【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，尤其涉及一种咔唑衍生物y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用。
技术介绍
1、心血管疾病是当前患病率和死亡率都较高的一类疾病，包括高血压、动脉粥样硬化、心肌梗塞等，对人类自身和社会都造成严重的负担。血管内皮功能障碍和炎症是心血管疾病中普遍存在的危险因素，特别是高血压和动脉粥样硬化，值得重视和研究。
2、血管内皮功能障碍表现为血管收舒失衡，舒张减弱，结果是血压上升和刺激炎症产生。究其原因，是血管内皮细胞分泌的舒张因子(edrf)减少和舒张因子生物利用度下降。由内皮型一氧化氮合酶(enos)产生的一氧化氮(no)，no除了血管舒张功能外，还抑制平滑肌细胞收缩、迁移和增殖以及内皮素生成、血小板聚集和粘附白细胞进入内皮，然后防止动脉粥样硬化。no可以通过pi3k/akt/enos/no/sgc/cgmp/pkg通路促进平滑肌松弛从而促使血管舒张。此外，内皮细胞也分泌前列环素(pgi2)通过cox/pgi2/sac/camp/pka通路松弛平滑肌。内皮细胞对血管舒张的调节有重大作用，但平滑肌上相关通道(如钾通道和钙通道)和细胞膜上相关受体的状态也可直接调节平滑肌的状态，从而使血管收缩或者舒张，这被称为血管调节的非内皮途径。
3、咔唑化合物在医药领域的研究主要集中在抗菌，抗肿瘤，抗氧化等方面。心血管疾病方面则较少，比较突出的是卡维地洛，一种β受体阻断剂，能降血压，同时具有抗氧化和钙拮抗的作用。近年来也有研究显示卡维地洛可以促进enos表达从而对心脏产生保护作用。y16[6-(9-(3-氯苄基)-9
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种咔唑衍生物y16(简称y16)在制备治疗心血管疾病药物中的应用，所述y16具有显著的降低血压、血管舒张的作用，从而达到治疗心血管疾病的目的。
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供了以下技术方案：
3、本专利技术提供了一种咔唑衍生物y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用。
4、优选的，所述心血管疾病包括血管内皮功能障碍和高血压中的一种或两种。
5、优选的，所述咔唑衍生物y16具有血管舒张作用。
6、优选的，所述咔唑衍生物y16通过内皮依赖性途径和非内皮依赖性途径发挥作用。
7、优选的，所述内皮依赖性途径包括pi3k/akt/enos/no/sgc/cgmp通路和pgi2通路中的一种或两种。
8、优选的，所述非内皮依赖性途径包括非选择性钙离子激活型钾通道、atp敏感性钾通道、内向整流型钾通道、电压敏感型钾通道、l-型电压依赖性钙通道、肌浆网上的钙释放和β-肾上腺素能受体途径中的一种或多种。
9、优选的，所述咔唑衍生物y16具有降低血压的作用。
10、优选的，所述药物还包括药学上可接受的辅料。
11、相对于现有技术，本专利技术具有如下有益效果：
12、本专利技术提供了一种咔唑衍生物y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用，本专利技术通过大鼠离体胸主动脉张力测定y16的血管舒张活性，并在各类通道抑制剂干预下观察y16舒张作用变化，大鼠股动脉插管实验测定y16对血压的影响，结果表明，咔唑衍生物y16具有良好的剂量依赖性血管舒张作用，同时y16也表现出降低血压作用，因此本专利技术首次公开了咔唑衍生物y16能够有效地治疗心血管疾病，本专利技术为获得一种治疗心血管疾病药物的候选化合物提供了理论基础，也对临床上治疗心血管疾病的药物上提供了一种新选择。
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1.咔唑衍生物Y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用，其特征在于，所述Y16的化学结构式为：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述心血管疾病包括血管内皮功能障碍和高血压中的一种或两种。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述咔唑衍生物Y16具有血管舒张作用。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述咔唑衍生物Y16通过内皮依赖性途径和非内皮依赖性途径发挥作用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述内皮依赖性途径包括PI3K/Akt/eNOS/NO/sGC/cGMP通路和PGI2通路中的一种或两种。
6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述非内皮依赖性途径包括非选择性钙离子激活型钾通道、ATP敏感性钾通道、内向整流型钾通道、电压敏感型钾通道、L-型电压依赖性钙通道、肌浆网上的钙释放和β-肾上腺素能受体途径中的一种或多种。
7.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述咔唑衍生物Y16具有降低血压的作用。
8.根据权利要求1～7任意一项所述的应用，其特征在于，所
...【技术特征摘要】
1.咔唑衍生物y16在制备治疗心血管疾病药物中的应用，其特征在于，所述y16的化学结构式为：
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述心血管疾病包括血管内皮功能障碍和高血压中的一种或两种。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述咔唑衍生物y16具有血管舒张作用。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述咔唑衍生物y16通过内皮依赖性途径和非内皮依赖性途径发挥作用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述内皮依赖性途径包括pi3k/ak...
【专利技术属性】
技术研发人员：曹丽华，唐凌，金航宇，王婷，安峻民，魏源，张天一，
申请(专利权)人：延边大学，
类型：发明
国别省市：
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