System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 药物组合物及其用途制造技术_技高网

药物组合物及其用途制造技术

技术编号:40360942 阅读:9 留言:0更新日期:2024-02-09 14:48
本发明专利技术的一些实施方案涉及多个基本上球形的微球,其包含基本上分散在至少一种聚合物中的至少一种API和在所述多个基本上球形的微球的外表面上的冻干保护剂,其中所述多个基本上球形的微球具有小于约10μm的D99[num]颗粒直径;约0.8至约1.0的D90[num]圆形度值;并且包含重量为所述聚合物的约20至约40wt.%的API。另一些实施方案涉及包含这样的微球的可注射组合物和通过向对象施用这样的可注射组合物来治疗许多种病症的方法。

【技术实现步骤摘要】


技术介绍

1、患有某些病症(例如,下背痛(lower back pain)及相关的不适,包括坐骨神经痛)的患者有时用注射到体内空间(例如,肌肉或硬膜外隙)中的组合物进行治疗。患者在数月的时间中接受两次或三次注射并不罕见,这提高了医学并发症的风险,并且还可能是昂贵、不方便和耗时的。


技术实现思路

【技术保护点】

1.多个基本上球形的微球,其包含:

2.权利要求所述1的微球,其中所述微球的D50[num]颗粒直径为约1μm至约4μm。

3.权利要求1所述的微球,其中所述微球的D100[num]颗粒直径小于约15μm。

4.权利要求1所述的微球,其中所述微球的D90[num]圆形度值为约0.95至约1.0。

5.权利要求1所述的微球,其中所述至少一种API治疗疼痛。

6.权利要求5所述的微球,其中所述至少一种API是阿片样物质、抗炎剂、钙通道阻滞剂、黄嘌呤氧化酶抑制剂、抗生素或激素中的至少一种。

7.权利要求6所述的微球,其中所述抗炎剂是非甾体抗炎药(NSAID)、COX-2特异性抑制剂、改变病情抗风湿药(DMARD)或者皮质类固醇或其酯中的至少一种。

8.权利要求6所述的微球,其中所述抗炎剂是合成的糖皮质激素类固醇。

9.权利要求8所述的微球,其中所述合成的糖皮质激素类固醇是醋酸地塞米松9α-氟-11-β,17-α,21-三羟基-16α-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮21-乙酸酯

<p>10.权利要求1所述的微球,其中所述至少一种聚合物包含两亲嵌段共聚物。

11.权利要求1所述的微球,其中所述至少一种聚合物是乳酸与乙醇酸的共聚物(PLGA)。

12.权利要求1所述的微球,其中所述微球是可生物降解的、可生物侵蚀的和生物相容的中的至少一种。

13.可注射组合物,其包含权利要求1所述的多个微球、以及载剂。

14.权利要求13所述的组合物,其中所述至少一种API基本上分散在所述聚合物中,并且所述组合物另外地基本上不含不溶于所述载剂的API。

15.权利要求13所述的可注射组合物,其中所述多个微球在所述可注射组合物施用于对象之后的48小时内释放所述API的约2%至约30%;并且在约14至约120天的时间中释放所述至少一种API。

16.权利要求13所述的可注射组合物,其中所述载剂是液体载剂。

17.权利要求13所述的可注射组合物,其中所述载剂是水性载剂。

18.权利要求13所述的可注射组合物,其中所述可注射组合物还包含至少一种可药用赋形剂。

19.权利要求13所述的可注射组合物,其中所述多个微球以约1mg/mL至约500mg/mL的浓度存在于所述载剂中。

20.权利要求13所述的可注射组合物,其用于治疗以下的方法:头痛、神经根病、背痛、强直性脊柱炎、炎症、癫痫、神经性疼痛、潮热、下肢不宁综合征、多发性硬化、血管痉挛、肌筋膜肌无力、关节痛、痛风、类风湿性关节炎、三叉神经痛或骨盆器官脱垂。

21.权利要求13所述的可注射组合物,其中所述可注射组合物每约14天施用不超过一次。

22.权利要求13所述的可注射组合物,其中所述可注射组合物每约56天施用不超过一次。

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【技术特征摘要】

1.多个基本上球形的微球,其包含:

2.权利要求所述1的微球,其中所述微球的d50[num]颗粒直径为约1μm至约4μm。

3.权利要求1所述的微球,其中所述微球的d100[num]颗粒直径小于约15μm。

4.权利要求1所述的微球,其中所述微球的d90[num]圆形度值为约0.95至约1.0。

5.权利要求1所述的微球,其中所述至少一种api治疗疼痛。

6.权利要求5所述的微球,其中所述至少一种api是阿片样物质、抗炎剂、钙通道阻滞剂、黄嘌呤氧化酶抑制剂、抗生素或激素中的至少一种。

7.权利要求6所述的微球,其中所述抗炎剂是非甾体抗炎药(nsaid)、cox-2特异性抑制剂、改变病情抗风湿药(dmard)或者皮质类固醇或其酯中的至少一种。

8.权利要求6所述的微球,其中所述抗炎剂是合成的糖皮质激素类固醇。

9.权利要求8所述的微球,其中所述合成的糖皮质激素类固醇是醋酸地塞米松9α-氟-11-β,17-α,21-三羟基-16α-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮21-乙酸酯

10.权利要求1所述的微球,其中所述至少一种聚合物包含两亲嵌段共聚物。

11.权利要求1所述的微球,其中所述至少一种聚合物是乳酸与乙醇酸的共聚物(plga)。

12.权利要求1所述的微球,其中所述微球是可生物降解的、可生物侵蚀的和生物相容的中...

【专利技术属性】
技术研发人员:杰弗里·米斯凌艾米丽·R·罗尔费斯迈林亨利·迈尔切莱斯特·昂迪什
申请(专利权)人:斯皮内特赫拉公司
类型:发明
国别省市:

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