【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及口服制剂领域，特别涉及一种他达拉非口腔崩解片及其制备方法。
技术介绍
1、他达拉非是目前唯一被美国食品与药物管理局(fda)和中国国家食品药品监督管理总局(nmpa)批准用于每日一次治疗ed的pde5抑制剂。每日一次长期、规律治疗在淡化患者服药与性生活联系、提升患者心理获益的同时，也为改善血管内皮功能(ed与其潜在慢病的共同发病机制)、实现ed的慢病管理提供了一种可能。
2、专利cn113041228a公开了一种他达拉非片剂混合物及其制备方法：步骤(1)他达拉非微乳包合物的制备：按照重量份比称取各个原料，将他达拉非均分为质量相同的两等份，取其中的一份他达拉非并向其中依次加入油相、助乳化剂和表面活性剂，将上述各个原料搅拌混合均匀后，再向其中加入包合材料搅拌均匀得到他达拉非微乳包合物；步骤(2)他达拉非液固压缩复合物的制备：取另一份他达拉非并向其中加入液体溶剂，混合均匀后加入涂层材料进行不断搅拌，搅拌混合均匀后，最后分批次加入载体材料并混合均匀得到他达拉非液固压缩复合物；步骤(3)压片：将填充剂、崩解剂分别均分为质量相同的两等份，向步骤(1)得到的他达拉非微乳包合物中依次加入一份填充剂、一份崩解剂并混合均匀制得软材，将软材通过15目～25目的筛网制成颗粒物，于30℃～45℃下干燥2小时，再用12目～30目的筛网进行整粒得到颗粒物a，向颗粒物a中加入步骤(2)得到的他达拉非液固压缩复合物，并混合搅拌均匀得到混合物b，然后向混合物b中依次加入剩余的填充剂、崩解剂，以及粘合剂、润滑剂、助流剂并混合均匀得到混合物c
3、专利cn103271885a公开了一种他达拉非口腔崩解片，其含有他达拉非或其可药用盐1-20％，填充剂10-90％，崩解剂2-20％，泡腾剂0-30％，增溶剂0-5％，矫味剂0.1-40％，助流剂0-5％，润滑剂0.1-3％，所述的他达拉非口腔崩解片实质上不含有水溶性的粘合剂。
4、现有技术中，他达拉非口腔崩解片的制备工艺较为复杂，如在压片之前将他达拉非制成微乳包含物和液固压缩复合物，所述的制备工艺繁琐，用料多且复杂，不适用于大批量规模化生产。对于他达拉非口腔崩解片中辅料成分的不当选择，导致目前的他达拉非口腔崩解片容易产生制剂酥脆、出现底溶、裂片现象，并且其片剂不易成型，片剂稳定性差。
技术实现思路
1、本专利技术克服了现有技术中存在的缺陷，提供了一种能够改善他达拉非口腔崩解片制剂酥脆、底溶、裂片现象的他达拉非口腔崩解片的处方和制备方法。
2、本专利技术的第一方面提供了一种他达拉非口腔崩解片，所述的口腔崩解片的制备方法选自冻干法、压片法和熔融法中的一种，优选地，所述的口腔崩解片的制备方法为冻干法。
3、进一步地，所述冻干法的处方包括：
4、他达拉非或他达拉非盐；
5、骨架支持剂；
6、粘合剂；
7、助悬剂，
8、其中，所述的他达拉非盐选自：水杨酸盐、扁桃酸盐和萘二磺酸盐中的一种或两种以上的组合，所述的骨架支持剂为甘露醇。
9、进一步地，所述冻干法的处方中还包含矫味剂或食用香精或矫味剂和食用香精的混合物。
10、在本专利技术的一个实施方式中，所述冻干法的处方中还包含矫味剂。
11、在本专利技术的一个实施方式中，所述冻干法的处方包括：
12、他达拉非；
13、骨架支持剂；
14、粘合剂；
15、助悬剂。
16、进一步地，所述粘合剂选自：普鲁兰糖、海藻酸盐、羟丙基甲基纤维素、透明质酸、改性淀粉、聚乙烯醇和壳聚糖中的一种或两种以上的组合，优选地，所述粘合剂为普鲁兰糖。
17、进一步地，所述助悬剂选自：黄原胶、结冷胶、羧甲基纤维素钠、卡拉胶、瓜尔豆胶中的一种或两种以上的组合，优选地，所述助悬剂为黄原胶。
18、进一步地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非0.01-30份(如1、2、3、4、5、5.5、6、6.5、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、10.5、11、11.5、12、12.5、13、13.5、14、14.5、15、15.5、16、16.5、17、17.5、18、18.5、19、19.5、20、20.5、21、21.5、22、23、24、25、26、27、28、29、30)，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非1-30份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非5-30份，更进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非5-25份，特别优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非6-24份。
19、在本专利技术的一个实施方式中，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非10份。
20、在本专利技术的一个实施方式中，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非20份。
21、进一步地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂0.01-20份(如1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、4.1、4.2、4.3、4.4、4.5、4.6、4.7、4.8、4.9、5、5.1、5.2、5.3、5.4、5.5、5.6、5.7、5.8、5.9、6、6.1、6.2、6.3、6.4、6.5、6.6、6.7、6.8、6.9、7、7.5、8、8.5、9、9.5、10、10.5、11、11.1、11.2、11.3、11.4、11.5、11.6、11.7、11.8、11.9、12、12.5、13、13.5、14、14.5、15)，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂1-20份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂1-18份，更进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂2-18份，特别优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂3-17份。
22、在本专利技术的一个实施方式中，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂5.7份。
23、在本专利技术的一个实施方式中，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂11.4份。
24、进一步地，所述冻干法的处方中按重量比含有粘合剂0.01-15份(如1、1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8、1.9、2、2.1、2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、3、3.1、3.2、3.3、3.4、3.5、3.6、3.7、3.8、3.9、4、4.1、4.2、4.3、4.4、4.5、4.6、4.7、4.8、4.9、5、5.1、5.2、5.3、5.4、5.5、5.6、5.7、5.8、5.9、6、6.1、6.2、6.3、6.4、6.5、6.6、6.7、6.8、6.9、7、7.1、7.2、7.3、7.4、7.5、7.6、7.7、7.8、7.9、8、8.1、8.2、8.3、8.4、8.5、8.6、8.7、8.8、8.9、9、9.5、10、10.5、11、11本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种他达拉非口腔崩解片，其特征在于，所述的口腔崩解片的制备方法为冻干法，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非0.01-30份，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非1-30份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非5-30份，更进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非5-25份，特别优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非6-24份。
2.权利要求1所述的一种他达拉非口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂0.01-20份，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂1-20份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂1-18份，更进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂2-18份，特别优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂3-17份。
3.权利要求1所述的一种他达拉非口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方中按重量比含有粘合剂0.01-15份，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有粘合剂0.1-15份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含
4.权利要求1所述的一种他达拉非口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方中按重量比含有助悬剂0.01-15份，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有助悬剂0.01-10份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有助悬剂0.01-5份，更进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有助悬剂0.05-5份，特别优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有助悬剂0.05-4份。
5.一种如权利要求1所述的他达拉非口腔崩解片的制备方法，其特征在于，所述的制备方法选自冻干法，
6.权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述混合的时间为1-10min，优选地，步骤(1)中所述混合的时间为2-8min。
7.权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的加入水为加入10～50％处方量纯化水，优选地，步骤(2)中所述的加入水为加入20～40％处方量纯化水。
8.权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述的加水为加入50～90％处方量纯化水，优选地，步骤(3)中所述的加水为加入60～80％处方量纯化水。
9.权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中所述速冻的温度为-30～-100℃。
10.权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(5)中所述的冻干成型包括：慢冻、一次干燥、解析干燥的步骤，所述的慢冻为温度随室温降至-10～-50℃，维持20～100min；
...【技术特征摘要】
1.一种他达拉非口腔崩解片，其特征在于，所述的口腔崩解片的制备方法为冻干法，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非0.01-30份，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非1-30份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非5-30份，更进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非5-25份，特别优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有他达拉非6-24份。
2.权利要求1所述的一种他达拉非口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂0.01-20份，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂1-20份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂1-18份，更进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂2-18份，特别优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有骨架支持剂3-17份。
3.权利要求1所述的一种他达拉非口腔崩解片，其特征在于，所述冻干法的处方中按重量比含有粘合剂0.01-15份，优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有粘合剂0.1-15份，进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有粘合剂0.3-15份，更进一步优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有粘合剂0.5-15份，特别优选地，所述冻干法的处方中按重量比含有粘合剂0.5-10份。
4.权利要求1所述的一种他达拉非口腔崩解片，其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘旭东，梁佳唯，张欣悦，吴雪纯，郭杏梅，武阳洋，
申请(专利权)人：北京量子高科制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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