蒜肠溶片；但直
技术实现思路
1、本专利技术的目的是解决上述技术问题，提供一种稳定性更好且降血脂效果更优的大蒜精油包合物脂质体，通过改进所述大蒜精油包合物脂质体的制备方法实现；本专利技术的另一目的是提供了所述大蒜精油包合物脂质体的应用；本专利技术再一目的是提供了一种应用了所述大蒜精油包合物脂质体的复合石榴汁饮料。
2、为实现上述目的，本专利技术采用了如下技术方案：
3、大蒜精油包合物脂质体制备方法，是将经壁材包埋处理得到的大蒜精油微囊用水分散后，加入脂质膜中水合，得到大蒜精油包合物脂质体水分散液；
4、所述水合的时间为5～15min；所述大蒜精油微囊用水分散，其在水分散液中的质量体积浓度为0.85～1.25g/l；
5、所述脂质膜是将甾醇类物质或皂苷与磷脂溶于溶剂得到脂质溶液，再经去除溶剂后成膜得到所述脂质膜；所述大蒜精油微囊与所述磷脂的质量比为1：4～10，更进一步地，优选大蒜精油微囊与所述磷脂的质量比为1:6。
6、本专利技术科学应用两次包埋的技术思想，巧妙地应用在制备大蒜精油包合物脂质体方面，并针对性结合大蒜精油包合物的特性，总结出包封率和稳定性是药物制备成功的关键，包封率不好，携带药物和缓释会受到影响，稳定性差，也不利于大蒜精油包合物脂质体的储存，以及在机体内的药物释放。基于此，本专利技术通过将甾醇类物质或皂苷与磷脂溶于溶剂得到脂质溶液，再经去除溶剂后形成脂质膜，然后与大蒜精油微囊经过水合，并对水合时间、大蒜精油微囊在水分散液中的质量体积浓度等关键条件进行了确定，总结出关键工艺和条件对稳定性的影响，确定合理的包埋顺序和工艺条件，制备出大蒜精油包合物脂质体水分散液，本大蒜精油包合物脂质体水分散液稳定性高且缓释效果好，具有贮藏、热、ph值和模拟胃肠液稳定性，其在胃肠液中释放符合零级动力学方程，释放机制为恒速释放，药物释放稳定性高。同时，本大蒜精油包合物脂质体水分散液对高血脂代谢类疾病高胆固醇血症具有治疗效果，可以显著降低血脂含量，并提高了大蒜精油在机体内的利用度，改善高血脂所造成的肝组织抗氧化性相抵，以及肝损伤和炎症。
7、进一步地，所述溶剂为无水乙醇、甲醇、正己烷或氯仿。溶剂只要是可以溶解甾醇类物质或皂苷、磷脂，且与此类物质熔点不同，容易挥发分离即可。更为优选地，本专利技术应用无水乙醇作为溶剂。
8、进一步地，所述甾醇类物质或皂苷与磷脂的质量比为1：2～4。作为一种常见的实施方式，所述甾醇类物质可以是甾醇或胆固醇。作为一种常见的实施方式，所述磷脂可以是卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或大豆磷脂。
9、进一步地，所述甾醇类物质优选为胆固醇；所述磷脂优选为卵磷脂。
10、更优选地，当所述甾醇类物质为胆固醇，所述磷脂为卵磷脂时，胆固醇和卵磷脂的质量比为1：3。
11、更进一步地，所述脂质膜是将甾醇类物质、磷脂与抗氧化剂溶于溶剂得到的脂质溶液，再经去除溶剂后得到。
12、优选地，所述抗氧化剂为维生素e、维生素c、n-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽或β-胡萝卜素的一种或任意组合，添加抗氧化剂可以防止磷脂被氧化，增加其稳定性；作为优选，所述抗氧化剂与磷脂的质量比为1：10-1:40，抗氧化剂过多则会影响磷脂包覆。
13、进一步地，所述壁材优选为环糊精，所述环糊精为β-环糊精、α-环糊精或γ-环糊精。
14、另外，可以对大蒜精油包合物脂质体水分散液进行后加工，使其中的大蒜精油包合物脂质体的粒径更均一和尺寸更小。
15、进一步地，所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，包括如下步骤：
16、s1.将甾醇类物质或皂苷与磷脂按1：2～4质量比溶于溶剂得到脂质溶液；
17、s2.将脂质溶液置于容器内并形成脂质膜，往脂质膜中加入经壁材包合的大蒜精油微囊水分散液，进行水合，得到脂质体水分散液；
18、s3.对s2.得到的脂质体水分散液进行超声处理，及微孔有机滤膜处理。
19、进一步地，步骤s3所述超声处理是使脂质体水分散液中脂质体的粒径分布控制在50nm～800nm。
20、作为一种可以实施的方式，步骤s3所述超声处理为在超声波细胞粉碎机仪在冰浴中以120w功率下，超声5～11min。
21、优选地，步骤s3所述脂质体水分散液为以大蒜精油微囊在pbs水缓冲液中分散得到。
22、进一步地，步骤s2所述壁材包合的大蒜精油微囊为在壁材的饱和水溶液中加入大蒜精油，使大蒜精油和壁材的质量比为1：4～8，搅拌冷冻，冻融析出，融化并干燥除去水分得到。
23、更进一步地，步骤s2所述壁材的饱和水溶液为溶解温度在15～35℃下的饱和水溶液。
24、进一步地，步骤s3所述超声处理后，还需经0.45μm微孔有机滤膜挤出。
25、优选地，步骤s2所述容器为旋转蒸发器，其蒸发条件为在真空下温度35℃，转速150rpm下旋蒸至溶剂完全除去。
26、优选地，所述冻融析出其时间为本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，是将经壁材包埋处理得到的大蒜精油微囊用水分散后，加入脂质膜中水合，得到大蒜精油包合物脂质体水分散液；
2.根据权利要求1所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述溶剂为无水乙醇、甲醇、正己烷或氯仿。
3.根据权利要求1所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述甾醇类物质或皂苷与磷脂的质量比为1：2～4。
4.根据权利要求3所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述脂质膜是将甾醇类物质或皂苷、磷脂与抗氧化剂溶于溶剂得到的脂质溶液，再经去除溶剂后得到。
5.根据权利要求4所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述抗氧化剂为维生素E、维生素C、n-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽或β-胡萝卜素。
6.根据权利要求1所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述壁材为β-环糊精、α-环糊精或γ-环糊精。
7.根据权利要求1-6任一项所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
8.根据权利要求7所述的大蒜精
9.权利要求1-8任一项所述大蒜精油包合物脂质体制备方法制备的大蒜精油包合物脂质体在制备降血脂或高血脂代谢类疾病药物、辅助降血脂保健食品或功能饮料中的应用。
10.一种复合石榴汁饮料，其特征在于，所述复合石榴汁饮料中包括体积百分比为10％～15％的浓缩石榴汁和权利要求1-8任一项所述方法制备的大蒜精油包合物脂质体水分散液为1.5％～2.5％。
...【技术特征摘要】
1.大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，是将经壁材包埋处理得到的大蒜精油微囊用水分散后，加入脂质膜中水合，得到大蒜精油包合物脂质体水分散液；
2.根据权利要求1所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述溶剂为无水乙醇、甲醇、正己烷或氯仿。
3.根据权利要求1所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述甾醇类物质或皂苷与磷脂的质量比为1：2～4。
4.根据权利要求3所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述脂质膜是将甾醇类物质或皂苷、磷脂与抗氧化剂溶于溶剂得到的脂质溶液，再经去除溶剂后得到。
5.根据权利要求4所述的大蒜精油包合物脂质体制备方法，其特征在于，所述抗氧化剂为维生素e、维生素c、n-乙酰半胱氨酸、谷胱甘肽或β-胡萝卜素。
6.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员：李宁阳，张雪丽，陈楠，刘超，武宇昊，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：
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