【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
口香糖的药物用途众所周知用于各种目的。这些用途之一包括使用释放尼古丁的口香糖，通常用于在一定时间内在使用者口腔内提供释放尼古丁的目的。本文中将要处理的问题在于模拟尼古丁释放和使用者吸烟时的香烟口感。 现有技术中已公开了通过混合而将尼古丁加入到口香糖中或者初始制备尼古丁的不同方法。 这些现有技术公开内容之一包括US 5,488,962A，其具体处理在血液和唾液中尼古丁保留水平方面模拟吸烟的问题。依据该公开内容，获得了血液中初始峰值的尼古丁水平，更加类似于吸烟时的相应尼古丁吸收。一定时间之后所达到的水平对应于传统的含有尼古丁的口香糖。 但是问题在于，改进初始释放通常导致改进的长期释放。 本专利技术的目的是获得与使用者吸烟时所获得的释放和吸收相对应的烟草生物碱释放。
技术实现思路
本专利技术涉及一种释放烟草生物碱的口香糖，其包含烟草生物碱、胶基和口香糖成分，所述胶基包含用量占所述口香糖约2～20wt％的弹性体化合物和树脂化合物。 通常，本文中术语“烟草生物碱”表示尼古丁或尼古丁替代物。 依据本专利技术的术语，重量百分比参照包含弹性体化合物和树脂化合物的口香糖的部分，即通常为未包衣的口香糖芯、多单元口香糖的一个或多个含胶基部分等。 术语“树脂化合物”同时包括天然树脂和合成树脂，以及被称作“弹性体增塑剂”的化合物，即实施作为弹性体增塑剂的高分子化合物。 本文中术语“胶基”同时表示分别制备的胶基混合物和胶基组分本身。换句话说，口香糖可以以两个步骤来制备首先混合胶基和然后将胶基与口香糖成分一起混合；作为替代方案，口香糖可以在一个步骤中制备例如通过挤...
【技术保护点】
一种释放烟草生物碱的口香糖，其包含烟草生物碱、胶基和口香糖成分，所述胶基包含用量占所述口香糖约２～２０ｗｔ％的弹性体化合物和树脂化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DK 2004-6-29 PA2004010221～60中任一项的快速释放烟草生物碱的口香糖的方法。附图说明下面将参照附图描述本发明，其中图1描述了具有不同胶基含量的含尼古丁口香糖的释放百分比随时间的变化。具体实施方式依据本发明，提供了一种快速释放烟草生物碱的口香糖。该口香糖显示在咀嚼的开始几分钟内显著增加地释放出烟草生物碱如尼古丁。 通常，口香糖组合物典型地包含水溶性主体部分、水不溶性可咀嚼的胶基部分和调味剂。咀嚼期间水溶性部分在一段时间内驱散一部分调味剂。整个咀嚼过程中胶基部分保留在口内。术语“口香糖”表示普通意义上的咀嚼和吹泡型口香糖二者。 胶基为口香糖的咀嚼物质，其赋予最终产品咀嚼特性。胶基通常限定了香料和甜味剂的释放特征，并且口香糖产品中起到主要作用。 口香糖的不可溶部分通常可以含有弹性体、乙烯基聚合物、弹性体增塑剂、蜡、软化剂、填料与其它任选成分如着色剂和抗氧剂的任意组合。 胶基配方的组成可以实质上依据将制得的特定产品和最终产品期望的咀嚼性与其它感官特性而变化。但是，上述胶基组分的典型范围(胶基的wt％)为1～50％的弹性体化合物、5～55％的弹性体增塑剂、0～40％的蜡、5～35％的软化剂、0～50％的填料、和0～5％的混杂成分如抗氧剂与着色剂等。 弹性体提供口香糖弹性、粘结性，这依据该成分的化学结构和其可以怎样与其它成分混合而变化。适用于本发明胶基和口香糖的弹性体可以包括天然类型或合成类型。 弹性体可以是本领域公知的任意水不溶性聚合物，并且包括用于口香糖和泡泡糖的那些口香糖聚合物，其列于Food and DrugAdministration，CFR，Title 21，Section 172,615，“MasticatorySubstances of Natural Vegetable Origin”和“Masticatory Substances，Synthetic”中。 适用的天然弹性体包括天然橡胶如熏制的或液体乳胶和银菊胶，天然胶如节路顿胶、莱开欧胶、perillo、香豆果树胶、二齿铁线子胶(massaranduba balata)、巧克力铁线子胶(massarandubachocolate)、红檀木胶(nispero)、山榄胶(rosidinha)、糖胶树胶(chicle)、杜仲胶(gutta percha)、古塔卡太胶(gutta kataiu)、尼日尔杜仲胶(niger gutta)、卡斯德拉胶(tunu)、托帕匡斯麻风胶(chilte)、赤奎巴胶(chiquibul)、古塔杭康胶(gutta hang kang)。 适用的合成弹性体包括高分子量弹性体如丁二烯-苯乙烯共聚物、聚异丁二烯和异丁烯-异戊二烯共聚物，低分子量弹性体如聚丁烯、聚丁二烯和聚异丁烯，乙烯基聚合物弹性体如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯，乙烯基共聚物弹性体如乙酸乙烯酯/月桂酸乙烯酯共聚物、乙酸乙烯酯/硬脂酸乙烯酯共聚物、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、或其衍生物。 丁二烯-苯乙烯型弹性体，或者它们也可以称为SBR，通常为约20∶80～60∶40苯乙烯∶丁二烯单体的共聚物。这些单体的比例影响通过门尼粘度来评价的SBR弹性。当苯乙烯∶丁二烯比例降低时，门尼粘度降低。SBR的结构通常由与苯基亚乙基(苯乙烯)共聚的直链1，3-丁二烯组成，并且提供了这些弹性体的非线性分子特性。SBR平均分子量＜600000g/mol。 异丁烯-异戊二烯型弹性体，或者它们也可以称为丁基橡胶，的异戊二烯摩尔百分比水平为0.2～4.0。类似于SBR，当异戊二烯∶异丁烯比例降低时，弹性也降低，其通过门尼粘度来测量。 丁基橡胶的结构通常由与支化的2-甲基丙烯(异丁烯)共聚的支化的2-甲基-1，3-丁二烯(异戊二烯)组成，并且如SBR那样，这种结构性质上是非线性的。SBR的平均分子量范围为150000g/mol～1000000g/mol。 聚异丁烯，或者它们也可以称为PIB，型弹性体为2-甲基丙烯的聚合物，如SBR和丁基橡胶那样，其性质上是非线性的。低分子量弹性体提供了胶基软的咀嚼特性，并且如其它弹性体那样仍提供了弹性质量。平均分子量范围可以为30000～120000g/mol，且渗透性范围可以为约4mm～20mm。渗透性越高，PIB越软。类似于SBR和丁基橡胶，高分子量弹性体提供了口香糖弹性。平均分子量范围可以为120000～1000000g/mol。 聚丁烯分子量范围为约5000g/mol～约30000g/mol。 乙烯基聚合物和共聚物型弹性体提供了抗粘着性，改变了由这些具有乙烯基聚合物的胶基制得的口香糖咀嚼特性，并且提供有益于最终口香糖的感性知觉的亲水性。 对于乙烯基共聚物类型，月桂酸乙烯酯/乙酸乙烯酯(VL/VA)、硬脂酸乙烯酯/乙酸乙烯酯(VS/VA)、或乙烯/乙酸乙烯酯(EVA)共聚物中月桂酸乙烯酯、硬脂酸乙烯酯、或乙烯的存在量分别典型地为该聚合物的约10～约60wt％。这些聚合物的平均分子量范围可以为约2000g/mol～约100000g/mol。 乙烯基聚合物如聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯的平均分子量为约8000g/mol～约65000g/mol。 乙酸乙烯酯聚合物(PVAc)性质上是支化的。当乙酸乙烯酯单体与月桂酸乙烯酯、硬脂酸乙烯酯、乙烯等共聚时支化度上升。支化度越高，与正烷烃和异烷烃型蜡共混或混合时的相容性越高。 例如，工业中通常在胶基中组合高分子量和低分子弹性体。目前优选的合成弹性体组合包括但不限于聚异丁烯与苯乙烯-丁二烯，聚异丁烯与聚异戊二烯，聚异丁烯与异丁烯-异戊二烯共聚物(丁基橡胶)，和聚异丁烯、苯乙烯-丁二烯共聚物与异丁烯异戊二烯共聚物的组合，和所有上述各合成聚合物分别与聚乙酸乙烯酯、乙酸乙烯酯-月桂酸乙烯酯共聚物的混合物，和其混合物。 弹性体增塑剂改变胶基的坚固性。用于胶基时，它们对于弹性体分子间链断裂(塑化)的特性与它们改变软化点的特性一起导致改变了最终口香糖的坚固性和相容性程度。当需要提供暴露于蜡烷烃链的更高弹性链时，这点可能是重要的。 适用于本发明的弹性体增塑剂包括通常称作酯胶的天然松香脂。本领域公知的该弹性体增塑剂为松香和改性松香如氢化、二聚和聚合松香的甲基、甘油和季戊四醇酯。实例为木松香和胶松香的甘油酯，部分氢化的木松香和胶松香的甘油酯，聚合的木松香和胶松香的甘油酯，部分二聚的木松香和胶松香的甘油酯，塔罗油松香的甘油酯，木松香和胶松香的季戊四醇酯，部分和完全氢化的木松香和胶松香的季戊四醇酯，木松香和胶松香的的甲基酯，部分和完全氢化的木松香和胶松香的甲基酯。 合成弹性体增塑剂包括衍生自α-蒎烯、β-蒎烯和/或d-柠檬烯的萜烯树脂。 所使用的弹性体增塑剂可以是一种类型或者一种以上类型的组合。通常，一种与其它种类的比例取决于每一种各自的软化点、对香料释放的影响、和它们引起口香糖粘性的各自程度。上述松香酯型的球环软化点范围可以为约45℃～约120℃。萜烯树脂的软化点范围可以为约60℃～约130℃。 石油蜡有助于由胶基制成的最终口香糖的固化，以及改进储存期和质感。蜡晶体尺寸影响香料的释放。异烷烃高的那些蜡晶体尺寸小于正烷烃高的那些石蜡，尤其是碳原子数小于30的那些正烷烃。较小晶体尺寸能使得较慢释放香料，因为相对于具有较大晶体尺寸的蜡来说香料从这种蜡中逸出的阻力更大。当与由异烷烃蜡制得的胶基比较时，采用正烷烃蜡制得的胶基的相容性较低。 石油蜡(精炼链烷烃和微晶蜡)和石腊主要由直链正烷烃和支化异烷烃组成。正烷烃与异烷烃的比例不同。 正烷烃蜡通常碳链长度＞C-18，但是主要长度不长于C-30。对于主要为正烷烃的那些蜡，支化和环结构位于靠近链端处。正烷烃蜡粘度＜10mm2/s(100℃下)，且组合数均分子量＜600g/mol。 异烷烃蜡通常碳链长度主要大于C-30。在主要为异烷烃的那些蜡中，支化链和环结构沿碳链无规分布。异烷烃蜡的粘度大于10mm2/s(100℃下)，且组合数均分子量＞600g/mol。 合成蜡通过对于石油蜡生产而言非典型的方法来制备，并且因此并不认为是石油蜡。合成蜡可以包括含有支化的烷烃和与单体例如但不限于丙烯共聚的蜡、聚乙烯和Fischer Tropsch型蜡。聚乙烯蜡为含有其上已连接乙烯单体的不同长度烷烃单元的合成蜡。 天然蜡可以包括米糠蜡、蜂蜡、巴西棕榈蜡或小烛树腊。这些蜡可以单独或者以任意组合使用。 软化剂的选择影响胶基的柔软度。软化剂改变质感，导致胶基的疏水性和亲水性组分可混溶，并且可以进一步塑化胶基的合成弹性体。属于软化剂类的乳化剂提供胶基锁水性，这赋予胶基令人愉悦的光滑表面和降低其粘附性。 除了这些乳化剂之外，适用于胶基的软化剂包括非氢化的、部分氢化的和全部氢化的植物油和牛脂、可可油和脱脂可可粉的三甘油酯。 三甘油酯类包括棉籽、棕榈、棕榈仁、椰子、红花、菜籽、向日葵、牛脂、大豆、可可脂、中等链长的三甘油酯等。 三甘油酯中的己酸、辛酸、癸酸、肉豆蔻酸、月桂酸和棕榈脂肪酸比主要含硬脂酸的三甘油酯更易塑化合成弹性体。 属于乳化剂类的为单甘油酯，二甘油酯，乙酰基化单和二甘油酯，蒸馏的单和二甘油酯，甘油单硬脂酸酯，丙二醇单硬脂酸酯，Na-、K-、Mg-和Ca-硬脂酸酯，甘油三乙酸酯，脂肪酸单甘油酯(例如硬脂酸、棕榈酸、油酸和亚油酸)，单和二甘油酯的乳酸酯和乙酸酯，可食用脂肪酸的糖酯，也称为蔗糖聚酯，包括公开于W000/25598中的那些，卵磷脂和羟基化卵磷脂，由它们的制备方法多数可以含有小于2wt％的三甘油酯。 包括乳化剂的软化剂可以单独或者至少两种或多种组合使用。 用于胶基的填料改性胶基的质感和有助于加工。粒径影响胶基和其混合物的粘结性、密度和加工特性。粒径越小，最终胶基越致密和越粘。另外，通过基于它们的粒径分布来选择填料，可以改变最初的物质混合，由此使得能改变胶基加工期间初始物质的混合特性和最终由这些胶基制得的口香糖的最后咀嚼特性。 适用于胶基的填料包括碳酸镁和碳酸钙，重质碳酸钙和硅酸盐型如硅酸镁和硅酸钙，高岭土和粘土，氧化铝，氧化硅，滑石，以及氧化钛，磷酸单-、二-和三钙，硫酸钠，纤维素聚合物如乙基、甲基和木质纤维素，或其混合物。 滑石填料可用于本发明的胶基和口香糖，可以接触于或者使用酸性香料或者提供酸性环境，其对于防止由于碳酸钙型填料反应而分解人造甜味剂来说是必须的。碳酸钙和滑石填料的平均粒径通常范围为约0.1微米～约15微米。 填料也可以包括天然有机纤维如果蔬类纤维、谷物、大米、纤维素和其组合。 抗氧剂延长了胶基、最终口香糖和它们的各个组分(包括脂肪和香料油)的保存期和储存。适用于胶基的抗氧剂包括丁基化的羟基苯甲醚(BHA)、丁基化的羟基甲苯(BHT)、β胡萝卜素、生育酚、酸化剂如维生素C、没食子酸丙酯，其它合成和天然类型，或其混合物。 香料和着色剂赋予特性或者除去或掩盖不期望的特性。着色剂通常可以包括FD&C型色淀，植物提取物，果蔬提取物和二氧化钛。香料通常可以包括可可粉、加热改性的氨基酸和其它植物提取物。 胶基通常如下来制备将一定量的弹性体、弹性体增塑剂和填料、和任选的乙烯基聚合物加入到热(10℃～120℃)的希格玛叶片混合机中，前后速率比为约1.2∶1～约2∶1，通常用于胶基的比例越高，需要更严格地混合其弹性体。 包含初始物质的成分的初始用量可以通过混合釜的工作量来确定，由此获得适当的稠度和捣碎弹性体所期望的混合程度，和增加链支化。开始或选择具有适当粒径分布的填料时填料用量越高，混合程度越高，并且由此破坏了更多的弹性体链交联，导致弹性体更大的支化，由此胶基粘度越低，由此最终胶基与该胶基制得的口香糖也越软。混合时间越长，使用较低分子量或软化点的胶基成分，最终胶基的粘度和坚固性越低。 混合通常在各成分已聚集在一起时开始有效。任何地方，混合时间长度可以为15分钟～90分钟。 优选地，混合时间为20分钟～约60分钟。弹性体增塑剂添加量取决于存在的弹性体和填料的水平。如果加入过多的弹性体增塑剂，初始物质变为过塑化的和非均质的。 在初始成分均质地聚集和混合期望的时间之后，以连续方式加入剩余的胶基成分，直到获得完全均质的熔融物质。通常，在最初混合时间之后，在60分钟内加入任意剩余的弹性体、弹性体增塑剂、乙烯基聚合物和填料。填料和弹性体增塑剂通常各自称重并在该时间期间分成几分加入。任选的石蜡和软化剂通常在弹性体和弹性体增塑剂之后在下一个60分钟内加入。随后，在倒出之前使该物质变为均质的。 通常胶基加工时间依据配方可以从约1小时到约3小时变化，优选约11/2～约21/2小时。倒出时的最终物质温度可以为70℃～130℃，且优选为100℃～120℃。将熔融后的物质从混合釜中排空到有涂层或衬的盘中，挤出或浇铸成任意期望的形状，并使其冷却和凝固。本领域技术人员将认识到上述工序可以进行各种变化。 口香糖的水溶性部分可以包括口香糖成分如软化剂、甜味剂、高甜度甜味剂、香料、酸化剂、填料、抗氧剂、和提供期望品质的其它组分。软化剂通常占口香糖的约0.5％～约25.0wt％。填充剂通常占口香糖约5％～约90％、优选约20％～约80％。口香糖中高甜度甜味剂通常范围可以为约0.01～0.50wt％。口香糖中调味剂的存在量可以为约0.1～约30.0wt％。 依据本发明，术语“烟草生物碱”同时包括尼古丁和尼古丁类烟草生物碱，且可以是自由碱形式或者任意药用上可接受的酸加成盐形式。 依据本发明，尼古丁或其它烟草生物碱可以用于口香糖中，它们可以在咀嚼期间从口香糖中快速释放。术语“尼古丁”包括二质子化的尼古丁、单质子化的尼古丁以及尼古丁自由碱。其它可以代替尼古丁的烟草生物碱包括下列化合物，如可铁宁、去甲可铁宁(norcotinine)、去甲尼古丁、洛贝林、洛贝林衍生物、尼古丁N-氧化物、可铁宁N-氧化物、3-羟基可铁宁、5-羟基可铁宁、地棘蛙素衍生物、N-甲基氨基甲酰、胆碱的N-甲基硫代氨基甲酸酯(N-methylthi-O-carbamyl esters of choline)、乙酰胆碱等。 依据本发明，优选的尼古丁替代物包括从烟草属物质(其为尼古丁和去甲尼古丁的原料)以及山梗莱属和半边莲属(印度烟草)物质(其为洛贝林的原料)中获得的植物碱。 因此，优选可以将烟草生物碱、即尼古丁或替代物在口香糖成分与胶基混合阶段加入口香糖中。但是，在本发明范围之内，将尼古丁混入胶基中。优选地，尼古丁实质上均匀地分散在口香糖中或一部分口香糖中。 依据本发明，尼古丁或其它烟草生物碱加入口香糖中的用量可以为0.1mg～10mg、优选0.5mg～5mg、且最优选1mg～4mg。在本发明实施方案中，也可以在尼古丁口香糖中采用典型剂量2mg和4mg尼古丁。 依据本发明的优选实施方案，尼古丁可以用作烟草生物碱。尼古丁可以以自由碱形式加入，但是优选尼古丁在加入口香糖混合物之前结合为盐和/或在络合物中。吸收和吸附二者为将尼古丁结合到适宜络合物或化合物中的适宜方式。 在含尼古丁的络合物中，尼古丁可以结合于阳离子交换树脂。阳离子交换树脂可以是强酸性的、中酸性的、或弱酸性的，这取决于从中衍生官能团的酸。适宜酸类的实例羧酸、磺酸、phophonous、磷酸、亚氨基二乙酸、和酚酸。如果离子交换树脂另外包括阴离子基团，可以获得聚两性电解质，并且通过使用反离子的适宜混合物，可以改变释放特性。 依据本发明，离子交换树脂包括酸离子，其键合于聚合物如交联的或线性的聚合物。实例包括苯乙烯与二乙烯基苯、二乙烯基苯与甲基丙烯酸或丙烯酸的加成聚合物，酚树脂，纤维素等。 关于可应用的离子交换树脂的进一步详细内容概述于US3,845,217和US 3,901,248，其在此引入作为参考。 用于在加入口香糖之前结合尼古丁的优选络合物为弱酸性阳离子交换树脂，如依据USP24(美国药典第24)的波拉克磷，其可以作为Amberlite IRP 64获得。 可以依据本发明应用的其它适宜的作为替代方案的络合物为吸附性络合物，其中尼古丁或其它碱结合于或者吸附于吸附剂上，如细碎的硅酸、无定形二氧化硅、硅酸镁、硅酸钙、高岭土、滑石、结晶的铝硅酸盐、硅藻土膨润土、活性炭、氧化铝、羟基磷灰石、微晶纤维素等。关于尼古丁吸附剂的进一步详细内容概述于US 3,877,468和WO 2004/056363中，其在此引入作为参考。 依据本发明的另一实施方案，将不同的烟草生物碱同时用于口香糖中，并且甚至可以结合到相同络合物中，如在上述吸附剂或离子交换树脂中。 依据本发明实施方案，尼古丁为用于本发明快速释放口香糖中的优选烟草生物碱。因此，通常应当指出的是，尼古丁为优选的烟草生物碱。但是，应当另外指出的是，关于使用其它烟草生物碱用于相同的具体目的来说，具体地将烟草生物碱称作抗瘾活性剂的具体实例和解释决不限制本发明的范围。本申请中任何地方具体提到尼古丁仅仅用于以有形的方式例证本发明的目的，而不是出于排除作为替代方案的功能等价物的目的。 另外，依据本发明，术语“尼古丁”可以包括任意形式的尼古丁或尼古丁衍生物，例如类似无定形、结晶、多形等的物理形式，或者类似异构体和对映体等的化学形式，以及任意其药用可接受的盐、络合物或溶剂化物。尼古丁可以选自尼古丁碱、尼古丁盐酸盐、尼古丁二盐酸盐、尼古丁单酒石酸盐、尼古丁二酒石酸盐、尼古丁硫酸盐、尼古丁氯化锌如氯化锌一水合物、和尼古丁水杨酸盐。 将软化剂加入到口香糖中以优化口香糖的咀嚼性和口感。 预期用于口香糖的软化剂包括甘油、改性卵磷脂和其组合。其它甜味剂水溶液如含有山梨糖醇、氢化淀粉水解产物、玉米糖浆和其组合的那些可以用作软化剂。 填充型甜味剂包括糖和无糖组分两种。填充型甜味剂通常占口香糖的5～约95wt％、更典型地为20～约80wt％，且更普遍地为口香糖的30～60wt％。 甜味剂通常满足口香糖中填充剂的作用。甜味剂改进口香糖的汁液性，并且支撑口香糖的口味特征。糖甜味剂通常包括但不限于口香糖领域中众所周知的含糖成分，如蔗糖、葡萄糖、麦芽糖、蔗精、乳糖、山梨糖、糊精、海藻糖、D-塔格糖、干转化糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆固体、葡萄糖浆、氢化的葡萄糖浆等，单独或组合使用。 甜味剂可以与无糖甜味剂组合使用。 通常，无糖甜味剂包括具有甜化特性的组分，但是其缺乏众所周知的糖，且包括但不限于糖醇，如山梨糖醇、甘露醇、木糖醇、氢化淀粉水解物、麦芽糖醇、异麦芽糖酮糖醇、赤藓糖醇、乳糖醇等，单独或组合使用。 依据特定的甜味释放特性和所需的寿命稳定性，填充型甜味剂也可以与高甜度甜味剂组合使用。优选的高甜度甜味剂包括但不限于三氯蔗糖、阿斯巴甜、乙酰磺胺酸盐、阿力甜、糖精和其盐、环已氨基磺酸及其盐、环己氨基磺酸盐、甘草甜素、二氢查耳酮、索马甜、莫内林、甜菊苷等，单独或组合使用。为了提供更持久的甜度和味觉，需要形成胶囊或者以其他方式控制至少一部分人造甜味剂的释放。可采用技术如湿造粒、蜡造粒、喷雾干燥、喷雾冷冻、流化床包覆、凝聚(coascervation)、在酵母细胞中包封和纤维挤出，以得到所需的释放特性。也可以在另一材料如树脂中进行包封。 人造甜味剂的用量水平将根据例如甜味剂的强度、释放速率、产品的所需甜度、所用香料的用量水平和类型以及成本考虑的因素而显著变化。因此，人造甜味剂的活性水平可以从0.02～约8％不等。当包括用来包封的载体时，包封的甜味剂的用量水平将成比例增加。糖和/或无糖甜味剂的组合可以用于口香糖。 另外，如果使用水性糖或糖醇作为软化剂时，软化剂也可以提供额外的甜度。 如果期望低卡路里口香糖，可以使用低卡路里的填充剂。低卡路里填充剂的实例包括聚葡萄糖、Raftilose(低聚果糖)、Raftilin(菊粉)、低聚果糖(NutraFlora@)、低聚帕拉金糖、瓜尔豆胶水解物(SunFiber@)或难消化的糊精(Fibersol)。但是，可以使用其它低卡路里填充剂。 本文中提供的口香糖芯可以含有芳香剂和调味剂，包括例如以天然植物组分、精油、香精、提取物、粉末形式存在的天然和合成香料，包括酸和其它能够影响味感特征的物质。液体和粉末香料的实例包括椰子、咖啡、巧克力、香草、葡萄果实、橙、酸橙、薄荷醇、甘草、焦糖香料、蜜香料、花生、胡桃、腰果、榛子、杏仁、菠萝、草莓、红莓、热带水果、樱桃、肉桂、胡椒薄荷、冬青油、绿薄荷、桉树、和薄荷，果香香精如苹果、梨、桃、草莓、杏、红莓、樱桃、菠萝和李子香精。香精油包括胡椒薄荷、绿薄荷、薄荷醇、桉树、丁香油、月桂油、茴香、百里香、雪松叶油、肉豆蔻、和上述水果(例如柠檬、香柠檬和橙子)的油。 口香糖香料可以为冻干的天然调味剂，优选粉末、片、块状或其组合的形式。粒径可以小于3mm，优选小于2mm，更优选小于1mm，以颗粒的最大尺寸计算。天然调味剂可以是这样的形式，其中粒径为约3微米到2毫米，如4微米到1毫米。优选的天然调味剂包括水果例如草莓、黑莓和红莓果实的种子。 各种合成香料如混合水果香料也可用于本口香糖芯中。芳香剂的用量可以小于常规用量。芳香剂和/或香料的用量可以为最终产品的0.01～约30wt％(优选0.01～约15wt％)，取决于所用芳香剂和/或香料的期望浓度。优选地，芳香剂和/或香料的含量为全部组合物的0.2～3wt％。 另外，各种酸通常与水果调料组合使用，例如己二酸、琥珀酸、延胡索酸、柠檬酸、酒石酸、苹果酸、乙酸、乳酸、磷酸和戊二酸，或其盐。通常它们的用量为0.01～10％。 口香糖也可以包含下列表面活性剂和/或增溶剂，尤其是当存在活性成分时。作为用作依据本发明的口香糖组合物中的增溶剂的表面活性剂类型的实例，参照H.P.Fiedler，Lexikon der Hilfstoffe furPharmacie，Kosmetik und Angrenzende Gebiete，第63-64页(1981)，和各个国家许可的食品乳化剂的列表。本文中，增溶剂也认可为术语“乳化剂”。 可以使用阴离子、阳离子、两性、和非离子增溶剂，但是通常使用的增溶剂、即乳化剂主要为阴离子型或非离子型，这种增溶剂容许用于食品或药品中。在活性剂是反应性的时候，通常有益地使用非离子型增溶剂，因为其基本上无反应性且由此不会不利地影响活性剂的稳定性。 适宜增溶剂包括卵磷脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯、脂肪酸盐、可食用脂肪酸的单和二酸甘油酯的单和二乙酰酒石酸酯、可食用脂肪酸的单和二酸甘油酯的柠檬酸酯、脂肪酸的蔗糖酯、脂肪酸的聚甘油酯、互酯化蓖麻油酸的聚甘油酯(E476)、sodium stearoyllatylate、月桂基硫酸钠和脂肪酸的山梨聚糖酯(该增溶剂众所周知用作食品乳化剂)、和聚氧乙基化的氢化蓖麻油(例如以牌号CREMOPHOR销售的那些)、环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物(例如以牌号PLURONIC或牌号POLOXAMER销售的那些)、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯、脂肪酸的山梨聚糖酯和聚氧乙烯硬脂酸酯，所有都在EEC中已知用作药用-化妆品用乳化剂。 可应用增溶剂的其它实例为聚氧乙烯硬脂酸酯，例如聚氧乙烯(8)硬脂酸酯和聚氧乙烯(40)硬脂酸酯，以牌号TWEEN出售的聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯，例如TWEEN 20(单月桂酸酯)、TwEEN 80(单油酸酯)、TWEEN 40(单棕榈酸酯)、TWEEN 60(单硬脂酸酯)或TWEEN 65(三硬脂酸酯)，可食用脂肪酸的单和二酸甘油酯的单和二乙酰酒石酸酯，可食用脂肪酸的单和二酸甘油酯的柠檬酸酯，sodiumstearoyllatylate，月桂基硫酸钠，聚氧乙基化的氢化蓖麻油，环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物，和聚氧乙烯脂肪酸醚。增溶剂可以是单一化合物或几种化合物的组合。本文中表述方式“增溶剂”描述两种可能性，所用增溶剂必须适用于食品和/或药品。 依据本发明的优选增溶剂包括Atmos 300 NL、Cremophor EL、Cremophor A6、卵磷脂、改性卵磷脂、Poloxamer 188、Poloxamer 124、Poloxamer 237、Poloxamer 338、聚氧基(Polyoxyl)10油烯基醚、聚氧基20十六十八烷基醚、聚乙二醇、聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯80、聚氧基40硬脂酸酯、聚氧基50硬脂酸酯、RS-55-40、月桂基硫酸钠、山梨聚糖单月桂酸酯、Panodan 165、Lactodan B30、Dimodan PV、Artodan SP55、和Triodan R90。依据本发明，最优选的增溶剂包括环糊精、Cremophor RH40、Poloxamer 407、聚山梨酸酯60、单油酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、山梨聚糖单油酸酯、山梨聚糖单棕榈酸酯、山梨聚糖单硬脂酸酯、山梨聚糖倍半油酸酯、和山梨聚糖三油酸酯。 依据本发明，提供了一种口香糖，其在由口香糖使用者咀嚼时快速地释放出烟草生物碱如尼古丁。为了获得立即释放的相当大量的尼古丁的效应，重要的是同样提供用于吸收大量尼古丁的条件。否则，不期望的大部分快速释放的尼古丁可能被浪费，例如由使用者咽下。依据本发明，增加尼古丁吸收到使用者的毛细血管血液和血流中可以加入用于调节pH的组分来实现。这种组分可以称为缓冲剂，并且可以将使用者唾液中pH升高到正常人口腔pH之上。由此，尼古丁较大程度被从离子化尼古丁转化为非离子化尼古丁，其更容易通过使用者的颊粘膜。这样，增加了尼古丁直接从口腔吸收到血流中，并且减少了浪费的尼古丁部分。 用于调节pH的组分包括离子交换树脂和其它组分如缓冲剂。缓冲剂在口香糖中的用量可以为口香糖的0.1％～10％、优选为0.5％～5wt％。当咀嚼依据本发明的口香糖时，因此唾液中的pH可以升高到7.5～10、优选8～9.5。应当指出的是，过高pH(如约9.5～10)可能导致口香糖使用者感受到相对不愉快的类似肥皂的味道。依据本发明，重要的是，当尼古丁在咀嚼期间被快速释放时，在开始1～15分钟、尤其是开始1～10分钟内保持pH在较高水平。依据本发明的优选实施方案，一半以上的口香糖尼古丁含量可以在开始5分钟内从口香糖中释放出来。 用于调节口腔中pH的组分实例例如包括可接受的酸，如己二酸、琥珀酸、延胡索酸、或其盐，或者柠檬酸、酒石酸、苹果酸、乙酸、乳酸、磷酸和戊二酸的盐，和可接受的碱，如钠、钾、铵、镁或钙(尤其是镁和钙)的碳酸盐、碳酸氢盐、磷酸盐、硫酸盐或氧化物。 依据本发明，用于调节pH的优选缓冲剂包括碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、磷酸二钾、磷酸三钠、磷酸三钾、氢氧化钙、氧化镁、柠檬酸钾、甘氨酸钠、和其组合。依据本发明，最优选的缓冲剂为碱金属碳酸盐和磷酸盐。 适用于口香糖的填料包括碳酸镁和碳酸钙、重质碳酸钙和硅酸盐型如硅酸镁和硅酸钙，高岭土和粘土，氧化铝，氧化硅，滑石，以及氧化钛，磷酸一-、二-和三钙，硫酸钠，纤维素聚合物如乙基、甲基和木质纤维素，或其混合物。 滑石填料可用于本发明的胶基和口香糖，可以接触于或者使用酸性香料或者提供酸性环境，其对于防止由于碳酸钙型填料反应而分解人造甜味剂来说是必须的。碳酸钙和滑石填料的平均粒径通常范围为约0.1微米～约15微米。 填料也可以包括天然有机纤维如果蔬类纤维、谷物、大米、纤维素和其组合。 抗氧剂延长了胶基、最终口香糖或它们的各个组分(包括脂肪和香料油)的保存期和储存。 适用于胶基的抗氧剂包括丁基化的羟基苯甲醚(BHA)、丁基化的羟基甲苯(BHT)、β胡萝卜素、生育酚、酸化剂如维生素C、没食子酸丙酯，其它合成和天然类型，或其混合物。 着色剂和增白剂可以包括FD&C型染料和色淀，果蔬提取物，二氧化钛，和其组合。 掩盖味道的试剂改进产品的感官性能。掩盖试剂包括三氯蔗糖、葡萄糖酸锌、乙基麦芽醇、糖胶、乙酰磺胺酸盐K、阿斯巴甜、糖精、果糖、木糖醇、喷雾干燥的甘草、glycerrhizine、右旋糖、葡萄糖酸钠、葡糖酸δ-内酯、乙基香草醛、香草醛、普通和高强度甜味剂、和各种适当的香料。 依据本发明的口香糖可以包含尼古丁之外的活性试剂。与本发明相关联使用的活性试剂可以是期望从口香糖中释放出来的任意物质。如果期望促进释放速率，相当于由香料获得的效果，基本物质为具有有效水溶性、通常低于10g/100ml的那些，包括完全水不溶...
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