【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，尤其涉及一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂及其制备方法。
技术介绍
1、慢性鼻窦炎是头颈颌面外科较为常见的一种疾病，发病是由细菌感染鼻窦部黏膜而引起的一种化脓性炎性疾病，临床上常以头痛、鼻塞、流涕等为主要表现，并具有病程长、经久不愈和反复发作等特点，若治疗不及时极易发生上颌窦炎、上颌骨骨髓炎。严重影响患者身心健康。盐酸羟甲唑啉喷雾剂对鼻黏膜血管有收缩作用，使其充血减轻，进而使得鼻塞症状得以改善。
2、喷雾剂是一种常见的给药形式，用于将药物以气溶胶的形式喷射到特定的部位，例如口腔、鼻腔或呼吸道。鼻喷雾剂用于鼻腔给药，药物以喷雾的形式通过鼻腔喷射，以便被吸收到鼻黏膜或到达上呼吸道。
3、具有给药途径方便的优点，鼻腔内覆盖有丰富的血管网和大量血流，药物通过鼻腔喷射后可快速吸收到血液中，使药物迅速起效。能够将药物直接送达到鼻腔和上呼吸道的特定部位，如鼻黏膜、鼻窦等，提供更精确的目标性给药。与口服给药相比，鼻喷雾剂的药物不需要经过肠道和肝脏的首过效应，可以减少药物的代谢和降解，提高药物的生物利用度，易于调节和控制。
4、但是某些药物在鼻喷雾剂中可能不稳定，需要特殊的配方和稳定性考虑来确保药物的有效性和安全性。某些鼻喷雾剂可能会引起鼻腔的刺激、异味或刺激性反应，这可能会导致不适或不良反应。
5、中国授权专利技术专利cn107362141b公开了一种盐酸羟甲唑啉鼻喷雾剂及其制备方法，所述鼻喷雾剂的组分及其用量为：盐酸羟甲唑啉2.5～5g，白芨多糖锌50～100g，聚维酮k30 50～80
技术实现思路
1、有鉴于现有技术中盐酸羟甲唑啉喷雾剂的稳定性和作用疗效不足的缺点，本专利技术所要解决的技术问题是提供一种具有较好疗效和无副作用的盐酸羟甲唑啉喷雾剂及其制备方法。
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术采用了如下的技术方案：
3、一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂包含如下组分：盐酸羟甲唑啉、硼酸、硼砂、氯化钠、功能助剂、纯化水。
4、优选的，所述盐酸羟甲唑啉喷雾剂包含如下重量百分比组分：盐酸羟甲唑啉0.1~0.3％、硼酸0.01~0.03％、硼砂0.01~0.02％、氯化钠0.5~1％、功能助剂0.3~0.5％、纯化水98.2~99％。
5、所述功能助剂的制备方法如下，以重量份计：
6、s1、将0.5~2份交联多孔淀粉加入到15~25份无水二甲基亚砜中，在90~105℃加热溶解后冷却至室温，加入0.3~0.5份2-乙氧基丙烯腈和0.01~0.03份对甲苯磺酸(2,6-二甲基吡啶盐)，在室温氮气条件下反应3~12h，加入0.5~2份n,n-二乙基甲胺来淬灭反应，然后，在35~45份0.01~0.03wt%n,n-二乙基甲胺水溶液中沉淀，真空过滤，冻干，最后，通过20~40份无水乙醇溶解，8000~12000rpm离心10~30min，得到纯化产物；
7、s2、将0.05~0.2份步骤s1制备的纯化产物加入到40~60份四氢呋喃中，然后缓慢滴加到40~60份 0.01~0.03wt%n,n-二乙基甲胺水溶液中，在室温下100~500rpm搅拌，直至四氢呋喃完全蒸发，加入0.05~0.1份四羟基鲨稀，在8000~12000rpm下均质1~5min，加入1~3份0.005~0.02mol/l醋酸水溶液，然后采用缓冲剂调节ph为中性，得到功能助剂。
8、优选的，所述缓冲剂为磷酸盐缓冲液、柠檬酸缓冲盐中的一种。
9、所述交联多孔淀粉的制备方法如下，以重量份计：
10、z1、将40~60份大麦浸泡在400~600份的纯化水中，20~30℃发酵5~20h，然后在20~30℃、90~100%湿度的萌发室中萌发1~5天，然后将5~7份新鲜大麦芽与8~12份0.05~0.2mol/l磷酸钠缓冲液混合，捣碎成浆液，在6000~10000rpm离心10~20min，得到麦芽汁，将8~12份麦芽汁加入到18~22份5~8wt%淀粉悬浊液中，然后在50~60℃下孵育5~15h，加入4~6份1~3mol/l氢氧化钠水溶液灭活麦芽汁中的酶，采用40~60wt%乙醇水溶液洗涤，3000~5000rpm离心10~20min，得到沉淀，将沉淀在35~45℃下干燥40~50h，然后通过80~200目筛，得到多孔淀粉；
11、z2、将0.5~2份酸性化合物加入到15~25份纯化水中，用8~12mol/l氢氧化钠水溶液调节ph为3~4，加入8~12份步骤z1制备的多孔淀粉，室温反应5~20h，50~70℃干燥4~8h后，100~140℃风干50~100min，得到交联多孔淀粉。
12、优选的，所述淀粉为玉米淀粉、小麦淀粉、红薯淀粉中的至少一种。
13、优选的，所述酸性化合物为二羟基酒石酸、柠檬酸中的一种。
14、一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂的制备方法如下：
15、步骤1、按照重量百分比称取各成分，将盐酸羟甲唑啉、硼酸、硼砂、氯化钠，加入纯化水完全溶解，加入功能助剂，100~500rpm搅拌1~5h，得混合溶液；
16、步骤2、在步骤1制备的混合溶液中加入剩余纯化水，采用0.1~0.3μm滤膜过滤除菌，分装，灌装，包装，即得盐酸羟甲唑啉喷雾剂。
17、本专利技术以缩醛改性淀粉基纳米颗粒制备的功能助剂作为药物载体。首先，在交联多孔淀粉主链中引入缩醛，合成缩醛产物。随后，将得到的缩醛产物通过纳米沉淀法制备纯化产物，最后以纯化产物作为固体稳定剂制备功能助剂。
18、通过在交联多孔淀粉主链中引入缩醛，合成了缩醛产物，交联多孔淀粉中的亲水性羟基被缩醛取代，得到疏水性缩醛产物。在不同的反应时间下进行反应，得到不同环缩醛和无环缩醛比例的缩醛产物。当反应时间增加到12h，反应溶液转化为凝胶，这可能是由于交联多孔淀粉的特殊结构。交联多孔淀粉的葡萄糖单元上的羟基可以被缩醛基团修饰，并且环状缩醛倾向于与同一葡萄糖单元上的羟基连接。因此，交联多孔淀粉链之间连接的可能性增加。环缩醛可以作为交联剂桥接淀粉链，使所得到的聚合物形成三维网络结构，形成凝胶产物。以这种方式形成的交联聚合物不适合后续的聚合物溶解和颗粒制备，因此反应时间保持在12h以内，避免环缩醛用量增加，降低交联程度。因为适当的缩醛量提供了聚合物足够的疏水性，从而形成纳米颗粒。在不平衡的两相界面沉积过程中，由于羟基较少的淀粉具有较强的疏水性，当缩醛含量较高时，聚合物会发生明显的团聚。相反，当缩醛含量较低时，聚合物的疏水性不足以沉淀。
19、本专利技术制备的功能助剂可加速包封药物的释放降低本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂，其特征在于，包含如下重量百分比组分：盐酸羟甲唑啉0.1~0.3％、硼酸0.01~0.03％、硼砂0.01~0.02％、氯化钠0.5~1％、功能助剂0.3~0.5％、纯化水98.2~99％；
2.如权利要求1所述的一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂，其特征在于，所述缓冲剂为磷酸盐缓冲液、柠檬酸缓冲盐中的一种。
3.如权利要求1所述的一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂，其特征在于，所述淀粉为玉米淀粉、小麦淀粉、红薯淀粉中的至少一种。
4.如权利要求1所述的一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂，其特征在于，所述酸性化合物为二羟基酒石酸、柠檬酸中的一种。
5.一种制备如权利要求1~4任一项所述的盐酸羟甲唑啉喷雾剂的方法，其特征在于，制备方法如下：
【技术特征摘要】
1.一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂，其特征在于，包含如下重量百分比组分：盐酸羟甲唑啉0.1~0.3％、硼酸0.01~0.03％、硼砂0.01~0.02％、氯化钠0.5~1％、功能助剂0.3~0.5％、纯化水98.2~99％；
2.如权利要求1所述的一种盐酸羟甲唑啉喷雾剂，其特征在于，所述缓冲剂为磷酸盐缓冲液、柠檬酸缓冲盐中的一种。
【专利技术属性】
技术研发人员：苏丽霞，刘诗杨，曹玲玲，
申请(专利权)人：深圳大佛药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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