【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种环肽，其包含：
2.如权利要求1所述的环肽，其中所述第一β发夹区包含两个连续的氨基酸残基。
3.如权利要求2所述的环肽，其中所述第一β发夹区包含独立地选自下组的两个连续残基：L-Pro、D-Pro、L-Aze、D-Pip、L-NMe-Phe和D-NMe-Val，其中L-NMe-Phe的苯基任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-SCH3、-SOCH3、-SO2CH3、-OH、-CN、-NO2、C1-4烷基、-CH3、-CF3、-CHF2、-OBz、-OCH3、-OCF3、-SF5和-OCHF2。
4.如权利要求3所述的环肽，其中所述第一β发夹区包含独立地选自下组的两个连续残基：L-Pro、D-Pro、L-Aze、D-Pip和D-NMe-Val。
5.如权利要求4所述的环肽，其中所述两个连续残基，一个为D，且另一个为L。
6.如权利要求5所述的环肽，其中所述两个连续的氨基酸残基是D-Pro和L-Pro。
7.如权利要求5所述的环肽，其中所述两个连续氨基酸残基是D-NMe-Val和L-Pro。
8.如权利要求5所述的环肽，其中所述两个连续氨基酸残基是D-Pro和L-NMe-Phe，其中L-NMe-Phe的苯基任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-SCH3、-SOCH3、-SO2CH3、-OH、-CN、-NO2、C1-4烷基、-CH3、-CF3、-CHF2、-OBz、-OCH3、-OCF3、-SF5和-OCHF2。
9.如权利要求1至8中任一项所述的环肽，其中所述第二β发夹区包含第二两个连续氨基酸残基。
10.如权利要求9所述的环肽，其中所述第二β发夹区包含独立地选自下组的第二两个连续残基：D-Pro、类肽、D-N-烷基化氨基酸和L-N-烷基化氨基酸。
11.如权利要求10所述的环肽，其中所述第二β发夹区包含独立地选自下组的第二两个连续残基：D-Pro、类肽和L-N-烷基化氨基酸。
12.如权利要求11所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是类肽，且另一个是L-N-烷基化氨基酸。
13.如权利要求12所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是L-NMe-Ala，且另一个是N-(2-甲氧乙基)甘氨酸。
14.如权利要求10所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是D-N-烷基化氨基酸，且另一个是L-N-烷基化氨基酸。
15.如权利要求14所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是D-NMe-Ala，且另一个是L-NMe-Ala。
16.如权利要求11所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是D-N-烷基化氨基酸，且另一个是类肽。
17.如权利要求16所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是D-NMe-Ala，且另一个是N-(2-甲氧乙基)甘氨酸。
18.如权利要求1至17中任一项所述的环肽，其中至少两个连续氨基酸将所述第一β发夹区与第二β发夹区分开。
19.如权利要求18所述的环肽，其中至少三个连续氨基酸将所述第一β发夹区与第二β发夹区分开。
20.如权利要求1至19中任一项所述的环肽，其中所述环肽的分子量为800至1300Da。
21.如权利要求20所述的环肽，其中所述环肽的分子量为800至1200Da。
22.如权利要求21所述的环肽，其中所述环肽的分子量为900至1200Da。
23.如权利要求1至22中任一项所述的环肽，其中至少四个氨基酸残基包含独立地选自任选取代的单环碳环和任选取代的单环杂环的环，且其中所述单环碳环和单环杂环中的至少一个被取代。
24.如权利要求23所述的环肽，其中所述任选取代的单环碳环是苯基并且所述任选取代的单环杂环是杂芳基环，其中至少一个苯基或杂芳基环被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-SCH3、-SOCH3、-SO2CH3、-OH、-CN、-NO2、C1-4烷基、-CH3、-CF3、-CHF2、-OBz、-OCH3、-OCF3、-SF5和-OCHF2。
25.如权利要求23或24所述的环肽，其中所述任选取代的单环碳环是苯基并且所述任选取代的单环杂环是杂芳基环，其中至少一个苯基或杂芳基环被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-CH3、-CF3、-CHF2、-OBz、-OCH3、-OCF3和-OCHF2。
26.如权利要求23至25中任一项所述的环肽，其中每个杂芳基环独立地选自噻吩、噻唑、恶唑、三唑、四唑、吡啶、嘧...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种环肽，其包含：
2.如权利要求1所述的环肽，其中所述第一β发夹区包含两个连续的氨基酸残基。
3.如权利要求2所述的环肽，其中所述第一β发夹区包含独立地选自下组的两个连续残基：l-pro、d-pro、l-aze、d-pip、l-nme-phe和d-nme-val，其中l-nme-phe的苯基任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-sch3、-soch3、-so2ch3、-oh、-cn、-no2、c1-4烷基、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3、-sf5和-ochf2。
4.如权利要求3所述的环肽，其中所述第一β发夹区包含独立地选自下组的两个连续残基：l-pro、d-pro、l-aze、d-pip和d-nme-val。
5.如权利要求4所述的环肽，其中所述两个连续残基，一个为d，且另一个为l。
6.如权利要求5所述的环肽，其中所述两个连续的氨基酸残基是d-pro和l-pro。
7.如权利要求5所述的环肽，其中所述两个连续氨基酸残基是d-nme-val和l-pro。
8.如权利要求5所述的环肽，其中所述两个连续氨基酸残基是d-pro和l-nme-phe，其中l-nme-phe的苯基任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-sch3、-soch3、-so2ch3、-oh、-cn、-no2、c1-4烷基、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3、-sf5和-ochf2。
9.如权利要求1至8中任一项所述的环肽，其中所述第二β发夹区包含第二两个连续氨基酸残基。
10.如权利要求9所述的环肽，其中所述第二β发夹区包含独立地选自下组的第二两个连续残基：d-pro、类肽、d-n-烷基化氨基酸和l-n-烷基化氨基酸。
11.如权利要求10所述的环肽，其中所述第二β发夹区包含独立地选自下组的第二两个连续残基：d-pro、类肽和l-n-烷基化氨基酸。
12.如权利要求11所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是类肽，且另一个是l-n-烷基化氨基酸。
13.如权利要求12所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是l-nme-ala，且另一个是n-(2-甲氧乙基)甘氨酸。
14.如权利要求10所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是d-n-烷基化氨基酸，且另一个是l-n-烷基化氨基酸。
15.如权利要求14所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是d-nme-ala，且另一个是l-nme-ala。
16.如权利要求11所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是d-n-烷基化氨基酸，且另一个是类肽。
17.如权利要求16所述的环肽，其中对于所述第二两个连续残基，一个是d-nme-ala，且另一个是n-(2-甲氧乙基)甘氨酸。
18.如权利要求1至17中任一项所述的环肽，其中至少两个连续氨基酸将所述第一β发夹区与第二β发夹区分开。
19.如权利要求18所述的环肽，其中至少三个连续氨基酸将所述第一β发夹区与第二β发夹区分开。
20.如权利要求1至19中任一项所述的环肽，其中所述环肽的分子量为800至1300da。
21.如权利要求20所述的环肽，其中所述环肽的分子量为800至1200da。
22.如权利要求21所述的环肽，其中所述环肽的分子量为900至1200da。
23.如权利要求1至22中任一项所述的环肽，其中至少四个氨基酸残基包含独立地选自任选取代的单环碳环和任选取代的单环杂环的环，且其中所述单环碳环和单环杂环中的至少一个被取代。
24.如权利要求23所述的环肽，其中所述任选取代的单环碳环是苯基并且所述任选取代的单环杂环是杂芳基环，其中至少一个苯基或杂芳基环被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-sch3、-soch3、-so2ch3、-oh、-cn、-no2、c1-4烷基、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3、-sf5和-ochf2。
25.如权利要求23或24所述的环肽，其中所述任选取代的单环碳环是苯基并且所述任选取代的单环杂环是杂芳基环，其中至少一个苯基或杂芳基环被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3和-ochf2。
26.如权利要求23至25中任一项所述的环肽，其中每个杂芳基环独立地选自噻吩、噻唑、恶唑、三唑、四唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、吡咯、吡唑和咪唑，其中任意之一可以被取代。
27.如权利要求1至22中任一项所述的环肽，其中至少四个氨基酸残基具有选自-亚烷基-(单环碳环)和-亚烷基-(单环杂环)的侧链，且其中所述单环碳环和单环杂环独立地任选被取代。
28.如权利要求27所述的环肽，其中所述至少四个具有选自-亚烷基-(任选取代的单环碳环)和-亚烷基-(任选取代的单环杂环)的侧链的氨基酸中的每一个彼此不相邻。
29.如权利要求27或28所述的环肽，其中所述至少四个具有选自-亚烷基-(任选取代的单环碳环)和-亚烷基-(任选取代的单环杂环)的侧链的氨基酸中的两个彼此不相邻。
30.如权利要求27至29中任一项所述的环肽，其中每个单环碳环是苯基并且每个单环杂环是杂芳基环，其中每个苯基和杂芳基环独立地任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-sch3、-soch3、-so2ch3、-oh、-cn、-no2、c1-4烷基、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3、-sf5和-ochf2。
31.如权利要求27至30中任一项所述的环肽，其中每个单环碳环是苯基并且每个单环杂环是杂芳基环，其中每个苯基和杂芳基环独立地任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3和-ochf2。
32.如权利要求27至31中任一项所述的环肽，其中每个杂芳基环独立地选自噻吩、噻唑、恶唑、三唑、四唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、吡咯、吡唑和咪唑，其中任意之一任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3和-ochf2。
33.如权利要求1至22中任一项所述的环肽，其中至少三个氨基酸残基包含独立地选自任选取代的苯基和任选取代的单环杂芳基的环。
34.如权利要求33所述的环肽，其中每个苯基和杂芳基环独立地任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-sch3、-soch3、-so2ch3、-oh、-cn、-no2、c1-4烷基、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3、-sf5和-ochf2。
35.如权利要求33或34所述的环肽，其中每个苯基和杂芳基环独立地任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3和-ochf2。
36.如权利要求33至35中任一项所述的环肽，其中每个杂芳基环独立地选自噻吩、噻唑、恶唑、三唑、四唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、吡咯、吡唑和咪唑，其中任意之一任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、-ch3、-cf3、-chf2、-obz、-och3、-ocf3和-ochf2。
37.如权利要求1至36中任一项所述的环肽，其中所述环肽的至少三个主链氮原子是叔氮。
38.如权利要求37所述的环肽，其中所述环肽的四个或五个主链氮原子是叔氮。
39.如权利要求38所述的环肽，其中所述环肽的四个主链氮原子是叔氮。
40.如权利要求38所述的环肽，其中所述环肽的五个主链氮原子是叔氮。
41.如权利要求37至40中任一项所述的环肽，其中一个或多个叔主链氮原子是杂环烷基环的部分。
42.如权利要求37至41中任一项所述的环肽，其中一个或多个叔氮具有在每个叔氮处独立选择的任选取代的c1-c6烷基取代基，并且其中c1-c6烷基上的取代基独立地选自卤素、-sch3、-soch3、-so2ch3、-oh、-cn、-no2、c1-4烷基、-obz、-och3、-ocf3、-sf5和-ochf2。
43.如权利要求37至42中任一项所述的环肽，其中一个或多个叔氮具有在每个叔氮处独立选择的任选取代的c1-c6烷基取代基，并且其中c1-c6烷基上的取代基独立地选自卤素、-obz、-och3、-ocf3和-ochf2。
44.如权利要求37至43中任一项所述的环肽，其中每个叔氮独立地表示为：其中ra是任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代的c1-c6烷基：卤素、-sch3、-soch3、-so2ch3、-oh、-cn、-no2、c1-4烷基、-obz、-och3、-ocf3和-ochf2，且其中表示与相邻氨基酸残基的连接点。
45.如权利要求37至44中任一项所述的环肽，其中每个叔氮独立地表示为：其中ra是任选被一个或多个独立地选自下组的取代基取代的c1-c6烷基：卤素、-obz、-och3、-ocf3和-ochf2，且其中表示与相邻氨基酸残基的连接...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·派伊，J·施沃赫特，A·西尔维斯特里，
申请(专利权)人：安奈彻产品股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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