一种高含量、可水溶的辅酶Q10组合物及其制备方法技术

技术编号：40357497 阅读：16 留言：0更新日期：2024-02-09 14:43

本发明专利技术属于营养补充剂或辅助治疗制剂技术领域，公开了一种高含量、可水溶的辅酶Q10组合物及其制备方法。所述组合物包括如下重量百分数的组分：辅酶Q1010％‑30％，小分子助溶剂5％‑30％，乳化剂1％‑15％，稳定剂1‑2％，余量为油相。本发明专利技术的辅酶Q10组合物为橙黄色或棕红色油状液体，流动性好，可在室温下稳定存放，该组合物可以加工成软胶囊。在胃肠道内或室温条件下，将本品加入水或模拟胃液中经温和搅拌能够自发地乳化成粒径在300nm以下的乳滴，提高亲脂性化合物口服生物利用度。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于营养补充剂或辅助治疗制剂，具体地说，涉及一种高含量、可水溶的辅酶q10组合物及其制备方法。

技术介绍

1、辅酶q10广泛存在于人体各组织器官中，在细胞呼吸和细胞能量代谢中发挥重要作用。辅酶q10在临床治疗方面主要集中在冠心病、心肌保护和心绞痛的辅助治疗。近年来，辅酶q10被证明在女性生育能力、年龄相关的神经系统疾病、癌症治疗中具有潜在治疗作用。辅酶q10在欧美国家被广泛应用于膳食补充剂、食品和化妆品领域，我国已有保健品和化妆品上市。

2、辅酶q10是一种脂溶性光敏感醌类物质，不溶于水，在脂质、各类溶剂中的溶解度有限(表1)。

3、表1辅酶q10在不同溶剂中溶解度(25℃)

4、溶剂溶解度(mg/g) 溶剂溶解度(mg/g) 玉米油 34.64 1，3丁二醇 1.85 大豆油 75.30 吐温80 8.14

5、辅酶q10原料以多晶结构形式存在，多晶型的形式不能透过肠壁被吸收。据文献研究，只有溶解与融化状态的辅酶q10可被吸收利用。由于溶解度和多晶型的局限，辅酶q10在体内的生物利用度很低。改善辅酶q10原料溶解性是提升原料生物利用度的重要方式，目前采用较多的方法是对原料采用微胶囊包埋、脂质体、微乳化分散等预处理方式，形成粉剂、乳剂等多种剂型，再加工成片剂、硬胶囊和软胶囊剂。上述方法仅改善了原料的分散性，未能解决原料的溶解性，对生物利用度改善有限。

6、市面上的辅酶q10产品分为片剂、硬胶囊、软胶囊，其中软胶囊是最常见剂型，上述产品中辅酶q10多以多晶状态存在，未能有效解决原料的体内吸收与利用问题。已有的改善辅酶q10溶解度的专利，不能同时解决产品稳定性和在软胶囊中适用的问题。

7、cn113509437b公开了一种辅酶q10微乳液及其制备方法，其配方组成大致如下：辅酶q10 1％-20％，载体油1-20％，抗结晶剂0.5％-10％，亲脂性乳化剂15％-30％，亲水性乳化剂5％-25％，水35％-65％。微乳液的制备方法包括：使用辅酶q10、载体油和抗结晶剂形成油相；将亲脂性乳化剂和亲水性乳化剂加入所述油相中；所述油相混合均匀后，进一步加入助乳化剂，搅拌混合均匀后滴加水，继续搅拌至整个体系均一透明，90℃-120℃下保温0.5h-1h。该乳剂可在低温(-30℃--10℃)和高温(100℃-130℃)下保持稳定，但是该乳剂含有水，不适合制成软胶囊制剂。

8、cn101596177b公开了一种辅酶q10自乳化组合物及其制备方法，该组合物配方中辅酶q10 0.5％-20％，优选辅酶q10的含量0.5％-10％，更优选0.5％-5％；中链脂肪酸甘油三酯0％-30％，磷脂0.5％-50％，表面活性剂5％-50％，助溶剂10％-60％。制备方法为：在氮气保护并避光环境中，将上述组分在50-55℃加热、搅拌至混合均匀，得到辅酶q10自乳化物。其可用于软胶囊剂型，但含量较低，且辅酶q10自乳化产品在后续的放置过程中，极易出现析晶、沉淀等现象，影响产品外观和稳定性。因此，目前适用于软胶囊的辅酶q10组合物的性能和工艺仍需改进。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种高含量、可水溶的辅酶q10组合物及其制备方法。

2、为了实现本专利技术目的，第一方面，本专利技术提供一种高含量、可水溶的辅酶q10组合物，所述组合物包括如下重量百分数的组分：辅酶q10 10％-30％，小分子助溶剂5％-30％，乳化剂1％-15％，稳定剂1-2％，余量为油相。

3、所述组合物包括如下重量百分数的组分：辅酶q10 10％-25％，小分子助溶剂10-30％，乳化剂1％-10％，稳定剂1％-2％和油相33％-78％。

4、各组分的重量百分数总和为100％。

5、进一步地，所述小分子助溶剂可选自乙醇、异丙醇、丙三醇、1,3-丁二醇、乙酸乙酯、1,2-丙二醇等中的一种或几种，优选丙三醇、乙酸乙酯和1,3-丁二醇中的一种或两种。

6、进一步地，所述乳化剂可选自卵磷脂、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、吐温80、吐温20、聚山梨酯、聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油等中的一种或几种，优选吐温80、吐温20和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或两种。

7、进一步地，所述稳定剂可选自醋酸纤维素酞酸酯、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、明胶、黄原胶、聚维酮、丙烯酸树脂、卡波姆、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、泊洛沙姆188等中的一种或几种，优选聚维酮、乙基纤维素和丙烯酸树脂中的一种或两种。

8、进一步地，所述油相可选自菜籽油、大豆油、橄榄油、核桃油、花生油、棕榈油、玉米油、辛癸酸甘油酯(如辛癸酸甘油三酯)、中链甘油酸酯(如中链甘油三酸酯)、甘油三乙酯、大豆磷脂等中的一种或几种，优选甘油三乙酯、大豆磷脂、中链甘油酸酯、辛癸酸甘油酯中的一种或两种。

9、第二方面，本专利技术提供所述组合物的制备方法，包括以下步骤：

10、s1、将油相加热至50℃-70℃，加入稳定剂和乳化剂，保持温度50℃-70℃，搅拌至半透明本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种高含量、可水溶的辅酶Q10组合物，其特征在于，所述组合物包括如下重量百分数的组分：辅酶Q10 10％-30％，小分子助溶剂5％-30％，乳化剂1％-15％，稳定剂1-2％，余量为油相。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括如下重量百分数的组分：辅酶Q10 10％-25％，小分子助溶剂10-30％，乳化剂1％-10％，稳定剂1％-2％和油相33％-78％。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述小分子助溶剂选自乙醇、异丙醇、丙三醇、1,3-丁二醇、乙酸乙酯、1,2-丙二醇中的一种或几种，优选丙三醇、乙酸乙酯和1,3-丁二醇中的一种或两种。

4.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述乳化剂选自卵磷脂、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、吐温80、吐温20、聚山梨酯、聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或几种，优选吐温80、吐温20和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或两种。

5.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述稳定剂选自醋酸纤维素酞酸酯、羧甲基纤维素钠、甲基纤维

6.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述油相选自菜籽油、大豆油、橄榄油、核桃油、花生油、棕榈油、玉米油、辛癸酸甘油酯、中链甘油酸酯、甘油三乙酯、大豆磷脂等中的一种或几种，优选甘油三乙酯、大豆磷脂、中链甘油酸酯、辛癸酸甘油酯中的一种或两种。

7.权利要求1-6任一项所述组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，将制备得到的组合物进一步加工成辅酶Q10软胶囊。

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【技术特征摘要】

1.一种高含量、可水溶的辅酶q10组合物，其特征在于，所述组合物包括如下重量百分数的组分：辅酶q10 10％-30％，小分子助溶剂5％-30％，乳化剂1％-15％，稳定剂1-2％，余量为油相。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括如下重量百分数的组分：辅酶q10 10％-25％，小分子助溶剂10-30％，乳化剂1％-10％，稳定剂1％-2％和油相33％-78％。

4.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述乳化剂选自卵磷脂、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、吐温80、吐温20、聚山梨酯、聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或几种，优...

【专利技术属性】
技术研发人员：王小雪，魏钰良，吴昊，孙乔，曹茜，郭飞马，
申请(专利权)人：航天神舟生物科技集团有限公司，
类型：发明
国别省市：

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