【技术实现步骤摘要】
本公开涉及医疗癌症治疗，尤其涉及一种姜黄素类似物nl04及其在制备治疗骨癌痛药物中的应用。
技术介绍
1、骨癌痛(bone cancer pain，以下简称“bcp”)是恶性肿瘤在骨转移部位引起的慢性骨痛，是由原发性或继发性恶性肿瘤细胞在脊髓腔和骨组织生长产生的慢性疼痛，表现为持续不断且逐渐恶化的疼痛，运动或负重时痛感加重。转移癌分为溶骨性、成骨性、混合性三种。溶骨性转移患者会出现严重疼痛、病理性骨折、脊髓压迫和其他神经压迫综合征。除针对病灶的放疗化疗手段外，bcp的传统性镇痛药物治疗依赖于who对于癌痛的三阶梯治疗方法。由于这一治疗方法主要通过口服或者经皮治疗，对于肿瘤侵袭骨质累及神经末梢所引起的神经敏化或微环境改变不具有特异性和针对性，在局部药物浓度难以富集，对部分转移性bcp患者效果有限。同时，目前应用的阿片类镇痛药物具有耐药性，和呼吸抑制、瘙痒、恶心呕吐等副反应，因此非常有必要研究开发新的治疗bcp的途径。
2、天然产物如吗啡、齐考诺肽等在疼痛的治疗中显示出广阔的前景。姜黄素作为天然产物之一，是从姜黄中分离得到的一种小分子量酚类化合物。已被证实具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗炎等多种药理活性，在多种疼痛模型中发挥镇痛作用，包括完全弗氏佐剂(cfa)诱导的炎性疼痛、神经病理性疼痛、bcp等。但姜黄素的临床应用仍受限于其低水溶性和不稳定性，导致其生物利用度差，在体内的治疗效果有限。
3、因此，为了改善姜黄素的缺陷及其镇痛活性，新型姜黄素类似物的合成引起了越来越多的关注。
技术
1、为了解决上述问题，本申请提出一种姜黄素类似物nl04及其在制备治疗骨癌痛药物中的应用。
2、本申请一方面，提出一种姜黄素类似物nl04，用于治疗骨癌痛，其结构式如下：
3、
4、其中，nl04的化学式为c19h15br2no6，分子量为433.14。
5、本申请另一方面，提出一种所述姜黄素类似物nl04在骨癌痛疾病中的镇痛应用。
6、本申请另一方面，还提出一种所述姜黄素类似物nl04在制备治疗骨癌痛药物中的应用。
7、本申请另一方面，还提出一种治疗骨癌痛药物，其中包含所述姜黄素类似物nl04。
8、本申请另一方面，还提出一种所述姜黄素类似物nl04在骨癌痛中进行治疗研究用的骨癌痛模型。
9、本申请另一方面，还提出一种所述姜黄素类似物nl04在骨癌痛脊髓抗炎中的应用。
10、本申请另一方面，还提出一种所述姜黄素类似物nl04改善bcp诱导的机械性痛觉过敏的应用。
11、本专利技术的技术效果：
12、本申请通过提供姜黄素类似物nl04在制备治疗骨癌痛药物中的应用。本专利技术将nl04用于bcp大鼠模型中，可显著改善bcp大鼠机械痛敏程度与肢体使用情况，显著缓解骨癌痛大鼠的疼痛情况。nl04通过多种途径降低il-1β表达，作为研究最广泛的促炎细胞因子之一，白细胞介素1β(il-1β)可以通过致敏伤害感受器或促进神经元-胶质细胞通讯来促进外周或中枢致敏。
13、本专利中证实nl04降低bcp大鼠脊髓水平il-1β水平，降低中枢炎症水平，从行为学结果证实其镇痛作用来推断，具有抑制中枢神经疼痛敏化的作用，从而抑制中枢神经疼痛敏化，达到缓解疼痛的作用。
14、根据下面参考附图对示例性实施例的详细说明，本公开的其它特征及方面将变得清楚。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种姜黄素类似物NL04，用于治疗骨癌痛，其特征在于，其结构式如下：
2.一种权利要求1所述姜黄素类似物NL04在骨癌痛疾病中的镇痛应用。
3.一种权利要求1所述姜黄素类似物NL04在制备治疗骨癌痛药物中的应用。
4.一种治疗骨癌痛药物，其中包含权利要求1所述姜黄素类似物NL04。
5.一种权利要求1所述姜黄素类似物NL04在骨癌痛中进行治疗研究用的骨癌痛模型。
6.一种权利要求1所述姜黄素类似物NL04在骨癌痛脊髓抗炎中的应用。
7.一种权利要求1所述姜黄素类似物NL04改善BCP诱导的机械性痛觉过敏的应用。
【技术特征摘要】
1.一种姜黄素类似物nl04，用于治疗骨癌痛，其特征在于，其结构式如下：
2.一种权利要求1所述姜黄素类似物nl04在骨癌痛疾病中的镇痛应用。
3.一种权利要求1所述姜黄素类似物nl04在制备治疗骨癌痛药物中的应用。
4.一种治疗骨癌痛药物，其中包含权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员：倪超波，姚明，陈莉萍，周清河，倪华栋，葛仁山，韩紫芯，
申请(专利权)人：嘉兴市第一医院，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。