本发明专利技术提供一种夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：所述释药系统的有效成分由夏天无总碱和辅料构成；夏天无总碱提取物１～７０％，辅料３０～９９％；其中辅料为乳化剂、助乳化剂和油相，或其中的两种；油相、乳化剂和助乳化剂的比例为１～２０∶１～２０∶０．５～２０。其解决了以往的夏天无总碱制剂水溶性很小、生物利用度较低和崩解速度慢的问题。利于推广应用。
【技术实现步骤摘要】
：本专利技术提供一种夏天无总碱提取物的新型口服释药系统，即夏天无总碱自乳化释药系统及其制备方法和用途，属于医药
技术介绍
：夏天无为为罂粟科植物伏生紫堇的干燥块茎，夏天无性苦，微辛，温，归肝经。具有活血祛瘀，通络，行气止痛的功效，能降压镇痉。用于中风偏瘫，半身不遂，跌打损伤，风湿性关节炎，坐骨神经痛，小儿麻痹后遗症。目前，对其化学成分、药理作用等进行了较系统的研究探讨。夏天无的含有二十多种生物碱生物碱类物质，主要包括原阿片碱，延胡索乙素，夏无碱，隐品碱，紫堇碱，球紫堇碱，巴马汀等，其中原阿片碱，延胡索乙素已被证明是其主要的有效成分。具有解痉镇痛，扩张血管，抗炎抗凝等多种药理作用。目前。市场上以夏天无总碱提取物为原料的制剂主要有夏天无片、夏天无注射液、夏天无滴眼液等。由于夏天无总碱中绝大多数成分的水溶性很小，其溶出成为吸收的限速步骤，使其生物利用度较低。同时，中药片剂存在崩解速度慢的缺点，更加影响口服制剂的吸收和生物利用度。另外，为掩盖夏天无生物碱的苦味，还需对片剂进行包糖衣，进一步阻碍了其崩解的时间。由于以上缺点，一定程度上影响了夏天无应有的疗效，限制了夏天无在临床上的应用，因此，开发新型夏天无口服制剂势在必行。
技术实现思路
：专利技术目的：本专利技术提供一种夏天无总碱用途和夏天无总碱自乳化释药系统及制备方法，其目的是解决以往的夏天无总碱制剂水溶性很小、生物利用度较低和崩解速度慢的问题。技术方案：本专利技术是通过以下技术方案来实现的：一种夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：所述释药系统的活性成分由夏天无总碱和辅料构成；夏天无总碱提取物占质量分的1～70％，辅料占质量分的30～99％；其中辅料为乳化剂、助乳化剂和油相，或其中的两种；油相、乳化剂和助乳化剂之间的质量分数比为1～20∶1～20∶0.5～20。所述辅料之一为乳化剂；辅料中的其他辅料为助乳化剂和油相，或者助乳化剂和油相任选其一，其中乳化剂取1～20份的质量分；助乳化剂1～20份质量分；油相取0.5～20份的质量分。所述乳化剂可以使用液态卵磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯、杏仁油酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(25)甘油三油酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯、聚乙二醇15羟硬脂酸酯、吐温类或司盘类中的一种，或者由这些物质中的两种或者两种以上组成的混合物。助乳化剂使用乙醇、丙二醇、甘油、分子量为200-600的聚乙二醇、碳酸丙二酯、乙二醇单乙基醚、甘油糠醛、二甲基异山梨酯等这些物质中的一种，或者由这些物质中的两种或者两种以上组成的混合物。油相使用天然植物油，或者经过结构改造和水解后的植物油或脂肪酸酯，可以为其中一种，也可以是两种或两种以上的混合物。-->所述油相采用油酸山梨醇酯、质量比为90∶10的油酸甘油酯和丙二醇的混合物、椰子油C8/C10甘油单酯或双酯、椰子油C8/C10丙二醇双酯、椰子油C8/C10甘油三酯、椰子油C8/C10甘油三酯、纯化乙酰化的单甘油酯、含90％亚油酸甘油酯的纯化向日葵油单甘油酯、主要是含油酸25％和亚油酸54％的甘油三酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、油酸乙酯或亚油酸乙酯中的一种或几种。一种如上所述的夏天无总碱自乳化释药系统的制备方法，其特征在于：①、按照权利要求1的比例取夏天无总碱和辅料备用；②、在20～60℃水浴中，将辅料充分熔融并混匀；③、在“②”步骤中的混合物中加入夏天无总碱提取物，使其有效成分充分溶解即得。所述夏天无总碱自乳化释药系统制备成口服给药的剂型，包括胶囊、缓控释胶囊、软胶囊、溶液、固体粉末、颗粒、片剂或缓控释片剂。当制备口服固体粉末或颗粒的时候，需要在“③”步骤后加入其它辅料，该其它辅料为吸附剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂和高分子骨架材料；当制备片剂或缓控释片剂的时候，需要在“③”步骤后加入其它辅料，该其它辅料为崩解剂、粘合剂、润滑剂、增塑剂和缓控释材料；当制备胶囊或缓控释胶囊的时候，需要在“③”步骤后加入其它辅料，该其它辅料为润滑剂和缓控释材料。夏天无总碱自乳化释药系统用于制备预防和治疗由化学性物质及药物引起的急性肝损伤疾病的药物中。优点及效果：本专利技术提供一种夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：所述释药系统的有效成分由夏天无总碱和辅料构成；夏天无总碱提取物1～70％，辅料30～99％；其中辅料为乳化剂、助乳化剂和油相，或其中的两种；油相、乳化剂和助乳化剂的比例为1～20∶1～20∶0.5～20。自乳化释药系统(Self-emulsifying Drug Delivery System，SEDDS)是由油相、乳化剂和/或助乳化剂组成的均一透明的溶液，在环境温度(通常指37℃)和温和搅拌的情况下，由于乳化剂的存在，自发乳化形成粒径在5微米左右或小于5微米的乳剂。随着乳化剂用量的增加，所形成的乳剂粒径达到100纳米以下时即可形成自微乳化释药系统(Self-microemulsifying Drug Delivery System，SMEDDS)。药物存在于这些细小的油滴中，可以快速分布于整个胃肠道中，药物依靠巨大的比表面积大大提高了水不溶性药物的溶出，从而提高了药物的生物利用度。油相一般占SEDDS处方的1％～99％(w/w)，作为本专利技术的油相，要求能以较少的用量溶解处方中的药物，并在低温条件下不会析出药物，同时遇水后容易被处方中的乳化剂乳化。本专利技术中应用的油相包括大豆油、花生油、红花油、橄榄油等天然植物油或者经过改良的天然植物油，以及脂肪酸酯，尤其是是链长在C8～C10之间的中等链长脂肪酸甘油酯(medium-chain glyceride，简称MCT)。除常用的可口服的植物油和改良植物油外，还有下列油相对水难溶性药物溶解性较好，自乳化性能优良，可用于本专利技术中：Arlacel 80(HLB＝4.3) 油酸山梨醇酯Arlacel 86(HLB＝2.8) 油酸甘油酯∶丙二醇(90∶10)Capmul MCM(HLB＝5.5～6.0) 椰子油C8/C10甘油单酯或双酯-->Captex 200(oil) 椰子油C8/C10丙二醇双酯Captex 355(oil) 椰子油C8/C10甘油三酯Miglyol 812(oil) 椰子油C8/C10甘油三酯Myvacet(oil) 纯化乙酰化的单甘油酯Myverol 18-92(HLB＝3～7) 纯化向日葵油单甘油酯(含90％亚油酸甘油酯)Soybean oil 主要是含油酸(25％)和亚油酸(54％)的甘油三酯Peceol(HLB＝3) 油酸甘油酯Maisine(HLB＝3) 亚油酸甘油酯Gelucire 44/14(HLB＝14) 聚乙二醇月桂酸甘油酯SEDDS中的乳化剂一般采用高HLB的非离子乳化剂，其用量一般占SEDDS处方的1％～99％(w/w)。非离子乳化剂比离子乳化剂毒性低，它们只引起胃肠道壁渗透性的可逆性转变。高HLB乳化剂的强亲水性是立即形成水包油本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：所述释药系统的活性成分由夏天无总碱和辅料构成；夏天无总碱提取物占质量分的１～７０％，辅料占质量分的３０～９９％；其中辅料为乳化剂、助乳化剂和油相，或其中的两种；油相、乳化剂和助乳化剂之间的质量分数比为１～２０∶１～２０∶０．５～２０。
【技术特征摘要】
1.一种夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：所述释药系统的活性成分由夏天无总碱和辅料构成；夏天无总碱提取物占质量分的1～70％，辅料占质量分的30～99％；其中辅料为乳化剂、助乳化剂和油相，或其中的两种；油相、乳化剂和助乳化剂之间的质量分数比为1～20∶1～20∶0.5～20。2.根据权利要求1所述的夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：所述辅料之一为乳化剂；辅料中的其他辅料为助乳化剂和油相，或者助乳化剂和油相任选其一，其中乳化剂取1～20份的质量分；助乳化剂1～20份质量分；油相取0.5～20份的质量分。3.根据权利要求1所述的夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：所述乳化剂可以使用液态卵磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯、杏仁油酸聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯(25)甘油三油酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇、聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯、聚乙二醇15羟硬脂酸酯、吐温类或司盘类中的一种，或者由这些物质中的两种或者两种以上组成的混合物。4.根据权利要求1所述的夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：助乳化剂使用乙醇、丙二醇、甘油、分子量为200-600的聚乙二醇、碳酸丙二酯、乙二醇单乙基醚、甘油糠醛、二甲基异山梨酯等这些物质中的一种，或者由这些物质中的两种或者两种以上组成的混合物。5.根据权利要求1所述的夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：油相使用天然植物油，或者经过结构改造和水解后的植物油或脂肪酸酯，可以为其中一种，也可以是两种或两种以上的混合物。6.根据权利要求5所述的夏天无总碱自乳化释药系统，其特征在于：所述油相采用油酸山梨醇酯、质量比...
【专利技术属性】
技术研发人员：马宏达，郭涛，
申请(专利权)人：马宏达，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]
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