【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，尤其涉及一种盐酸曲唑酮缓释片及其制备方法。
技术介绍
1、盐酸曲唑酮在临床上广泛应用于治疗抑郁症及改善睡眠。国内外大量临床实践已经证实，盐酸曲唑酮普通片剂及其缓释剂在有效性和安全性方面与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（ssris）和5-羟色胺（5-ht）/去甲肾上腺素再摄取抑制剂（snris）等抗抑郁药相当甚至优于这些药物。盐酸曲唑酮及其缓释剂具有可剂量依赖性地抑制5-ht转运体（sert）、阻断5-ht的再摄取、拮抗5-ht受体和阻断α-肾上腺素能（α1、α2）的作用；其中，与5-ht2a受体的亲和力最强。
2、专利cn101252932a公开了用于一天口服给药一次的持续释放药物组合物，该组合物包括：约15％至约60wt％的曲唑酮或其衍生物，和约15％至约85wt％的控制释放赋形剂，其中在给药至哺乳动物时，该控制释放赋形剂容许曲唑酮或其衍生物在首次给药后从至少约1小时到至少约24小时维持有效的血浆浓度。该技术方案采用缓释赋形剂羟丙基二淀粉磷酸酯制备的片剂因药物在肠道环境条件下的释放不充分而可能有蓄积问题。因此，该产品受安全性问题影响已在美国撤市。
3、专利cn102935074a提供了一种盐酸曲唑酮渗透泵控释片的制备方法，其控释片包含药片芯、半透膜包衣和释药孔三部分组成。该制备工艺较为复杂，对设备要求较高，且需要使用到有机溶剂，去除成本高且困难。
4、专利cn105748421a公开了一种含盐酸曲唑酮的缓释片，该片剂由占总片重15～65％的盐酸曲唑酮、30～85％的缓释
5、专利cn116440093a提到了一种曲唑酮缓释片及其制备方法，该缓释片含有盐酸曲唑酮、蜡质缓释骨架材料、致孔剂、粘合剂，以及其他药用辅料。其工艺采用了流化床熔融制粒的工艺，工艺相对复杂且制备工艺对设备的配备和性能要求很高，产业化的实现难度较大。
6、专利cn116549406a涉及了一种盐酸曲唑酮缓释片剂。该制剂包含盐酸曲唑酮、填充剂、缓释材料、黏合剂和润滑剂，其中缓释材料包括巴西棕榈蜡与聚氧乙烯。其工艺依旧采用了流化床熔融制粒的工艺，工艺相对复杂且制备工艺对设备的配备和性能要求很高，产业化的实现难度较大。
7、羊毛脂是附着在羊毛上的一种分泌油脂，主要成分是甾醇类、脂肪醇类和三萜烯醇类与大约等量的脂肪酸所生成的酯和游离醇，并有少量的游离脂肪酸和烃类物质。无水羊毛脂在水中不溶，但能与约2倍量的水均匀混合。羊毛脂存在作为蜡质骨架片的缓释材料的可能性。即当药物分散于羊毛脂中，随着羊毛脂吸水，药液溶解与水，由于浓度差的存在，药物逐渐从羊毛脂中释放到外界。由于羊毛脂吸水能力和速度较弱，药物逐步溶解释放，因此起到了缓释的作用。
8、但是，由于羊毛脂成分复杂，长期在相对较高温度条件下，存在软化现象，部分低分子量成分容易迁移或析出，影响药物的分布，改变药物的缓释特征。另一方面，低温下，羊毛脂中部分低分子量成分也容易产生晶体，出现结晶现象，也会影响药物的分布，改变药物的缓释特征，需要加入一定的稳定剂。
技术实现思路
1、本专利技术的主要目的是提出一种盐酸曲唑酮缓释片及其制备方法，旨在提供一种能够在一定时间内缓慢释放药物的盐酸曲唑酮缓释片。
2、为实现上述目的，本专利技术提出的盐酸曲唑酮缓释片按质量百分数计包括以下组分：20~60wt%的盐酸曲唑酮，10~50wt%的缓释骨架材料，0.01~0.5wt%的稳定剂，10~50wt%的填充剂和0.5~3wt%的润滑剂；
3、其中，所述缓释骨架材料包括无水羊毛脂、硬脂酸、三硬脂酸甘油酯、十八醇中的一种或多种。
4、可选地，所述缓释骨架材料包括无水羊毛脂和硬脂酸。
5、可选地，所述盐酸曲唑酮的原料粒径为50～500μm。
6、可选地，所述盐酸曲唑酮的原料粒径为150～350μm。
7、可选地，所述稳定剂为三羟基硬脂精。
8、可选地，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇中的至少两种。
9、可选地，所述填充剂的振实密度应为0.75~1.25g/cm3。
10、可选地，所述润滑剂为硬脂酸及其可接受的盐类。
11、本专利技术还提出了一种上述的盐酸曲唑酮缓释片的制备方法，包括以下步骤：
12、s1、将缓释骨架材料、稳定剂熔化后加入盐酸曲唑酮，分散均匀后制成细颗粒；
13、s2、将所述细颗粒与填充剂、润滑剂混合均匀，得物料；
14、s3、将所述物料进行压片，即得盐酸曲唑酮缓释片。
15、可选地，所述步骤s1中，将缓释骨架材料、稳定剂熔化后加入盐酸曲唑酮时的温度为45℃~65℃。
16、本专利技术的技术方案中，利用羊毛脂可吸水的特性，突破性地应用于固体缓释片，能够在一定时间内缓慢释放盐酸曲唑酮，起到了较好的缓释效果。
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1.一种盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，按质量百分数计包括以下组分：
2.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述缓释骨架材料包括无水羊毛脂和硬脂酸。
3.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述盐酸曲唑酮的原料粒径为50～500μm。
4.如权利要求3所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述盐酸曲唑酮的原料粒径为150～350μm。
5.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述稳定剂为三羟基硬脂精。
6.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇中的至少两种。
7.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述填充剂的振实密度应为0.75~1.25g/cm3。
8.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸及其可接受的盐类。
9.一种如权利要求1-8任意一项所述的盐酸曲唑酮缓释片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
10.如权利要求9所述的盐酸曲唑酮缓释片的制备方法
...【技术特征摘要】
1.一种盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，按质量百分数计包括以下组分：
2.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述缓释骨架材料包括无水羊毛脂和硬脂酸。
3.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述盐酸曲唑酮的原料粒径为50～500μm。
4.如权利要求3所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述盐酸曲唑酮的原料粒径为150～350μm。
5.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征在于，所述稳定剂为三羟基硬脂精。
6.如权利要求1所述的盐酸曲唑酮缓释片，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙军，张蒙晨，黄志全，
申请(专利权)人：新美誉杭州生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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