【技术实现步骤摘要】
这涉及补充组合物领域，更具体地，涉及缬草组合物。序列表本申请包含通过efs-web以电子方式提交给美国专利商标局的序列表，名为“sequence_listing.txt”的文本文件。电子提交的序列表用作37c.f.r.§1.821(c)所要求的纸质副本和37c.f.r.§1.821(c)所要求的计算机可读文件。序列表中包含的信息的全部内容结合于此作为参考。
技术介绍
1、缬草(valeriana officianalis)是几个世纪以来一直用作草药的植物。
2、已提出其根提取物用作镇静剂、抗焦虑剂、肌肉松弛剂和抗惊厥剂。缬草根及其提取物目前可作为膳食补充剂获得。
3、缬草含有许多可能导致其治疗活性的化合物，但尚不完全清楚哪种是主要的贡献者。这些化合物包括：缬草酸及其衍生物，包括乙酰氧基缬草酸和羟基缬草酸；kessane衍生物缬草酮和缬草烯醛；缬草酸；丙缬草酸；和缬草醚酯化合物。已经证明，缬草的作用是通过大脑的gaba受体介导的，gaba受体对神经递质γ-氨基丁酸有响应。这些是苯二氮卓类药物靶向的相同受体。
4、已经报道了几种可商购的缬草制剂的质量问题。consumerlab.com测试了几种产品的缬氨酸含量，发现在测试时，其中一些产品没有可检测的缬草酸或少于标签指定的量。这可能表明缬草酸具有有限的保质期。
技术实现思路
1、本文描述了含缬草的药物剂型组合物。
2、组合物的第一实例包括治疗有效的药物剂型，其具有包含聚合物的固体核心，其中
3、组合物的第二实例包括治疗有效的药物剂型，其具有包含在酸化的聚合物基质内的缬草的固体核心、加速释放部分和持续释放部分。加速释放部分包括缬草的第一馏分，并且在放置在0.1n hcl溶液中约2小时内有效释放缬草的第一馏分。持续释放部分包括缬草的第二馏分，持续释放部分在放置在ph为6.8的磷酸盐缓冲液中约10小时内有效释放第二馏分。
4、制备储存稳定的缬草药物剂型的方法的实例包括通过组合缬草、水凝胶形成聚合物，一定量的酸化剂和水来形成酸化的聚合物基质；以及制备包括酸化的聚合物基质的固体药物剂型。当药物剂型在25℃和60％相对湿度下储存时，酸化剂的量通过防止缬草降解而使固体药物剂型储存稳定。
5、治疗方法的实例包括向有需要的患者给药治疗有效量的药物剂型，药物剂型具有包含聚合物的固体核心，其中包含缬草和缬草稳定性改善量的酸化剂，缬草稳定性改善量的酸化剂足以赋予聚合物2至5的ph。
6、在组合物和方法的这些实例中的任何一个中可以包括以下附加特征。
7、组合物可以是口服药物剂型，以便可以口服给药。
8、药物剂型可以是选自片剂、胶囊和多颗粒的至少一种口服剂型。
9、当药物剂型在25℃和60％相对湿度下储存时，通过防止缬草降解，缬草稳定性改善量的酸化剂可以使药物剂型储存稳定。
10、缬草稳定性改善量的酸化剂可足以赋予聚合物3至5的ph。
11、加速释放部分可以包含药物剂型中5％至50％的缬草，并且可以在放置在0.1nhcl溶液中约2小时内有效地释放缬草。
12、持续释放部分可以包括药物剂型中缬草的剩余部分，并且可以在放置在ph为6.8的磷酸盐缓冲液中约10小时内有效地释放缬草。
13、聚合物可以是水凝胶形成聚合物，其在吸收水时溶胀。
14、治疗有效量可包括约150mg至约250mg缬草。
15、缬草可以是药物剂型的15％w/w至45％w/w。
16、酸化剂可以是药物剂型的1％w/w至20％w/w。
17、聚合物可以是药物剂型的1％w/w至15％w/w。
18、该组合物可用于治疗目标生理状况，例如疼痛、失眠、焦虑和/或褪黑激素缺乏等。
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1.一种组合物，包括治疗有效的药物剂型，所述药物剂型具有包含聚合物的固体核心，所述固体核心中含有缬草和一定量的酸化剂，所述酸化剂的量足以赋予所述聚合物2至5的pH。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中，当所述药物剂型在25℃和60％相对湿度下储存时，通过防止缬草的降解，所述酸化剂的量使所述药物剂型稳定储存。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述酸化剂的量足以赋予所述聚合物3至5的pH。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述药物剂型包括：
5.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述药物剂型是选自片剂、胶囊和多颗粒的至少一种口服剂型。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述聚合物是水凝胶形成聚合物，所述水凝胶形成聚合物在吸收水时溶胀。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述药物剂型包括约150mg至约250mg缬草。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中：
9.一种组合物，包括治疗有效的药物剂型，所述药物剂型具有：
10.根据权利要求9所述的组合物，其中，
11.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述酸化的聚合物基质具有2至5的pH。
12.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述酸化的聚合物基质具有3至5的pH。
13.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述酸化的聚合物基质包括缬草稳定性改善量的酸化剂，当所述药物剂型在25℃和60％相对湿度下储存时，通过防止缬草的降解，所述缬草稳定性改善量的酸化剂使所述药物剂型稳定储存。
14.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述药物剂型是选自片剂、胶囊和多颗粒的至少一种口服剂型。
15.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述酸化的聚合物基质是水凝胶形成聚合物，所述水凝胶形成聚合物在吸收水时溶胀。
16.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述药物剂型包括约150mg至约250mg缬草。
17.根据权利要求9所述的组合物，其中：
18.一种制备储存稳定的缬草药物剂型的方法，所述方法包括：
19.根据权利要求18所述的制备储存稳定的缬草药物剂型的方法，其中，所述酸化剂的量足以赋予所述酸化的聚合物基质1至5的pH。
20.根据权利要求18所述的制备储存稳定的缬草药物剂型的方法，其中，所述酸化剂的量足以赋予所述酸化的聚合物基质2至5的pH。
21.根据权利要求18所述的制备储存稳定的缬草药物剂型的方法，其中，所述药物剂型包括：
22.根据权利要求18所述的制备储存稳定的缬草药物剂型的方法，其中，所述药物剂型是选自片剂、胶囊和多颗粒的至少一种口服剂型。
23.根据权利要求18所述的制备储存稳定的缬草药物剂型的方法，其中：
24.一种治疗方法，包括向有需要的患者给药治疗有效量的药物剂型，所述药物剂型具有包含聚合物的固体核心，所述固体核心中包含缬草和一定量的酸化剂，所述酸化剂的量足以赋予所述聚合物2至5的pH。
25.根据权利要求24所述的治疗方法，其中，通过口服实施给药。
26.根据权利要求24所述的治疗方法，其中，当所述药物剂型在25℃和60％相对湿度下储存时，通过防止缬草的降解，所述酸化剂的量使所述药物剂型稳定储存。
27.根据权利要求24所述的治疗方法，其中，所述酸化剂的量足以赋予所述聚合物3至5的pH。
28.根据权利要求24所述的治疗方法，其中，所述药物剂型包括：
29.根据权利要求24所述的治疗方法，其中，所述药物剂型是选自片剂、胶囊和多颗粒的至少一种口服剂型。
30.根据权利要求24所述的治疗方法，其中，所述聚合物是水凝胶形成聚合物，所述水凝胶形成聚合物在吸收水时溶胀。
31.根据权利要求24所述的治疗方法，其中，所述治疗有效量包括约150mg至约250mg缬草。
32.根据权利要求24所述的治疗方法，其中：
...【技术特征摘要】
1.一种组合物，包括治疗有效的药物剂型，所述药物剂型具有包含聚合物的固体核心，所述固体核心中含有缬草和一定量的酸化剂，所述酸化剂的量足以赋予所述聚合物2至5的ph。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中，当所述药物剂型在25℃和60％相对湿度下储存时，通过防止缬草的降解，所述酸化剂的量使所述药物剂型稳定储存。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述酸化剂的量足以赋予所述聚合物3至5的ph。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述药物剂型包括：
5.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述药物剂型是选自片剂、胶囊和多颗粒的至少一种口服剂型。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述聚合物是水凝胶形成聚合物，所述水凝胶形成聚合物在吸收水时溶胀。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述药物剂型包括约150mg至约250mg缬草。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中：
9.一种组合物，包括治疗有效的药物剂型，所述药物剂型具有：
10.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述缬草的第一馏分是所述缬草的5％至50％，并且所述缬草的第二馏分是所述药物剂型中的所述缬草的剩余部分。
11.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述酸化的聚合物基质具有2至5的ph。
12.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述酸化的聚合物基质具有3至5的ph。
13.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述酸化的聚合物基质包括缬草稳定性改善量的酸化剂，当所述药物剂型在25℃和60％相对湿度下储存时，通过防止缬草的降解，所述缬草稳定性改善量的酸化剂使所述药物剂型稳定储存。
14.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述药物剂型是选自片剂、胶囊和多颗粒的至少一种口服剂型。
15.根据权利要求9所述的组合物，其中，所述酸化的聚合物基质是水凝胶形成聚合物，所述水凝胶形成聚合物在吸收水时溶胀。
16.根据权利要求9所述的组合物，其中...
【专利技术属性】
技术研发人员：赛义德·M·沙阿，克里斯多夫·迪奥里奥，丹尼尔·哈森，弗瑞德·哈森，
申请(专利权)人：雀巢产品有限公司，
类型：发明
国别省市：
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