【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于肽的促溶，具体涉及一种化妆品和医美原料促溶增效方法。
技术介绍
1、多肽是蛋白质结构中的组成片段,由氨基通过一定序列进行酰胺化连接。多肽在生物体生长、发育和代谢中起着至关重要的作用,在皮肤自然老化和护理过程中也起关键的调控作用。部分特定序列的短肽对于皮肤的帮助在于：帮助清除体内过多自由基，恢复正常皮肤细胞行为、缓解细胞老化，抑制酪氨酸酶活性、促进皮肤美白，促进皮肤修复再生等。而这些对于皮肤有帮助的短肽通常被称为美容肽。
2、以蓝铜胜肽最为典型，其基础氨基酸序列为：甘氨酸-组氨酸-赖氨酸（ghk）。作为活性三肽，是一种是人类血浆、唾液和尿液的正常成分，含量随着年龄的增长而下降。ghk存在于i型胶原的α2链中，当损伤激活蛋白质水解酶（皮肤修复的早期信号）时，ghk被释放到损伤部位，发挥局部愈合作用。近年来，ghk促进组织再生的能力以及抗炎和抗氧化特性已在骨骼、皮肤和肝脏等组织中得到证实。在体内，ghk很容易与cu形成复合成铜三肽（ghk-cu），提高了ghk的生物利用度。ghk-cu与真皮修复和皮肤再生有关的信号途径分子组成了一个完善的调控网络，重新恢复真皮组织中细胞信号途径的最佳状态，并且基因被恢复到更为健康的状态。
3、不同于其它只作用于角质层的化妆品有效成分，多数美容多肽作用靶点位于表皮层甚至真皮层，与此同时，美容肽的亲水性特征使得其极难透过角质脂质层，要到达深层次皮肤发挥功效，往往需要客服多种困难。棕榈酸作为构成角质层脂质主要成分之一，对皮肤刺激影响最小，一旦掺入皮肤内，它们便可以破坏皮
4、棕榈酰基团的引入进一步增加了多肽对人体皮肤的渗透，也提高了多肽的稳定性，延缓了扩散过程中皮肤内酶对肽的水解反应。引入棕榈酸基团后，透皮吸收性是原本多肽的17倍以上。然而透皮吸收性的改善损失了其对于亲水性特征，只能溶解于乙醚、四氯化碳等非极性溶剂中，或者微溶于部分条件极端的极性溶剂如80%异丙醇、60%乙腈，具有极强的细胞毒性，该溶剂的添加会对皮肤产生严重刺激，不利于化妆品的设计构建。
5、此外，以长链胶原蛋白为主的胶原蛋白肽通常在医美、化妆品中充当保湿、补水作用，这些高分子材料在制备过程中通常需要花较大精力进行溶解。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种提高多肽衍生物在水性溶剂中溶解性的化妆品和医美原料促溶增效方法。
2、本专利技术通过引入对皮肤刺激较小甚至有正向效益的有机酸体系，与棕榈酰化多肽、高分子胶原蛋白肽进行复配，改善其在纯水溶液中的不溶解性，充分扩大扩大其应用范围。
3、本专利技术为实现上述目的所采取的技术方案为：
4、一种促溶混合物，包括：多肽衍生物和促溶试剂，多肽衍生物和促溶试剂的摩尔比为1：0.17-15。本专利技术通过将多肽衍生物和促溶试剂按一定的比例复配，在促溶试剂的作用下，可以成功的使多肽衍生物溶于水性试剂中，其原理应该是促溶试剂与多肽衍生物中的棕榈酰基团相互作用，同时在促溶试剂中亲水基团或结构的作用下，使多肽衍生物成功溶于水性试剂中。
5、优选地，促溶试剂包括n-乙酰神经氨酸和n衍生氨基葡萄糖中至少1种，n衍生氨基葡萄糖上具有烟酸基团；或，促溶试剂为n-乙酰神经氨酸，多肽衍生物和n-乙酰神经氨酸的摩尔比为1：0.17-10；或，促溶试剂为n衍生氨基葡萄糖，n衍生氨基葡萄糖上具有烟酸基团，多肽衍生物和n衍生氨基葡萄糖的摩尔比为1：0.2-5。本专利技术通过由烟酰氯与d-氨基葡萄糖盐酸盐反应，制备得到n衍生氨基葡萄糖，n衍生氨基葡萄糖中存在烟酸基团与葡萄糖基团，同时葡萄糖基团中存在大量极性基团，具有强的亲水性，在烟酸基团、葡萄糖基团及其结合结构的作用下，提高多肽衍生物在水性试剂中的溶解性。
6、优选地，促溶试剂为n-乙酰神经氨酸和n衍生氨基葡萄糖，多肽衍生物、n-乙酰神经氨酸和n衍生氨基葡萄糖的摩尔比为1：0.125-10：0.05-5。
7、优选地，多肽衍生物为棕榈酰蓝铜肽、棕榈酰三肽-8、棕榈酰五肽-4、棕榈酰四肽-7和胶原蛋白中至少1种。多肽衍生物为难溶性多肽。
8、本专利技术公开了一种多肽衍生物溶液，包括：上述促溶混合物，以及溶剂体系。
9、优选地，多肽衍生物以脂溶性的棕榈酰蓝铜肽为典型，包含棕榈酰三肽、四肽、五肽在内，以及长链的胶原蛋白及对应多肽衍生物；
10、优选地，多肽衍生物的量为200ppm-6000ppm。
11、优选地，溶剂体系为水；或，溶剂体系为水、甘油和辛甘醇的混合液；或，溶剂体系为水、甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油的混合液。
12、更优选地，溶剂体系中水、甘油和辛甘醇的质量比为79-97.8：2-10：0.2-1；或，溶剂体系中水、甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油的质量比为71.8-83.95：15-25：1-3：0.05-0.2。
13、本专利技术公开了一种多肽衍生物溶液的制备方法，包括：将上述促溶混合物与溶剂体系混合制成多肽衍生物溶液。
14、优选地，溶剂体系为水，促溶混合物直接加入溶剂体系中混合溶解；或，溶剂体系为水、甘油和辛甘醇的混合液，促溶混合物加入溶剂体系中混合溶解；或，溶剂体系为水、甘油和辛甘醇的混合液，促溶混合物加入水中溶解，再与甘油和辛甘醇混合；或，溶剂体系为水、甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油的混合液，促溶混合物加入溶剂体系中混合溶解；或，溶剂体系为水、甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油的混合液，促溶混合物加入水中溶解，再与甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油混合。
15、优选地，促溶混合物中含有n衍生氨基葡萄糖，n衍生氨基葡萄糖由烟酰氯与d-氨基葡萄糖盐酸盐反应制成。
16、优选地，烟酰氯的制备中，将烟酸加入二氯甲烷中搅拌混合，然后在0-10℃下加入草酰氯溶液，添加完成后搅拌混合，在20-40℃的温度下反应2-12h，tlc监测，反应完成后，减压蒸馏除去二氯甲烷和草酰氯，得到烟酰氯。
17、更优选地，烟酰氯的制备中，烟酸的使用量为二氯甲烷的20-40wt%。
18、更优选地，烟酰氯的制备中，草酰氯溶液由草酰氯与二氯甲烷混合而成，草酰氯溶液中含有40-60wt%的草酰氯，草酰氯溶液的使用量以其中草酰氯为计量基准，草酰氯的使用量为烟酸的80-120wt%。
19、优选地，n衍生氨基葡萄糖的制备中，将d-氨基葡萄糖盐酸盐加入甲醇中，然后加入甲醇钠，在20-40℃的温度下搅拌混合0.5-2h，搅拌完成后加入酰氯溶液反应2-8h，tlc监测，反应完成后，过滤，乙醚洗涤，干燥，得到n衍生氨基葡萄糖。
20、更优选地，n衍生氨基葡萄糖的制备中，d-氨基葡萄糖盐酸盐的使用量为甲醇的1-3wt%。
21、更优选地，n衍生氨基葡萄糖的制备中本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种促溶混合物，包括：棕榈酰蓝铜肽和促溶试剂，棕榈酰蓝铜肽和促溶试剂的摩尔比为1：0.17-15。
2.根据权利要求1所述的一种促溶混合物，其特征是：所述促溶试剂包括N-乙酰神经氨酸和N衍生氨基葡萄糖中至少1种，N衍生氨基葡萄糖上具有烟酸基团；或，所述促溶试剂为N-乙酰神经氨酸，棕榈酰蓝铜肽和N-乙酰神经氨酸的摩尔比为1：0.17-10；或，所述促溶试剂为N衍生氨基葡萄糖，N衍生氨基葡萄糖上具有烟酸基团，棕榈酰蓝铜肽和N衍生氨基葡萄糖的摩尔比为1：0.2-5；或，所述多肽衍生物为棕榈酰蓝铜肽、棕榈酰三肽-8、棕榈酰五肽-4、棕榈酰四肽-7和胶原蛋白中至少1种。
3.根据权利要求2所述的一种促溶混合物，其特征是：所述促溶试剂为N-乙酰神经氨酸和N衍生氨基葡萄糖，棕榈酰蓝铜肽、N-乙酰神经氨酸和N衍生氨基葡萄糖的摩尔比为1：0.125-10：0.05-5。
4.一种棕榈酰蓝铜肽溶液，包括：权利要求1所述的促溶混合物，以及溶剂体系。
5.根据权利要求4所述的一种棕榈酰蓝铜肽溶液，其特征是：所述棕榈酰蓝铜肽的量为200ppm-6000p
6.根据权利要求4所述的一种棕榈酰蓝铜肽溶液，其特征是：所述溶剂体系为水；或，所述溶剂体系为水、甘油和辛甘醇的混合液；或，所述溶剂体系为水、甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油的混合液。
7.根据权利要求6所述的一种棕榈酰蓝铜肽溶液，其特征是：所述溶剂体系中水、甘油和辛甘醇的质量比为79-97.8：2-10：0.2-1；或，溶剂体系中水、甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油的质量比为71.8-83.95：15-25：1-3：0.05-0.2。
8.一种棕榈酰蓝铜肽溶液的制备方法，包括：将权利要求1所述的促溶混合物与溶剂体系混合制成棕榈酰蓝铜肽溶液。
9.根据权利要求8所述的一种棕榈酰蓝铜肽溶液的制备方法，其特征是：所述溶剂体系为水，促溶混合物直接加入溶剂体系中混合溶解；或，所述溶剂体系为水、甘油和辛甘醇的混合液，促溶混合物加入溶剂体系中混合溶解；或，所述溶剂体系为水、甘油和辛甘醇的混合液，促溶混合物加入水中溶解，再与甘油和辛甘醇混合；或，所述溶剂体系为水、甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油的混合液，促溶混合物加入溶剂体系中混合溶解；或，所述溶剂体系为水、甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油的混合液，促溶混合物加入水中溶解，再与甘油、1，2-己二醇和乙基己基甘油混合。
10.根据权利要求8所述的一种棕榈酰蓝铜肽溶液的制备方法，其特征是：所述促溶混合物中含有N衍生氨基葡萄糖，N衍生氨基葡萄糖由烟酰氯与D-氨基葡萄糖盐酸盐反应制成。
...【技术特征摘要】
1.一种促溶混合物，包括：棕榈酰蓝铜肽和促溶试剂，棕榈酰蓝铜肽和促溶试剂的摩尔比为1：0.17-15。
2.根据权利要求1所述的一种促溶混合物，其特征是：所述促溶试剂包括n-乙酰神经氨酸和n衍生氨基葡萄糖中至少1种，n衍生氨基葡萄糖上具有烟酸基团；或，所述促溶试剂为n-乙酰神经氨酸，棕榈酰蓝铜肽和n-乙酰神经氨酸的摩尔比为1：0.17-10；或，所述促溶试剂为n衍生氨基葡萄糖，n衍生氨基葡萄糖上具有烟酸基团，棕榈酰蓝铜肽和n衍生氨基葡萄糖的摩尔比为1：0.2-5；或，所述多肽衍生物为棕榈酰蓝铜肽、棕榈酰三肽-8、棕榈酰五肽-4、棕榈酰四肽-7和胶原蛋白中至少1种。
3.根据权利要求2所述的一种促溶混合物，其特征是：所述促溶试剂为n-乙酰神经氨酸和n衍生氨基葡萄糖，棕榈酰蓝铜肽、n-乙酰神经氨酸和n衍生氨基葡萄糖的摩尔比为1：0.125-10：0.05-5。
4.一种棕榈酰蓝铜肽溶液，包括：权利要求1所述的促溶混合物，以及溶剂体系。
5.根据权利要求4所述的一种棕榈酰蓝铜肽溶液，其特征是：所述棕榈酰蓝铜肽的量为200ppm-6000ppm。
6.根据权利要求4所述的一种棕榈酰蓝铜肽溶液，其特征是：所述溶剂体系为水；或，所述溶剂体系为水、甘油和辛甘醇的混合液；或，所述溶剂体系为水...
【专利技术属性】
技术研发人员：洪民华，江春阳，赵祥龙，刘丹，唐榕，
申请(专利权)人：上海湃肽生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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