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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域,尤其涉及一种常春藤皂苷元衍生物及其应用。
技术介绍
1、炎症是一种参与激活生理和病理免疫系统的防御过程,是身体对外界刺激的一种防御性反应,它具有高度调节和自我限制的特点,一般对身体有保护作用,然而过度的炎症反应或炎症持续时间过长可能导致多种疾病,例如免疫功能障碍,败血症,器官衰竭甚至死亡。目前,治疗炎症的药物主要为非甾体类抗炎药,但长时间使用或超量滥用会诱发高血压、动脉硬化等诸多副作用。因此,亟需开发结构新颖、疗效良好、副作用少的抗炎药。
2、脂多糖(lps)为革兰氏阴性细菌外壁层中特有的一种化学成分,当细菌死亡时它会通过溶解、破坏细胞来脱落,并通过作用于动物细胞等而发挥其毒性。脂多糖具有热稳定性和化学稳定性,用一般的高压灭菌器或干热灭菌法是无法让其灭活的,要想让其灭活就需要用250℃的高温加热30分钟。tlr家族与炎性细胞因子的表现有关,在自然免疫中起着重要作用。脱落的脂多糖通过存在于目标细胞的细胞膜中的tlr4(toll-like receptor4)来引起生物的炎症反应。
3、常春藤皂苷元(hederagenin,hg)源自五加科常春藤属植物中华常春藤,是齐墩果烷型五环三萜类化合物。前期研究发现,hg衍生物具有一定的抗炎活性,作用机制已初步阐明(参见yut,cheng hr,li xl,et al.design and synthesis ofhederageninderivatives modulating sting/nf-κb signaling for the r
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种常春藤皂苷元衍生物及其应用,提高现有常春藤皂苷元化合物的抗炎活性,拓宽其在制备抗炎药物领域的应用,以解决非甾体类抗炎药在长期使用或超量滥用时存在诱发高血压、动脉硬化等副作用的问题。
2、为了实现上述专利技术目的,本专利技术提供以下技术方案:
3、本专利技术提供了一种常春藤皂苷元衍生物,所述常春藤皂苷元衍生物的通式如式ⅰ所示:
4、
5、所述r1包括中的一种;
6、所述r2为
7、本专利技术还提供了上述常春藤皂苷元衍生物在制备抗炎药或可药用载体中的应用。
8、本专利技术至少具有如下有益效果:
9、本专利技术所公开的常春藤皂苷元衍生物具有较强的抗炎活性,在小鼠单核巨噬细胞中脂多糖能够引起细胞炎症从而产生炎症因子no,而将本专利技术所公开的常春藤皂苷元衍生物添加到培养基中再采用lps对细胞进行刺激后,可检测到no水平较未添加常春藤皂苷元衍生物的实验组低,证实本专利技术所公开的常春藤皂苷元衍生物具有抗炎活性;此外,还检测了上述常春藤皂苷元衍生物的细胞毒性,也表现出了良好的安全性。
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1.一种常春藤皂苷元衍生物,其特征在于,所述常春藤皂苷元衍生物的通式如式Ⅰ所示:
2.权利要求1所述的一种常春藤皂苷元衍生物在制备抗炎药或可药用载体中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种常春藤皂苷元衍生物,其特征在于,所述常春藤皂苷元衍生物的通式如式ⅰ所示:
【专利技术属性】
技术研发人员:毕毅,张雷明,谢雯斌,李海霞,张鑫,吕佳兴,刘轩语,韩宋,陈尹超,
申请(专利权)人:烟台大学,
类型:发明
国别省市:
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