【技术实现步骤摘要】
本申请涉及放射性标记化合物，尤其涉及一种核素标记的纳米微粒及其制备方法。
技术介绍
1、放射性标记化合物是指用放射性核素取代分子的一种或几种原子，使之能被放射性探测技术识别用作示踪剂的化合物。使用放射性标记化合物的示踪检测技术，具有灵敏度高、干扰少、方法简便、准确性好等优点，在研究物质分布、揭示反应机制、微量物质分析、医学临床诊断等方面有着广泛的应用。
2、然而，现有的医学检测中，部分放射性检测项目需要使放射性示踪剂进入人体，才能获得检测影像，例如冠状动脉造影术，就需要将示踪剂经动脉注射至人体内，才能获得清晰的检测影像。然而，这些放射性示踪剂具有一定的辐射剂量，对人体会产生辐射伤害。虽然目前的医学检测技术十分成熟，临床对于示踪剂的剂量控制也较为严格，但是对于疾病患者而言，身体机能弱于健康人群，易造成放射性示踪剂在体内残留的风险。
技术实现思路
1、为了解决上述至少一种技术问题，开发一种能够制备出具有不被人体代谢的外包壳，其内包裹示踪剂分子，且粒度为纳米级，能够被人体完全代谢的核素标记微粒，本申请提供一种核素标记的纳米微粒及其制备方法。
2、一方面，本申请提供了一种核素标记的纳米微粒的制备方法，包括以下步骤：
3、s1、将放射性睾丸酮和tpe溶解于丙酮中，配制成有机相溶液；
4、s2、将twn-80乳化剂溶于水，配置成水相溶液；
5、s3、使用微通道反应器，将步骤s1的有机相溶液和步骤s2的水相溶液，分别经微通道反应器的两个
6、s4、将混合乳液加热至64℃以上，将丙酮全部挥发，得到核素标记的纳米微粒悬浊液；
7、s5、将步骤s4的核素标记的纳米微粒悬浊液过滤，滤出固体纳米颗粒，清洗、干燥后，制得tpu包裹放射性睾丸酮的核素标记纳米微粒。
8、通过采用上述技术方案，本申请设计了以油/水两相界面法，以tpe这种无毒、稳定性优异，且不被人体吸收的热塑性材料作为壳层材料，制备带外层保护壳的纳米级放射性示踪剂微粒的制备工艺，能够有效制备出tpe包裹放射性睾丸酮的核素标记纳米微粒，能够有效隔绝放射性睾丸酮与人体的接触，确保放射性睾丸酮进入人体后能够被完全代谢，有效防止了放射性元素在人体内的沉积，极大保证了放射性检测的安全性；本申请的制备工艺，成壳率较高，制备收率较高，制备的纳米微粒粒径相对可控，适于批量化制备，且成本相对低廉。
9、可选的，所述步骤s1中，所述放射性睾丸酮采用氚取代睾丸酮。
10、可选的，所述步骤s1中，配置的有机相溶液中，所述放射性睾丸酮的质量分数1~2%，所述tpe的质量分数1~2%。
11、可选的，所述步骤s2中，所述水相溶液中，twn-80乳化剂的质量分数1~5%。
12、可选的，所述步骤s3中，所述混合温度控制在36~38℃。
13、进一步可选的，所述步骤s3中，混合至微粒的粒径在400~500nm。
14、可选的，所述步骤s4中，将混合乳液加热至66~68℃。
15、可选的，所述步骤s4中，所述过滤采用0.22μm滤膜过滤。
16、可选的，所述步骤s4后，所述清洗采用先醇洗，而后两次去离子水洗的方式。
17、另一方面，本申请还提供了述的核素标记的纳米微粒的制备方法，制备得到的核素标记的纳米微粒。
18、本申请的核素标记的纳米微粒，可以应用于口服放射性示踪剂的制备，能够有效提高口服放射性示踪剂的使用安全性。
19、综上所述，本专利技术包括以下至少一种有益技术效果：
20、1. 本申请设计了以油/水两相界面法，以tpe这种无毒、稳定性优异，且不被人体吸收的热塑性材料作为壳层材料，制备带外层保护壳的纳米级放射性示踪剂微粒的制备工艺，能够有效制备出tpe包裹放射性睾丸酮的核素标记纳米微粒，能够有效隔绝放射性睾丸酮与人体的接触，确保放射性睾丸酮进入人体后能够被完全代谢，有效防止了放射性元素在人体内的沉积，极大保证了放射性检测的安全性。
21、2. 本申请的制备工艺，成壳率较高，制备收率较高，制备的纳米微粒粒径相对可控，适于批量化制备，且成本相对低廉。
22、3. 本申请的核素标记的纳米微粒，可以应用于口服放射性示踪剂的制备，能够有效提高口服放射性示踪剂的使用安全性。
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1.一种核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述放射性睾丸酮采用氚取代睾丸酮。
3.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，配置的有机相溶液中，所述放射性睾丸酮的质量分数1~2%，所述TPE的质量分数1~2%。
4.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中，所述水相溶液中，TWN-80乳化剂的质量分数1~5%。
5.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中，所述混合温度控制在36~38℃。
6.根据权利要求5所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中，混合至微粒的粒径在400~500nm。
7.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤S4中，将混合乳液加热至66~68℃。
8.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，
9.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤S4后，所述清洗采用先醇洗，而后两次去离子水洗的方式。
10.一种根据权利要求1~9任意一项所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，制备得到的核素标记的纳米微粒。
...【技术特征摘要】
1.一种核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤s1中，所述放射性睾丸酮采用氚取代睾丸酮。
3.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤s1中，配置的有机相溶液中，所述放射性睾丸酮的质量分数1~2%，所述tpe的质量分数1~2%。
4.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤s2中，所述水相溶液中，twn-80乳化剂的质量分数1~5%。
5.根据权利要求1所述的核素标记的纳米微粒的制备方法，其特征在于，所述步骤s3中，所述混合温度控制在36~38℃...
【专利技术属性】
技术研发人员：王亚敏，张志永，陈敏，
申请(专利权)人：北京森科医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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