【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、使人衰弱的眼部疾病的实例包括青光眼、糖尿病性视网膜病(dr)、视网膜静脉阻塞(rvo)和早产儿视网膜病(rop)。这些眼部疾病会对眼睛造成不同程度的长期损害，并最终导致失明。虽然新生儿、年轻人、所有年龄段的成年人和老年人都会受到影响，但目前只有少数治疗方法。这些治疗仅针对一部分眼部疾病，可以减缓失明，但不能防止失明。仅美国每年的经济负担就超过1000亿美元。
2、主要由于缺乏治疗效果，治疗眼病的选择仍然非常有限。人们一直致力于提高药物的治疗效果，同时在治疗或改善眼部疾病中使副作用最小化。其中一项努力包括开发新型可生物降解的眼部植入物，提供更好的渗透性、可治疗性和在目标部位的控制释放。
3、艾多南坦是一种高选择性且非常有效的内皮素a受体拮抗剂。艾多南坦是在第一个临床候选药物bms-193884停用后作为第二代类似物开发的，该药物正在开发用于治疗充血性心力衰竭(chf)。截至2002年4月，艾多南坦处于第一阶段试验，但其开发被中断。
4、仍然需要更有效地降低青光眼、dr、rvo和rop的发生率，治疗或改善这些疾病。
技术实现思路
1、本专利技术提供了一种可生物降解的眼部植入物及其用于治疗选自青光眼、糖尿病性视网膜病变(dr)、视网膜静脉阻塞(rvo)和早产儿视网膜病变(rop)的眼部疾病的用途。在一些实施方案中，所述可生物降解的眼植入物包括包含化合物的可生物降解的聚合物，所述化合物选自艾多南坦、替唑生坦、a-182086、克拉生坦、s
2、
3、或其药学上可接受的盐。
4、本专利技术还提供治疗眼病的方法，包括将受试者中的眼部组织与本文所述的可生物降解的眼植入物接触，其中所述眼病选自青光眼、糖尿病性视网膜病(dr)、视网膜静脉阻塞(rvo)和早产儿视网膜病(rop)，且所述化合物以治疗眼病的治疗有效量存在。
5、本文还提供制备眼部递送设备的方法。该方法包括将包含掺入其中的化合物的可生物降解的聚合物进行注射成型，其中所述化合物为式i的化合物：
6、
7、或其药学上可接受的盐。
8、本公开的一个或多个实施方案的细节在以下描述中阐述。从下面的附图、描述和权利要求中，本公开的其他特征、目的和优点将变得显而易见。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.可生物降解的眼植入物，其包含：
2.可生物降解的眼植入物，其包含：
3.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物中所述化合物的浓度为约20％w/w至约60％w/w。
4.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物中所述化合物的浓度为约40％w/w至约50％w/w。
5.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物中所述化合物的浓度为约45％w/w。
6.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述化合物在可生物降解的聚合物中存在的量为约100μg至约500μg。
7.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述化合物在可生物降解的聚合物中存在的量为约200μg至约400μg。
8.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述化合物在可生物降解的聚合物中存在的量为约150μg至约250μg。
9.权利要求1-8任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物的浓度为约40％w/w至约80％w/w。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.可生物降解的眼植入物，其包含：
2.可生物降解的眼植入物，其包含：
3.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物中所述化合物的浓度为约20％w/w至约60％w/w。
4.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物中所述化合物的浓度为约40％w/w至约50％w/w。
5.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物中所述化合物的浓度为约45％w/w。
6.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述化合物在可生物降解的聚合物中存在的量为约100μg至约500μg。
7.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述化合物在可生物降解的聚合物中存在的量为约200μg至约400μg。
8.权利要求1或2的可生物降解的眼植入物，其中所述化合物在可生物降解的聚合物中存在的量为约150μg至约250μg。
9.权利要求1-8任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物的浓度为约40％w/w至约80％w/w。
10.权利要求1-9任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物的浓度为约60％w/w。
11.权利要求1-10任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包括聚(乳酸-共聚-乙醇酸)(plga)。
12.权利要求11所述的可生物降解的眼植入物，其中各plga独立地选自rg502、rg502h、rg503、rg503h、rg504、rg504h、rg505、rg653h、rg752h、rg752s、rg753h、rg753s、rg755、rg756、rg757s、rg750s、rg858和rg858s。
13.权利要求11所述的可生物降解的眼植入物，其中各plga独立地选自rg503、rg502和rg753s。
14.权利要求1-13任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包含至少两种plga，其比例为约50％至约75％：约25％至约50％。
15.权利要求1-13任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包含至少两种plga，其比例为约50％：约50％。
16.权利要求1-13任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包含至少三种plga，其比例为约5％至约60％：约5％至约70％：约10至约60％。
17.权利要求1-13任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包含至少三种plga，其比例为约5％至约25％：约35％至约70％：约10至约60％。
18.权利要求1-13任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包含至少三种plga，其比例为约50％：约10％：约40％。
19.权利要求1-13任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包含至少四种plga，其比例为约20％：约30％：约30％：约20％。
20.权利要求1-13任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包含至少四种plga，其比例为约10％：约50％：约30％：约10％。
21.权利要求1-13任一项的可生物降解的眼植入物，其中所述可生物降解的聚合物包含rg503、rg502和rg753s，其比例为约50％：约10％：约40％。
22.权利要求1...
【专利技术属性】
技术研发人员：CW·林，A·D·格伦迪宁，S·古尔坎，
申请(专利权)人：珀弗斯治疗股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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