【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化药领域，具体涉及一种用于抑制卵巢肿瘤化合物的制备方法及应用。
技术介绍
1、卵巢癌是卵巢肿瘤的一种恶性肿瘤，是指生长在卵巢上的恶性肿瘤，其中90%～95%为卵巢原发性的癌，另外5%～10%为其它部位原发的癌转移到卵巢。由于卵巢癌早期缺少症状，即使有症状也不特异，筛查的作用又有限，因此早期诊断比较困难，就诊时60%～70%已为晚期，而晚期病例又疗效不佳。因此，虽然卵巢癌的发病率低于宫颈癌和子宫内膜癌居妇科恶性肿瘤的第三位，但死亡率却超过宫颈癌及子宫内膜癌之和，高居妇科癌症首位，是严重威胁妇女健康的最大疾患。
2、紫杉醇联合铂类是卵巢癌一线化疗用药，大多数患者会产生耐药性，晚期患者的存活率只有30-40%。因此，临床急需新的药物。
技术实现思路
1、本专利技术提供了一种化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体：
2、、
3、 i
4、其中：
5、r’选自-cr1r2r3；
6、r1、r2、r3分别独立选自h、-nh2、c1-c10烷基、-（c1-c10烷基）-(5~10元芳基或杂芳基)，或者，r1、r2、r3与其相连的c共同构成或；
7、c1-c10烷基、-（c1-c10烷基）-(5~10元芳基或杂芳基)、、被0、1、2或3个ra取代；
8、ra选自卤素、-nh2、-oh、c1-c6烷基、c2-c3炔基、-c(o)nh2；
9、
10、进一步地，5~10元芳基或杂芳基选自：
11、、、。
12、进一步地，所述c1-c10烷基选自c1-c5的烷基。
13、更进一步地，所述c1-c5的烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基。
14、进一步地，ra中所述c1-c6烷基，选自甲基或乙基。
15、本专利技术一个具体实施方式中，所述化合物选自如下结构之一：
16、、
17、、
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20、、
21、、
22、、
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26、
27、、
28、。
29、本专利技术还提供了上述化合物或其药学上可接受的在制备抗卵巢肿瘤的药物中的用途。
30、本专利技术还提供了上述化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，在制备抗卵巢癌细胞或卵巢腺癌细胞的药物中的用途。
31、本专利技术还提供了一种药物组合物，它包括上述化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体。
32、含有本专利技术化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体的药物组合物中，还可以含有药学上可接受的辅料。
33、本专利技术中所述“药学上可接受的”是指包括任意不干扰活性成分的生物活性的有效性且对它被给予的宿主无毒性的物质。
34、本专利技术所述药学上可接受的辅料，是药物中除主药以外的一切附加材料的总称，辅料应当具备如下性质：（1）对人体无毒害作用，几无副作用；（2）化学性质稳定，不易受温度、ph、保存时间等的影响；（3）与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；（4）不与包装材料相互发生作用。本专利技术中辅料包括但不仅限于填充剂（稀释剂）、润滑剂（助流剂或抗粘着剂）、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物（如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等）、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐（如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等）、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物（如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等）、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等；调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾（钠）、枸橼酸钠及缓冲剂（包括磷酸二氢钠和磷酸氢二钠）等；乳化剂包含聚山梨酯-80、没酸山梨坦、普流罗尼克f-68，卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。术语“药学上可接受的盐”指本专利技术化合物与酸或碱所形成的适合用作药物的盐。上述酸碱为广义的路易斯酸碱。适合形成盐的酸包括但并不限于：盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸等无机酸，甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、苯甲磺酸，苯磺酸等有机酸；以及天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸。
35、本专利技术化合物或药物组合物的施用方式没有特别限制，代表性的施用方式包括(但并不限于)：口服、肠胃外(静脉内、肌肉内或皮下)、和局部给药。
36、用于口服给药的固体剂型包括胶囊剂、片剂、丸剂、散剂和颗粒剂。在这些固体剂型中，活性化合物与至少一种常规惰性赋形剂(或载体)混合，如柠檬酸钠或磷酸二钙，或与下述成分混合：(a) 填料或增容剂，例如，淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和硅酸；(b) 粘合剂，例如，羟甲基纤维素、藻酸盐、明胶、聚乙烯基吡咯烷酮、蔗糖和阿拉伯胶；(c) 保湿剂，例如，甘油；(d) 崩解剂，例如，琼脂、碳酸钙、马铃薯淀粉或木薯淀粉、藻酸、某些复合硅酸盐、和碳酸钠；(e) 缓溶剂，例如石蜡；(f) 吸收加速剂，例如，季胺化合物；(g) 润湿剂，例如鲸蜡醇和单硬脂酸甘油酯；(h) 吸附剂，例如，高岭土；和(i) 润滑剂，例如，滑石、硬脂酸钙、硬脂酸镁、固体聚乙二醇、十二烷基硫酸钠，或其混合物。胶囊剂、片剂和丸剂中，剂型也可包含缓冲剂。
37、固体剂型如片剂、糖丸、胶囊剂、丸剂和颗粒剂可采用包衣和壳材制备，如肠衣和其它本领域公知的材料。它们可包含不透明剂，并且，这种组合物中活性化合物或化合物的释放可以延迟的方式在消化道内的某一部分中释放。可采用的包埋组分的实例是聚合物质和蜡类物质。必要时，活性化合物也可与上述赋形剂中的一种或多种形成微胶囊形式。
38、用于口服给药的液体剂型包括药学上可接受的乳液、溶液、悬浮液、糖浆或酊剂。除了活性化合物外，液体剂型可包含本领域中常规采用的惰性稀释剂，如水或其它溶剂，增溶剂和乳化剂，例如，乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、丙二醇、1,3-丁二醇、二甲基甲酰胺以及油，特别是棉籽油、花生油、玉米胚油、橄榄油、蓖麻油和芝麻油或这些物质的混合物等。
39、除了这些惰性稀释剂外，组合物也可包含助剂，如润湿剂、乳化剂和悬浮剂、甜味剂、矫味剂和香料。
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【技术保护点】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体：
2.根据权利要求1所述的式I所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，5~10元芳基或杂芳基选自：、、。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，所述C1-C10烷基选自C1-C5的烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，所述C1-C5的烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，Ra中所述C1-C6烷基，选自甲基或乙基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，所述化合物选自如下结构之一：
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，所述化合物选自如下结构之一：
8.权利要求1-7任意
9.权利要求1-7任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，在制备抗卵巢癌细胞或卵巢腺癌细胞的药物中的用途。
10.一种药物组合物，其特征在于，它包括权利要求1-7任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体。
...【技术特征摘要】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体：
2.根据权利要求1所述的式i所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，5~10元芳基或杂芳基选自：、、。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，所述c1-c10烷基选自c1-c5的烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，所述c1-c5的烷基选自甲基、乙基、丙基、丁基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、旋光异构体、立体异构体，其特征在于，ra中所述c1-c6烷基，选自甲基或乙基。
【专利技术属性】
技术研发人员：黄永学，田军，王继祥，龚瑜，
申请(专利权)人：成都泰莱康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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