【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂，具体涉及一种甲磺酸沙芬酰胺组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、甲磺酸沙芬酰胺(safinamide mesilate)，是一种帕金森病治疗药物，为第三代单胺氧化酶b(mao-b)抑制剂，该药物具有高效、可逆和专一性强的特点，其作用机制除抑制mao-b(b型单胺氧化酶)外，还具有抑制谷氨酸释放的附加功能，耐受性高，不良反应小，具有神经保护功能等特点。
2、中国专利cn104546747a公开了一种含有甲磺酸沙芬酰胺的药物组合物，含有甲磺酸沙芬酰胺、水溶性赋形剂、水溶性聚合物粘合剂、崩解剂及润滑剂，将含有甲磺酸沙芬酰胺、水溶性赋形剂、润滑剂的粉末混合均匀后直接压片得到，其固体药物剂型包括普通片剂、口腔崩解片、分散片、包衣片、胶囊剂、颗粒剂。然而，上述含有甲磺酸沙芬酰胺的药物组合物中甲磺酸沙芬酰胺原料料未经包覆，对口腔及粘膜有较强的刺激性。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种甲磺酸沙芬酰胺组合物及其制备方法。本专利技术提供的甲磺酸沙芬酰胺组合物对口腔及粘膜无刺激性。
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
3、本专利技术提供了一种甲磺酸沙芬酰胺组合物，以质量份数计，包括以下组分：包合甲磺酸沙芬酰胺11～40份，填充剂5～30份，崩解剂0.5～10份，粘合剂0.1～5份，助流剂0.1～5份，润滑剂0.1～5份，矫味剂0～1份；
4、所述包合甲磺酸沙芬酰胺包括甲磺酸沙芬酰胺
5、优选的，所述填充剂包括甘露醇、木糖醇、玉米淀粉、微晶纤维素、乳糖和蔗糖中的一种或几种。
6、优选的，所述崩解剂包括交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素的一种或几种。
7、优选的，所述助流剂包括胶态二氧化硅、二氧化硅粉和滑石粉中的一种或几种。
8、优选的，所述润滑剂包括硬脂酸、硬脂酸镁和硬质富马酸钠中的一种或几种。
9、优选的，所述甲磺酸沙芬酰胺组合物的剂型包括片剂、颗粒剂或胶囊剂。
10、本专利技术提供了上述技术方案所述甲磺酸沙芬酰胺组合物的制备方法，包括以下步骤：
11、将甲磺酸沙芬酰胺与包合物进行整粒过筛，得到包合甲磺酸沙芬酰胺；
12、将所述包合甲磺酸沙芬酰胺、填充剂和崩解剂进行预混合，然后加入粘合剂水溶液进行加浆，制粒后湿整粒过筛，得到混合物湿颗粒；
13、将所述混合物湿颗粒进行干燥后干整粒过筛，得到混合物干颗粒；
14、将所述混合物湿颗粒与助流剂、润滑剂和矫味剂进行总混合，得到甲磺酸沙芬酰胺组合物。
15、优选的，所述粘合剂水溶液的质量含量为1～15％；
16、所述整粒过筛的条件包括：转速为100～1000rpm，筛网孔径为0.5mm；
17、所述预混合的转速为150～450rpm，时间为5～15min；
18、所述加浆在搅拌条件下进行，所述搅拌的速度为100～450rpm，加浆时间为30～300s；
19、所述湿整粒过筛的筛网尺寸筛网孔径为2～4mm；
20、所述制粒的条件包括：搅拌速度为100～450rpm，切刀转速为1000～2500rpm，时间为30～180s；
21、所述干燥的进风温度为40～75℃，干燥后物料的温度为40～50℃，所述混合物干颗粒的含水率为0.5～5％；
22、所述干整粒过筛的条件包括：转速为100～1000rpm，筛网孔径为0.5～2mm。
23、优选的，所述制备方法还包括：将所述总混合得到的混合料进行压片，得到甲磺酸沙芬酰胺组合物的片剂；
24、或，利用胶囊材料对所述总混合得到的混合料进行包覆，得到甲磺酸沙芬酰胺组合物的胶囊剂。
25、本专利技术还提供了上述技术方案所述甲磺酸沙芬酰胺组合物或上述技术方案所述制备方法制得的甲磺酸沙芬酰胺组合物在制备帕金森病治疗药物中的应用。
26、本专利技术提供了一种甲磺酸沙芬酰胺组合物，以质量份数计，包括以下组分：包合甲磺酸沙芬酰胺11～40份，填充剂5～30份，崩解剂0.5～10份，粘合剂0.1～5份，助流剂0.1～5份，润滑剂0.1～5份，矫味剂0～1份；所述包合甲磺酸沙芬酰胺包括甲磺酸沙芬酰胺10份，包合物1～30份；所述包合物包括β-环糊精。本专利技术提供的甲磺酸沙芬酰胺组合物中，甲磺酸沙芬酰胺被包合在包合物内，甲磺酸沙芬酰胺对口腔、粘膜以及鼻腔无刺激性，具有良好的口感，适合不同人群服用，方便吞咽，显著改善病人服药的顺从性。而且，甲磺酸沙芬酰胺原料流动性较差，本专利技术提供的甲磺酸沙芬酰胺组合物可改善甲磺酸沙芬酰胺原料的流动性，从而便于其制成均匀的制剂；本专利技术提供的甲磺酸沙芬酰胺组合物还具有优异的稳定性，方便携带与贮存。
27、本专利技术提供了上述技术方案所述甲磺酸沙芬酰胺组合物的制备方法。本专利技术提供的制备方法，包括混合、制粒、干燥、整粒步骤，无需进行包衣操作，工艺过程简单，制备成本低，适宜工业化生产。
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1.一种甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，以质量份数计，包括以下组分：包合甲磺酸沙芬酰胺11～40份，填充剂5～30份，崩解剂0.5～10份，粘合剂0.1～5份，助流剂0.1～5份，润滑剂0.1～5份，矫味剂0～1份；
2.根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，所述填充剂包括甘露醇、木糖醇、玉米淀粉、微晶纤维素、乳糖和蔗糖中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，所述崩解剂包括交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，所述助流剂包括胶态二氧化硅、二氧化硅粉和滑石粉中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂酸、硬脂酸镁和硬质富马酸钠中的一种或几种。
6.根据权利要求1～5任一项所述的甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，所述甲磺酸沙芬酰胺组合物的剂型包括片剂、颗粒剂或胶囊剂。
7.权利要求1～6任一项所述甲磺酸沙芬酰胺组
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述粘合剂水溶液的质量含量为1～15％；
9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括：将所述总混合得到的混合料进行压片，得到甲磺酸沙芬酰胺组合物的片剂；
10.权利要求1～6任一项所述甲磺酸沙芬酰胺组合物或权利要求7～9任一项所述制备方法制得的甲磺酸沙芬酰胺组合物在制备帕金森病治疗药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，以质量份数计，包括以下组分：包合甲磺酸沙芬酰胺11～40份，填充剂5～30份，崩解剂0.5～10份，粘合剂0.1～5份，助流剂0.1～5份，润滑剂0.1～5份，矫味剂0～1份；
2.根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，所述填充剂包括甘露醇、木糖醇、玉米淀粉、微晶纤维素、乳糖和蔗糖中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，所述崩解剂包括交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠和低取代羟丙基纤维素的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺组合物，其特征在于，所述助流剂包括胶态二氧化硅、二氧化硅粉和滑石粉中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的甲磺酸沙芬酰胺组合...
【专利技术属性】
技术研发人员：王晓钧，张永娥，赖继群，林丽琴，彭彦，张伟，
申请(专利权)人：杭州和康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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