【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，尤其涉及一种三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体及其制备方法和应用剂型。
技术介绍
1、三七总皂苷为五加科植物三七的主根或根茎经加工制成的总皂苷，2020年版《中华人民共和国药典》中，以三七皂苷r1、人参皂苷rg1、人参皂苷re、人参皂苷rb1和人参皂苷rd进行三七总皂苷的鉴定和含量测定。三七总皂苷的制剂在临床上应用广泛，其中三七总皂苷粉针可用于瘀血阻络、卒中偏瘫等症。灯盏花素是从菊科植物短葶飞蓬中提取分离所得干燥粉末，其主要有效成分为野黄芩苷，灯盏花素粉针在临床上用于卒中及其后遗症等的治疗。从适应证来看，三七总皂苷粉针和灯盏花素粉针具有相近之处。动物实验表明，三七总皂苷和灯盏花素联合应用，具有改善急性心肌缺血、急性脑缺血症状等功效，可以显著降低脑梗死大鼠血清中诱导一氧化氮合酶的活力及总一氧化氮合酶的含量，与单药组相比有明显优势。
2、目前，现有技术(孙韬华,闫泰山,黎维勇等.三七总皂苷和灯盏花素单用与联用时主要成分的药动学比较[j].医药导报,2021,40(01):39-44.卢鹏,崔龙,曹丽华等.高效液相色谱法同时测定注射用三花中6种成分[c]//中华中医药学会.中华中医药学会第七次中药分析学术交流会会议论文集.,2014:6.)对两者(三七总皂苷和灯盏花素)的复方粉针剂“注射用三花粉针剂”进行了实验和临床研究。然而，本领域技术人员都知道注射剂型长期使用，使得患者顺应性差，不适合长期用药，而口服给药方式更适合长期用药。而现有技术中，三七总皂苷与灯盏花素联合口服给药时，存在诸多困难，包括
技术实现思路
1、专利技术目的：为了解决现有技术中存在的问题，本专利技术旨在提供一种三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体，该固体分散体制备方法简单，有效的避免药物在胃液中溶出，解决了三七总皂苷胃液中不稳定、三七总皂苷肠道渗透性差、灯盏花素溶解度和溶出度差、灯盏花素肠道渗透性差的问题。
2、本专利技术还提供了一种三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法和应用剂型。
3、技术方案：为了实现上述目的，本专利技术提供一种三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体，所述固体分散体包括复方药物和辅料载体，所述复方药物和载体质量比为1:1～5，所述复方药物为三七总皂苷和灯盏花素，所述三七总皂苷和灯盏花素的质量比为20～25:1。
4、作为优选，所述三七总皂苷和灯盏花素的主要成分野黄芩苷质量比为25:1。
5、进一步地，所述载体为尤特奇l 100、尤特奇l 100-55、聚丙烯酸树脂ii或聚丙烯酸树脂iii中的任意一种。
6、本专利技术所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法，包括如下步骤：
7、(1)将载体加入乙醇中，在高温下搅拌后加入三七总皂苷，在高温下搅拌溶解后加入灯盏花素，继续搅拌；
8、(2)超声处理步骤(1)制备的混合液使其分散，旋蒸、冷冻后粉碎，得到固体分散体。
9、进一步地，所述步骤(1)中搅拌温度为30～70℃，搅拌时间为30～150min。
10、进一步地，所述步骤(1)中乙醇浓度为50～90％，载体与乙醇用量比为8:50～90(g/ml)。
11、进一步地，所述步骤(2)中超声时间为30～150min。
12、本专利技术提供一种药物组合物，为三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体以及药学上所接受的载体。
13、进一步地，所述药物组合物是颗粒剂、胶囊剂、片剂。
14、进一步地，所述药物颗粒剂是由所述固体分散体粉碎过筛后加入助流剂混匀后得到。
15、其中，本专利技术所述的三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体在制备治疗脑卒中药物中的应用。
16、有益效果：与现有技术相比，本专利技术具有如下显著优点：
17、(1)为增加患者使用的顺应性，本专利技术提供三七总皂苷与灯盏花素复方的口服制剂，作为口服使用时，解决了该复方制剂在吸收时三七总皂苷胃液中不稳定、三七总皂苷肠道渗透性差、灯盏花素溶解度和溶出度差、灯盏花素肠道渗透性差等问题。
18、(2)本专利技术提供的肠溶固体分散体，制备方法简单，避免胃液中溶出，提高灯盏花素的溶出速率，提高三七总皂苷和灯盏花素的肠道渗透性，方便后续进一步制备成其他制剂形式，如颗粒剂、胶囊、片剂等。
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1.一种三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体，其特征在于，所述固体分散体包括复方药物和辅料载体，所述复方药物和载体质量比为1:1～5，所述复方药物为三七总皂苷和灯盏花素，所述三七总皂苷和灯盏花素的质量比为20～25:1。
2.根据权利要求1所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体，其特征在于，所述载体为尤特奇L 100、尤特奇L 100-55、聚丙烯酸树脂II或聚丙烯酸树脂III中的任意一种。
3.一种权利要求1所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
4.根据权利要求3所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中搅拌温度为30～70℃，搅拌时间为30～150min。
5.根据根据权利要求3所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中乙醇浓度为50～90％，载体与乙醇用量比为8:50～90(g/mL)。
6.根据根据权利要求3所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法，其特征在于，所述步骤(2
7.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体以及药学上所接受的载体。
8.根据权利要求7所述药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是颗粒剂、胶囊剂、片剂。
9.根据权利要求8所述药物组合物，其特征在于，所述药物颗粒剂是由所述固体分散体粉碎过筛后加入助流剂混匀后得到。
10.一种权利要求1所述的三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体或权利要求3所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法制备的固体分散体或权利要求7所述的药物组合物在制备治疗脑卒中药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体，其特征在于，所述固体分散体包括复方药物和辅料载体，所述复方药物和载体质量比为1:1～5，所述复方药物为三七总皂苷和灯盏花素，所述三七总皂苷和灯盏花素的质量比为20～25:1。
2.根据权利要求1所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体，其特征在于，所述载体为尤特奇l 100、尤特奇l 100-55、聚丙烯酸树脂ii或聚丙烯酸树脂iii中的任意一种。
3.一种权利要求1所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
4.根据权利要求3所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中搅拌温度为30～70℃，搅拌时间为30～150min。
5.根据根据权利要求3所述三七总皂苷与灯盏花素复方肠溶固体分散体的制备方法，其特征在于，所...
【专利技术属性】
技术研发人员：沈金阳，张世诚，周越，张鑫鑫，刘彩萍，陈雨欣，张建辉，秦昆明，
申请(专利权)人：江苏海洋大学，
类型：发明
国别省市：
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