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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中医药。更具体地,涉及刺五加叶三萜皂苷在制备干预阿尔茨海默症药物中的应用。
技术介绍
1、阿尔茨海默症(alzheimer’s disease,ad)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病,目前尚无有效的治疗药物。记忆力衰退是阿尔茨海默症的早期标志性症状,随着阿尔茨海默症诊断技术的快速发展,其早期诊断的准确率也显著提高。因此,早期有效干预已成为防治阿尔茨海默症的重要手段。利用能够维持和改善学习记忆能力的药物进行早期干预是防治阿尔茨海默症的最好选择,但现有改善学习记忆能力的药物多是对正常机体起效,还需挖掘能有效改善阿尔茨海默症早期记忆障碍的药物,进行疾病早期干预治疗。
2、刺五加(eleutherococcus senticosus(rupr.&maxim.)maxim.)与人参同属五加科,又名五加参、西伯利亚人参,具有益气健脾、扶正固本、镇静安神、抗疲劳等作用,其叶常用于制作改善睡眠的功能茶饮,用途广泛。天然的药物成分由于具有毒副作用小及多靶点多途径干预的特点,是改善阿尔茨海默症早期记忆障碍的有效药物来源,对刺五加叶中的有效成分进行挖掘,或可开发得到可用于干预阿尔茨海默症的药物。
技术实现思路
1、本专利技术要解决的技术问题是克服现有尚未有可用于有效干预阿尔茨海默症的药物的不足,提供刺五加叶三萜皂苷在制备干预阿尔茨海默症药物中的应用。
2、本专利技术的第一个目的是提供刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备干预治疗阿尔茨海默症药物中的应用
3、本专利技术的第二个目的是提供刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制细胞的损伤与凋亡的药物中的应用。
4、本专利技术的第三个目的是提供刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备恢复神经元突起的药物中的应用。
5、本专利技术上述目的通过以下技术方案实现:
6、本专利技术所述刺五加叶三萜皂苷类化合物的结构式如式(i)或式(ii)所示:
7、
8、其中,r1选自基团s1~s6或s8;r2选自基团s7~s11;r3选自基团-h、-ch2oh、-cho或-cooh;r4选自基团-h或-oh;r5选自基团-h或-ch2oh;
9、
10、所述刺五加叶三萜皂苷类化合物包含7种苷元类型,分别是木通萜酸、齐墩果酸、3-羟基-29-醛基齐墩果-12-烯-28-酸、刺囊酸、常春藤皂苷元或桦叶菊萜酸、3-氧代-11-甲氧基齐墩果-12-稀-28-酸和三对节酸,苷元的c-3位和c-28位连有不同的糖链。
11、本专利技术发现刺五加叶三萜皂苷类化合物具有改善阿尔茨海默症动物模型认知障碍的生物活性,同时具有显著的神经细胞保护作用,能抑制aβ毒性,恢复受损神经元生长。此外,上述刺五加叶三萜皂苷在长期给药实验中,实验动物体重无明显差异,提示具有较好安全性,适用于制备能够预防和治疗阿尔茨海默症的药物,有利于阿尔茨海默症的早期干预及长期服药。
12、因此,本专利技术申请保护刺五加叶三萜皂苷类化合物的以下应用:
13、本专利技术申请保护刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备干预治疗阿尔茨海默症药物中的应用。
14、具体地,所述应用为刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备改善阿尔茨海默症患者学习记忆识别能力的药物中的应用。
15、具体地,所述应用为刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备提高阿尔茨海默症患者对位置空间记忆能力的药物中的应用。
16、具体地,所述应用为刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备提高阿尔茨海默症患者长期记忆能力的药物中的应用。
17、本专利技术还申请保护刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制细胞的损伤与凋亡的药物中的应用。
18、具体地,所述应用为刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制由aβ25-35诱导的细胞死亡和细胞氧化应激的药物中的应用。
19、本专利技术还申请保护刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备恢复神经元突起的药物中的应用。
20、具体地,所述应用为刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制由aβ25-35诱导的细胞毒性,恢复神经元突起的药物中的应用。
21、具体地,所述刺五加叶三萜皂苷类化合物的结构式如式(i)或式(ii)所示:
22、
23、其中,r1选自基团s1~s6或s8;r2选自基团s7~s11;r3选自基团-h、-ch2oh、-cho或-cooh;r4选自基团-h或-oh;r5选自基团-h或-ch2oh;
24、
25、所述刺五加叶三萜皂苷类化合物包含7种苷元类型,分别是木通萜酸、齐墩果酸、3-羟基-29-醛基齐墩果-12-烯-28-酸、刺囊酸、常春藤皂苷元或桦叶菊萜酸、3-氧代-11-甲氧基齐墩果-12-稀-28-酸和三对节酸,苷元的c-3位和c-28位连有不同的糖链。
26、本专利技术具有以下有益效果:
27、本专利技术提供了刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备干预治疗阿尔茨海默症药物中的应用。本专利技术发现刺五加叶三萜皂苷类化合物具有改善阿尔茨海默症动物模型认知障碍的生物活性,具有显著的神经细胞保护作用,能抑制aβ毒性,重建受损神经元网络,可用于制备干预治疗阿尔茨海默症的药物,有利于阿尔茨海默症的早期干预及长期服药,也为阿尔茨海默症干预治疗药物提供了新的来源。
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1.刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备干预治疗阿尔茨海默症药物中的应用。
2.根据权利要求1所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备改善阿尔茨海默症患者记忆识别能力的药物中的应用。
3.根据权利要求1所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备提高阿尔茨海默症患者对位置空间记忆能力的药物中的应用。
4.根据权利要求1所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备提高阿尔茨海默症患者长期记忆能力的药物中的应用。
5.刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制细胞的损伤与凋亡的药物中的应用。
6.根据权利要求5所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制由Aβ25-35诱导的细胞死亡和细胞氧化应激的药物中的应用。
7.刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备恢复神经元突起的药物中的应用。
8.根据权利要求7所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制由Aβ25-35诱导的细胞毒性、恢复神经元突起的药物中的应用。
9.根据权利要求1~8任一所述应用,其特征在于,所
10.根据权利要求9所述应用,其特征在于,所述刺五加叶三萜皂苷类化合物包含7种苷元类型,分别是木通萜酸、齐墩果酸、3-羟基-29-醛基齐墩果-12-烯-28-酸、刺囊酸、常春藤皂苷元或桦叶菊萜酸、3-氧代-11-甲氧基齐墩果-12-烯-28-酸和三对节酸,苷元的C-3位和C-28位连有不同的糖链。
...【技术特征摘要】
1.刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备干预治疗阿尔茨海默症药物中的应用。
2.根据权利要求1所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备改善阿尔茨海默症患者记忆识别能力的药物中的应用。
3.根据权利要求1所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备提高阿尔茨海默症患者对位置空间记忆能力的药物中的应用。
4.根据权利要求1所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备提高阿尔茨海默症患者长期记忆能力的药物中的应用。
5.刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制细胞的损伤与凋亡的药物中的应用。
6.根据权利要求5所述应用,其特征在于,刺五加叶三萜皂苷类化合物在制备抑制由aβ25-35诱导的细胞死亡和细胞氧化应...
【专利技术属性】
技术研发人员:葛跃伟,丁文銮,黄宇虹,周羽,罗文杰,任颖珊,卢秋萍,蔡梦婷,周颖欣,朴秀虹,王淑美,
申请(专利权)人:广东药科大学,
类型:发明
国别省市:
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