【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学，具体涉及一种淫羊藿次苷d2的化学制备方法。
技术介绍
1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
2、淫羊藿次苷d2(icariside d2)是淫羊藿(epimedium brevicornum maxim)等植物的有效成分。淫羊藿次苷d2作为一种植物源天然糖苷，具有良好的抗癌、抗炎、降血压等药理活性，在临床治疗及医疗保健领域表现出较大的潜在应用价值。
3、当前制备淫羊藿次苷d2的方法主要有植物提取法、组织培养提取法、化学合成法以及酶催化法等，其中植物提取法是一种传统的制备方法，主要从野生淫羊藿、红景天等植物中直接提取淫羊藿次苷d2，该法生产效率低、成本高，加之植物资源有限，严重限制了其开发应用；组织培养提取法主要借助植物组织培养技术，利用组培材料来提取淫羊藿次苷d2，该法仍存在生产周期较长、产量较低等问题；化学合成法则受立体选择性的限制，并且前体udp(尿苷二磷酸)－葡萄糖的合成工艺复杂、效率较低，因此无法应用于工业化生产；利用粗酶液催化法合成酪醇糖苷时，同样由于前体udp-葡萄糖的限制，导致催化合成淫羊藿次苷d2成本较高。
4、近年来，随着合成生物学理论与技术的不断发展，微生物全细胞催化合成法被认为是最有希望实现淫羊藿次苷d2规模化生产的方法。酪醇和udp－葡萄糖在糖基转移酶ugt催化下生成淫羊藿次苷d2是生物合成淫羊藿次苷d2的主要途径，通过筛选、
技术实现思路
1、为了解决现有技术的不足，本专利技术的目的是提供一种淫羊藿次苷d2的化学制备方法。本专利技术以商品化的全乙酰-β-葡萄糖为起始原料来制备淫羊藿次苷d2，合成步骤短，收率高，产品纯度高。
2、为了实现上述目的，本专利技术是通过如下的技术方案来实现：
3、第一方面，本专利技术提供了一种淫羊藿次苷d2的化学制备方法，包括以下步骤：
4、
5、(a)将全乙酰-β-葡萄糖和糖基化受体溶解于溶剂中，惰性气氛保护下加入催化剂，升温反应至反应完全，制备得到中间体a；
6、(b)中间体a溶于溶剂，加入碱性催化剂，室温搅拌反应，制备得到淫羊藿次苷d2。
7、上述本专利技术的一种或多种技术方案取得的有益效果如下：
8、本专利技术以商业可得的全乙酰-β-葡萄糖为起始原料，以2步反应高效完成淫羊藿次苷d2的大量化学合成；反应条件温和，反应收率高，产品纯度高。
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1.一种淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，所述糖基化受体中的醇羟基保护基R为三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基中的一种。
3.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，步骤a中，所述催化剂为三氟化硼乙醚、三氟化硼乙腈、四氯化锡、高氯酸银以及三氟甲烷磺酸银中的一种或多种。
4.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，步骤a中，全乙酰-β-葡萄糖与糖基化受体的摩尔比为1.5-3:1，催化剂与糖基化受体的摩尔比为1-10:1。
5.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，步骤a中，所述溶剂包括无水二氯甲烷或无水三氯甲烷中的一种或多种，所述惰性气氛为氮气或氩气中的一种或多种。
6.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，步骤a中，所述升温的温度为45℃。
7.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于
8.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，步骤b中，中间体A和碱性催化剂的摩尔比为0.5-1:1。
9.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，步骤b中，所述溶剂包括甲醇、乙醇、四氢呋喃、乙腈、丙酮以及水中的一种或多种。
10.如权利要求1所述的淫羊藿次苷D2的化学制备方法，其特征在于，步骤b中，室温搅拌反应的时间为0.5-1.5h。
...【技术特征摘要】
1.一种淫羊藿次苷d2的化学制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的淫羊藿次苷d2的化学制备方法，其特征在于，所述糖基化受体中的醇羟基保护基r为三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基中的一种。
3.如权利要求1所述的淫羊藿次苷d2的化学制备方法，其特征在于，步骤a中，所述催化剂为三氟化硼乙醚、三氟化硼乙腈、四氯化锡、高氯酸银以及三氟甲烷磺酸银中的一种或多种。
4.如权利要求1所述的淫羊藿次苷d2的化学制备方法，其特征在于，步骤a中，全乙酰-β-葡萄糖与糖基化受体的摩尔比为1.5-3:1，催化剂与糖基化受体的摩尔比为1-10:1。
5.如权利要求1所述的淫羊藿次苷d2的化学制备方法，其特征在于，步骤a中，所述溶剂包括无水二氯甲烷或无水三氯甲烷中的...
【专利技术属性】
技术研发人员：李银塔，吴丽莎，颜世强，刘荣，
申请(专利权)人：威海海洋职业学院，
类型：发明
国别省市：
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