【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制药，具体为一种侧链的合成方法。
技术介绍
1、头孢布烯，英文名ceftibuten(其它名称为头孢布坦，7432-5等)，化学名为7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-4-羧基-2-(z)-丁烯酰胺基]-3-头孢烯-2-羧酸。作为第三代口服头孢菌素，具有广谱抗菌活性，对大多数革兰氏阴性杆菌及部分阳性球菌有较强的抗菌作用，对质粒介导的内酰胺酶高度稳定，且有抗生素后效应。
2、头孢布烯是一种第三代口服头孢菌素类抗生素，它可以抑制细菌的细胞壁合成，从而杀死或抑制细菌的生长。它的抗菌谱和抗菌活性与头孢克肟相似，主要用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织等部位的细菌感染。它的优点是生物利用度高，口服吸收快，血药浓度稳定，不易被β-内酰胺酶破坏，不良反应少。
3、头孢布烯中间体是指在合成头孢布烯的过程中产生的一些化合物，它们通常具有头孢菌素的核心结构，但在7位或3位上有不同的侧链基团。头孢布烯中间体的合成工艺和性质对于提高头孢布烯的质量和效率有重要意义。
技术实现思路
1、本专利技术的目的之一在于提供一种侧链的合成方法，减少副产物的产生，提高纯度，降低原料成本与毒性，提高反应速度和收率。
2、为实现以上目的，本专利技术通过以下技术方案予以实现：一种侧链的合成方法，合成方法如下所示：
3、s1、将2-氨基噻唑乙酸和无水乙醇在有机合成催化剂作用下进行回流反应30—40小时，再经过回收乙醇，石油醚和乙酸乙酯析出固体得到化合物a1；
<...【技术保护点】
1.一种侧链的合成方法，其特征在于，合成方法如下所示：
2.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，有机合成催化剂为浓磷酸、对甲苯磺酸、硫酸氢钾其中的任意一种，其中回流反应的温度为95-120℃。
3.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，缚酸剂为三乙胺、碱性离子液体、碱性离子交换树脂其中任意一种。
4.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，甲酸甲酯在四氢呋喃中反应温度为-5—50℃，浓缩温度为90—100℃。
5.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，无水甲苯反应温度80—140℃，反应2小时，甲苯蒸馏方法为分馏或真空蒸馏其中一种，蒸馏温度为125—140℃。
6.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，三乙胺能够替换为四丁基铵氢氧化铵或离子液体。
7.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料，经过氨基保护、水解、羧基保护、氧化、催化量脱羰基反应、去保护基等步骤合成7-ANCA。
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【技术特征摘要】
1.一种侧链的合成方法，其特征在于，合成方法如下所示：
2.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，有机合成催化剂为浓磷酸、对甲苯磺酸、硫酸氢钾其中的任意一种，其中回流反应的温度为95-120℃。
3.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，缚酸剂为三乙胺、碱性离子液体、碱性离子交换树脂其中任意一种。
4.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征在于，甲酸甲酯在四氢呋喃中反应温度为-5—50℃，浓缩温度为90—100℃。
5.根据权利要求1所述的一种侧链的合成方法，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：马向东，杨毅跃，黄伟，陈泉志，
申请(专利权)人：盐城凯利药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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