【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种西尼莫德片及其制备方法。
技术介绍
1、西尼莫德片为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色，用于治疗成人复发型多发性硬化，包括临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。
2、西尼莫德片中原料药占比极低，且原料药易受光照、高温和高湿条件的影响而发生降解，导致产品稳定性不佳。制剂中常规使用的离子型润滑剂(如硬脂酸镁)与本品原料药存在相容性问题而导致其降解显著。为了提高制剂中原料药的稳定性，可采用非离子型润滑剂同时作为防潮剂对原料药进行保护，现有技术公开的润滑剂/防潮剂有山嵛酸甘油酯、氢化植物油、蓖麻油、硬脂酸棕榈油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯，尚无其他防潮剂的报道。虽然采用山嵛酸甘油酯作为润滑剂/防潮剂对原料药进行保护。但受山嵛酸甘油酯熔点较低(65～77℃)等物理性质的影响，制剂在生产过程中连续压片容易产热，导致山嵛酸甘油酯熔化而出现较为明显的粘冲现象，压片工艺顺畅性较差，影响生产顺畅性与效率，不利于商业化生产。并且，山嵛酸甘油酯具有微臭味，不利于给药顺应性。且其在制剂中的占比较高，可能会对体内安全性产生影响，产品稳定性尚需提升。
技术实现思路
1、本专利技术的第一方面提供一种西尼莫德片，包括片芯和包衣层，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德或西尼莫德富马酸0.25-2份，以西尼莫德质量计；润滑剂1-5份；填充剂70-80份；助流剂0.3-0.6份；崩解剂4-6份；
2、所述的润滑剂为氢化蓖麻油；所述的填充剂为乳
3、在本专利技术第一方面的一些实施方案中，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸0.25-2份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-4.5份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-15份，胶态二氧化硅0.4-0.5份，交联聚维酮4.5-5.5份。
4、在本专利技术第一方面的一些实施方案中，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸0.25份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-4.5份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-15份，胶态二氧化硅0.4-0.5份，交联聚维酮4.5-5.5份。
5、在本专利技术第一方面的一些实施方案中，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸2份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-4.5份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-15份，胶态二氧化硅0.4-0.5份，交联聚维酮4.5-5.5份。
6、在本专利技术第一方面的一些实施方案中，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸0.25份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-2.55份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-13份，胶态二氧化硅0.4-0.45份，交联聚维酮4.5-5.5份。
7、在本专利技术第一方面的一些实施方案中，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸2份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-2.55份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-13份，胶态二氧化硅0.4-0.45份，交联聚维酮4.5-5.5份。
8、在本专利技术第一方面的一些实施方案中，所述的西尼莫德富马酸为西尼莫德和富马酸的共晶体。
9、本专利技术的第二方面是提供一种西尼莫德片的制备方法，包括以下步骤：
10、步骤(1)辅料预处理：将氢化蓖麻油通过整粒机进行过筛，备用；
11、步骤(2)预混：依次将10-20％的乳糖、20-50％的氢化蓖麻油、西尼莫德富马酸加入柱式料斗混合机料桶中进行混合；然后依次将微晶纤维素、交联聚维酮、胶态二氧化硅和剩余乳糖加入上述柱式料斗混合机料桶中进行初步混合；
12、步骤(3)过筛：将步骤2预混的物料通过整粒机进行过筛；
13、步骤(4)总混：将步骤3过筛后的物料混合后，将剩余的氢化蓖麻油加入进行混合；
14、步骤(5)压片：根据中间体含量检测结果计算标准片重，进行压片得到素片；
15、步骤(6)包衣：将素片进行包衣。
16、在本专利技术第二方面的一些实施方案中，将氢化蓖麻油通过整粒机进行过筛，筛网孔径范围为0.6mm～1.5mm。
17、在本专利技术第二方面的一些实施方案中，将步骤2预混的物料通过整粒机进行过筛，筛网孔径范围为0.6mm～1.5mm。
18、本专利技术相对于现有技术，具有以下有益效果：
19、1)本专利技术的制剂在压片过程中顺畅性良好，无粘冲或涩冲，可有效改善工艺顺畅性，提高生产效率。
20、2)本专利技术的制剂在高温、高湿和光照等条件下杂质水平低，具有良好的稳定性，安全性好。
21、3)本专利技术制剂的辅料无特殊气味，相较于现有制剂，更有利于给药顺应性。
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1.一种西尼莫德片，包括片芯和包衣层，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德或西尼莫德富马酸0.25-2份，以西尼莫德质量计；润滑剂1-5份；填充剂70-80份；助流剂0.3-0.6份；崩解剂4-6份；
2.权利要求1所述的西尼莫德片，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸0.25-2份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-4.5份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-15份，胶态二氧化硅0.4-0.5份，交联聚维酮4.5-5.5份。
3.权利要求1或2所述的西尼莫德片，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸0.25份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-4.5份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-15份，胶态二氧化硅0.4-0.5份，交联聚维酮4.5-5.5份。
4.权利要求1或2所述的西尼莫德片，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸2份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-4.5份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-15份，胶态二氧化硅0.4-0.5份，交联聚维酮4.
5.权利要求3所述的西尼莫德片，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸0.25份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-2.55份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-13份，胶态二氧化硅0.4-0.45份，交联聚维酮4.5-5.5份。
6.权利要求4所述的西尼莫德片，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸2份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-2.55份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-13份，胶态二氧化硅0.4-0.45份，交联聚维酮4.5-5.5份。
7.权利要求1-6任一项所述的西尼莫德片的制备方法，包括以下步骤：
...【技术特征摘要】
1.一种西尼莫德片，包括片芯和包衣层，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德或西尼莫德富马酸0.25-2份，以西尼莫德质量计；润滑剂1-5份；填充剂70-80份；助流剂0.3-0.6份；崩解剂4-6份；
2.权利要求1所述的西尼莫德片，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸0.25-2份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-4.5份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-15份，胶态二氧化硅0.4-0.5份，交联聚维酮4.5-5.5份。
3.权利要求1或2所述的西尼莫德片，其特征在于，所述的片芯包括下述质量份的组分：西尼莫德富马酸0.25份，以西尼莫德质量计；氢化蓖麻油1.5-4.5份，乳糖60-65份，微晶纤维素10-15份，胶态二氧化硅0.4-0.5份，交联聚维酮4.5-5.5份。
4.权利要求1或2所述的西尼莫德片，其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员：张冰涛，危军，王玉，曾庆保，刘建，纪鹃，张琪，罗月，贾冰冰，程泓波，卫牛，
申请(专利权)人：苏州科伦药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：
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