【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开提供了使用沃鲁西林(voruciclib)和其盐进行治疗的新型方法。
技术介绍
1、在任何特定时间，许多癌症相关治疗剂处于i期或ii期临床试验和评估中；然而，其中大多数将不能取得进展。事实上，估计90％以上的癌症相关治疗剂将使i期或ii期临床试验评估失败。iii期试验的失败率几乎是50％，并且从发现到iii期试验的新药开发成本在8亿美元至17亿美元之间并且可能需要八至十年。另外，许多患者甚至对已证实有效的标准药物也无应答。由于目前尚不清楚或难以评估的原因，个体患者可能对标准药物疗法无应答。在一些情况下，药物组合的施用在治疗癌症方面可能比单独施用的药物更有效。这些药物组合可以协同作用以增强药物的抗癌活性。在一些情况下，当与另外的药物疗法组合时，非特别有效的药物可能找到新的和非预期的用途。
技术实现思路
1、本公开提供了一种调配物，其包括约15％至约35％w/w的丙二酸沃鲁西林(voruciclib malonate)和一种或多种药学上可接受的赋形剂。在一些实施例中，所述调配物包括约18％至约30％w/w的丙二酸沃鲁西林。在一些实施例中，所述调配物包括约18％、约19％、约20％、约21％、约22％、约23％、约24％、约25％、约26％、约27％或约28％w/w的丙二酸沃鲁西林。在一些实施例中，所述调配物包括约20％至约23％w/w的丙二酸沃鲁西林。在一些实施例中，所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约5％至约37％w/w的微晶纤维素。在一些实施例中，所述一种或多种药学上可接
2、本公开提供了一种治疗受试者的疾病或病症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效的本文所描述的调配物。本公开提供了一种治疗受试者的疾病或病症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效的调配物，所述调配物包括约15％至35％w/w的丙二酸沃鲁西林、约5％至37％w/w的微晶纤维素、约1％至约48％w/w的乳糖一水合物、约20％至约70％w/w的磷酸氢钙二水合物、约0.1％至约15％w/w的碳酸氢钠、约1％至约20％w/w的羟基乙酸淀粉钠和约0.01％至约10％w/w的硬脂酸镁。在一些实施例中，所述丙二酸沃鲁西林包括丙二酸沃鲁西林的晶体形式，所述晶体形式的特征在于x射线粉末衍射图，所述x射线粉末衍射图包括选自7.30°±0.2°、13.58°±0.2°、14.06°±0.2°、15.18°±0.2°、15.66°±0.2°、17.50°±0.2°、18.94°±0.2°、19.54°±0.2°、22.22°±0.2°、23.38°±0.2°、24.10°±0.2°、24.98°±0.2°、25.94°±0.2°、27.26°±0.2°、28.50°±0.2°和32.82°±0.2°2θ的一个或多个峰。在一些实施例中，所述丙二酸沃鲁西林包括丙二酸沃鲁西林的晶体形式，所述晶体形式的特征在于x射本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种调配物，其包括约15％至约35％w/w的丙二酸沃鲁西林(voruciclib malonate)和一种或多种药学上可接受的赋形剂。
2.根据权利要求1所述的调配物，其包括约18％至约30％w/w的丙二酸沃鲁西林。
3.根据权利要求1所述的调配物，其包括约18％、约19％、约20％、约21％、约22％、约23％、约24％、约25％、约26％、约27％或约28％w/w的丙二酸沃鲁西林。
4.根据权利要求1所述的调配物，其包括约20％至约23％w/w的丙二酸沃鲁西林。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约5％至约37％w/w的微晶纤维素。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约10％、约11％、约12％、约13％、约14％、约15％、约16％、约17％、约18％、约19％或约20％w/w的微晶纤维素。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约1％至约48％w/
8.根据权利要求1至6中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约2％、约3％、约4％、约5％、约6％、约7％、约8％、约9％、约10％、约11％、约12％、约13％、约14％或约15％w/w的乳糖一水合物。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约20％至约70％w/w的磷酸氢钙二水合物。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约34％、约35％、约36％、约37％、约38％、约39％、约40％、约41％、约42％、约43％、约44％、约45％、约46％、约47％、约48％、约49％或约50％w/w的磷酸氢钙二水合物。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.1％至约15％w/w的碳酸氢钠。
12.根据权利要求1至10中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约2％、约3％、约4％、约5％、约6％、约7％、约8％、约9％或约10％w/w的碳酸氢钠。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约1％至约20％w/w的羟基乙酸淀粉钠。
14.根据权利要求1至12中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约2％、约3％、约4％、约5％、约6％、约7％、约8％、约9％、约10％、约11％或约12％w/w的羟基乙酸淀粉钠。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.01％至约10％w/w的硬脂酸镁。
16.根据权利要求1至14中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.1％、约0.25％、约0.5％、约0.75％、约1％、约1.25％、约1.5％、约1.75％、约2％、约3％、约4％或约5％w/w的硬脂酸镁。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.01％至约10％w/w的胶体二氧化硅。
18.根据权利要求1至16中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.1％、约0.25％、约0.5％、约0.75％、约1％、约1.25％、约1.5％、约1.75％、约2％、约3％、约4％或约5％w/w的胶体二氧化硅。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的调配物，其中所述调配物被包括到片剂中。
20.根据权利要求19所述的调配物，其中所述片剂用膜包衣进行包衣。
21.根据权利要求1至20中任一项所述的调配物，其中丙二酸沃鲁西林包括丙二酸沃鲁西林的晶体形式，所述晶体形式的特征在于X射线粉末衍射图，所述X射线粉末衍射图包括选自7.30°±0.2°、13.58°±0.2°、14.06°±0.2°、15.18°±0.2°、15.66°±0.2°、17.50°±0.2°、18.94°±0.2°、19.54°±0.2°、22.22°±0.2°、23.38°±0.2°、24.10°±0.2°、24.98°±0.2°、25.94°±0.2°、27.26°±0.2°、28.50°±0.2°和32.82°±0.2°2θ的一个或多个峰。
22.根据权利要求1至20中任一项...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种调配物，其包括约15％至约35％w/w的丙二酸沃鲁西林(voruciclib malonate)和一种或多种药学上可接受的赋形剂。
2.根据权利要求1所述的调配物，其包括约18％至约30％w/w的丙二酸沃鲁西林。
3.根据权利要求1所述的调配物，其包括约18％、约19％、约20％、约21％、约22％、约23％、约24％、约25％、约26％、约27％或约28％w/w的丙二酸沃鲁西林。
4.根据权利要求1所述的调配物，其包括约20％至约23％w/w的丙二酸沃鲁西林。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约5％至约37％w/w的微晶纤维素。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约10％、约11％、约12％、约13％、约14％、约15％、约16％、约17％、约18％、约19％或约20％w/w的微晶纤维素。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约1％至约48％w/w的乳糖一水合物。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约2％、约3％、约4％、约5％、约6％、约7％、约8％、约9％、约10％、约11％、约12％、约13％、约14％或约15％w/w的乳糖一水合物。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约20％至约70％w/w的磷酸氢钙二水合物。
10.根据权利要求1至8中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约34％、约35％、约36％、约37％、约38％、约39％、约40％、约41％、约42％、约43％、约44％、约45％、约46％、约47％、约48％、约49％或约50％w/w的磷酸氢钙二水合物。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.1％至约15％w/w的碳酸氢钠。
12.根据权利要求1至10中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约2％、约3％、约4％、约5％、约6％、约7％、约8％、约9％或约10％w/w的碳酸氢钠。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约1％至约20％w/w的羟基乙酸淀粉钠。
14.根据权利要求1至12中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约2％、约3％、约4％、约5％、约6％、约7％、约8％、约9％、约10％、约11％或约12％w/w的羟基乙酸淀粉钠。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.01％至约10％w/w的硬脂酸镁。
16.根据权利要求1至14中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.1％、约0.25％、约0.5％、约0.75％、约1％、约1.25％、约1.5％、约1.75％、约2％、约3％、约4％或约5％w/w的硬脂酸镁。
17.根据权利要求1至16中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.01％至约10％w/w的胶体二氧化硅。
18.根据权利要求1至16中任一项所述的调配物，其中所述一种或多种药学上可接受的赋形剂包括约0.1％、约0.25％、约0.5％、约0.75％、约1％、约1.25％、约1.5％、约1.75％、约2％、约3％、约4％或约5％w/w的胶体二氧化硅。
19.根据权利要求1至18中任一项所述的调配物，其中所述调配物被包括到片剂中。
20.根据权利要求19所述的调配物，其中所述片剂用膜包衣进行包衣。
21.根据权利要求1至20中任一项所述的调配物，其中丙二酸沃鲁西林包括丙二酸沃鲁西林的晶体形式，所述晶体形式的特征在于x射线粉末衍射图，所述x射线粉末衍射图包括选自7.30°±0.2°、13.58°±0.2°、14.06°±0.2°、15.18°±0.2°、15.66°±0.2°、17.50°±0.2°、18.94°±0.2°、19.54°±0.2°、22.22°±0.2°、23.38°±0.2°、24.10°±0.2°、24.98°±0.2°、25.94°±0.2°、27.26°±0.2°、28.50°±0.2°和32.82°±0.2°2θ的一个或多个峰。
22.根据权利要求1至20中任一项所述的调配物，其中丙二酸沃鲁西林包括丙二酸沃鲁西林的晶体形式，所述晶体形式的特征在于x射线粉末衍射图，所述x射线粉末衍射图包括选自6.36°±0.2°2θ、13.88°±0.2°2θ、7.31°±0.2°2θ、9.34°±0.2°2θ、10.05°±0.2°2θ、13.59°±0.2°2θ、14.08°±0.2°2θ、15.21°±0.2°2θ、15.67°±0.2°2θ、17.53°±0.2°2θ、18.70°±0.2°2θ、18.98°±0.2°2θ、19.38°±0.2°2θ、19.67°±0.2°2θ、20.16°±0.2°2θ、20.39°±0.2°2θ、21.01°±0.2°2θ、22.27°±0.2°2θ、23.35°±0.2°2θ、24.15°±0.2°2θ、24.67°±0.2°2θ、25.00°±0.2°2θ、25.18°±0.2°2θ、25.57°±0.2°2θ、25.93°±0.2°2θ、26.21°±0.2°2θ、27.19°±0.2°2θ和27.38°±0.2°2θ的一个或多个峰。
23.根据权利要求21或22所述的调配物，其中所述晶体形式是结晶无水物。
24.根据权利要求21或22所述的调配物，其中所述晶体形式是结晶水合物。
25.一种治疗受试者的疾病或病症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效的根据权利要求1至24中任一项所述的调配物。
26.一种治疗受试者的疾病或病症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效的调配物，所述调配物包括约15％至35％w/w的丙二酸沃鲁西林、约5％至37％w/w的微晶纤维素、约1％至约48％w/w的乳糖一水合物、约20％至约70％w/w的磷酸氢钙二水合物、约0.1％至约15％w/w的碳酸氢钠、约1％至约20％w/w的羟基乙酸淀粉钠和约0.01％至约10％w/w的硬脂酸镁。
27.根据权利要求26所述的方法，其中所述丙二酸沃鲁西林包括丙二酸沃鲁西林的晶体形式，所述晶体形式的特征在于x射线粉末衍射图，所述x射线粉末衍射图包括选自7.30°±0.2°、13.58°±0.2°、14.06°±0.2°、15.18°±0.2°、15.66°±0.2°、17.50°±0.2°、18.94°±0.2°、19.54°±0.2°、22.22°±0.2°、23.38°±0.2°、24.10°±0.2°、24.98°±0.2°、25.94°±0.2°、27.26°±0.2°、28.50°±0.2°和32.82°±0.2°2θ的一个或多个峰。
28.根据权利要求26或27所述的方法，其中所述丙二酸沃鲁西林包括丙二酸沃鲁西林的晶体形式，所述晶体形式的特征在于x射线粉末衍射图，所述x射线粉末衍射图包括选自6.36°±0.2°2θ、13.88°±0.2°2θ、7.31°±0.2°2θ、9.34°±0.2°2θ...
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