【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种1 β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法。
技术介绍
碳青霉烯类抗生素是以组新型的全合成β -内酰胺类抗生素，对革兰氏阳性菌和 阴性菌、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。自1976年发现硫霉素以来，碳青霉烯类抗生 素的研究有了很大的发展。特别是1β甲基碳青霉烯类抗生素具有良好的化学稳定性、对 β -内酰胺酶及肾脱氢肽-I酶稳定，是目前治疗重症及多重耐药菌感染的首选药物之一， 在临床得到了越来越广泛的用用。目前已经商品化的1 β甲基碳青霉烯类抗生素有美罗培南(I)、比阿培南(II)、多 尼培南(III)和厄他培南(IV)，其结构通式如下权利要求一种将培南酯脱保护基制备，包括以下步骤1)在有机碱和催化剂存在下，将培南酯A与氢气发生氢化反应，获得含1β甲基碳青霉烯类抗生素A′的溶液；2)从所述含1β甲基碳青霉烯类抗生素A′的溶液中制备1β甲基碳青霉烯类抗生素结晶；反应路线为其中，R为R1、R2、R3或者R4，相应地，R′为R1′、R2′、R3′或者R4′，R1、R2、R3、R4、R1′、R2′、R3′以及R4′分别如下所示R1其中，PNZ代表保护基；R2其中，X代表一价酸根；R3其中，PNZ代表保护基，R6，R7为H或者保护基；R4其中，PNZ代表保护基，R5为H或者保护基；R1′R2′R3′R4′其中所述有机碱选自选自三乙胺、二乙胺、苯胺或苯环上有取代基的取代苯胺、二异丙基乙胺、二异丙基胺、N 甲基吗啉、四甲基胍、吡啶以及吡啶环上具有取代基的取代吡啶中的一种或多种；所述催化剂为钯炭或铂炭。FSA00000198973300011.tif,FS...
【技术保护点】
一种将培南酯脱保护基制备１β甲基碳青霉烯类抗生素的合成方法，包括以下步骤： １）在有机碱和催化剂存在下，将培南酯Ａ与氢气发生氢化反应，获得含１β甲基碳青霉烯类抗生素Ａ′的溶液； ２）从所述含１β甲基碳青霉烯类抗生素Ａ′的溶液中制备１β甲基碳青霉烯类抗生素结晶；反应路线为： ＊＊＊ 其中，Ｒ为Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３或者Ｒ４，相应地，Ｒ′为Ｒ１′、Ｒ２′、Ｒ３′或者Ｒ４′， Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１′、Ｒ２′、Ｒ３′以及Ｒ４′分别如下所示： Ｒ１：＊＊＊，其中，ＰＮＺ代表保护基； Ｒ２：＊＊＊，其中，Ｘ代表一价酸根； Ｒ３：＊＊＊，其中，ＰＮＺ代表保护基，Ｒ↓［６］，Ｒ↓［７］为Ｈ或者保护基； Ｒ４：＊＊＊，其中，ＰＮＺ代表保护基，Ｒ↓［５］为Ｈ或者保护基； Ｒ１′：＊＊＊； Ｒ２′：＊＊＊；Ｒ３′：＊＊＊； Ｒ４′：＊＊＊ 其中所述有机碱选自选自三乙胺、二乙胺、苯胺或苯环上有取代基的取代苯胺、二异丙基乙胺、二异丙基胺、Ｎ－甲基吗啉、四甲基胍、吡啶以及吡啶环上具有取代基的取代吡啶中的一种或多种；所述催化剂为钯炭或铂炭。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：赵鹏，任鹏，徐建忠，徐登峰，江枫，鲁亮辉，苏昌明，陈波，
申请(专利权)人：深圳市海滨制药有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]
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