【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药中间体制备，具体涉及一种基于硫氰酸亚铜催化制备的含三氟甲基喹啉衍生物及方法。
技术介绍
1、含三氟甲基喹啉衍生物具有良好的脂溶性及其独特的电子效应，这些特性使得化合物具有理想的药物效果、高表面活性以及良好的稳定性能[x.yang,t.wu,r.j.phippsand f.d.toste.chem.rev.,2015,115,826-870]，这使得这些化合物在建筑材料、液晶成分、农用化学品和药物等领域发挥着重要作用[t.fujiwara and d.o’hagan.j.fluorinechem.,2014,167,16-29]。
2、含三氟甲基喹啉类化合物的常规合成路线是，在pd、nd等过渡金属的催化下，利用含有三氟甲基基团的砌块与另一种化合物反应得到含有喹啉的三氟甲基化合物。2006年，adapa以三氟乙酰乙酸乙酯作为含氟砌块，在nd的催化下合成了含氟喹啉化合物[z.x.chen,j.t.zhu,h.b.xie,et al.commun.2010,46,2145]。2010年，gong利用不饱和胺和苯乙炔在钯的催化下合成了三氟甲基喹啉衍生物[r.varala,r.enugala,s.r.adapa.synthesis.2006,22,3825]。2020年，吴艳超课题组开发了不饱和三氟甲基酮和苯胺在三氯乙酸存在下合成7-三氟甲基喹啉的串联反应[q.w.pan,j.h.wang,q.wang,etal.chemistryselect,2020,5,4099-4103]。然而这种路线反应条件较为苛刻，
技术实现思路
1、为了克服上述现有技术的缺点，本专利技术的目的在于提供一种基于硫氰酸亚铜催化制备的含三氟甲基喹啉衍生物及方法，用以解决现有的制备方法中需要采用较为昂贵的pd、nd等过渡金属的催化试剂的技术问题。
2、为了达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案予以实现：
3、本专利技术公开了一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，包括以下步骤：
4、s1：将硫氰酸亚铜和二异丙基氨基锂在反应装置中混合后，将反应装置密封取出，在n2氛围下加入dmf，随后向反应装置中通入三氟甲烷混合，搅拌后得到混合溶液a；
5、s2：在n2氛围下，将混合溶液a再与含硼酸基喹啉衍生物混合，随后向反应装置中通入三氟甲烷，搅拌进行反应后，得到反应产物b；
6、s3：将反应产物b进行后处理，得到含三氟甲基喹啉衍生物。
7、进一步地，s1中，所述硫氰酸亚铜和二异丙基氨基锂的摩尔比为1：(1～3)。
8、进一步地，s1中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～1)mpa。
9、进一步地，s1中，所述搅拌是在室温下搅拌(5～30)min。
10、进一步地，s2中，所述硼酸基喹啉衍生物的摩尔量为(0.02～0.2)mmol。
11、进一步地，s2中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～1)mpa。
12、进一步地，s2中，所述反应的温度为(25～200)℃，时间为(5～60)min。
13、进一步地，s3中，所述后处理包括将反应产物b依次进行冰浴、分液、萃取、洗涤、干燥除水、过滤、蒸发、去溶剂处理、过柱分离和旋干。
14、进一步地，所述干燥除水是采用硫酸镁进行；所述过柱分离是采用洗脱剂进行。
15、本专利技术还公开了采用上述制备方法制备得到的含三氟甲基喹啉衍生物。
16、与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
17、本专利技术公开了一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，基于硫氰酸亚铜催化，以三氟甲烷和含硼酸基喹啉衍生物为反应底物得到目标产物，这些化合物在建筑材料、液晶成分、农用化学品和药物等领域发挥着重要作用，提供的三氟甲基喹啉衍生物的合成方法具有反应时间短，使用较为经济的亚铜盐催化剂等优点。
18、本专利技术还公开了采用上述制备方法制备得到的含三氟甲基喹啉衍生物，该含三氟甲基喹啉衍生物具有良好的脂溶性及其独特的电子效应，这些特性使得化合物具有理想的药物效果、高表面活性以及良好的稳定性能。
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1.一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，所述硫氰酸亚铜和二异丙基氨基锂的摩尔比为1：(1～3)。
3.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～1)MPa。
4.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S1中，所述搅拌是在室温下搅拌(5～30)min。
5.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S2中，所述硼酸基喹啉衍生物的摩尔量为(0.02～0.2)mmol。
6.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S2中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～1)MPa。
7.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹
8.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，S3中，所述后处理包括将反应产物B依次进行冰浴、分液、萃取、洗涤、干燥除水、过滤、蒸发、去溶剂处理、过柱分离和旋干。
9.根据权利要求8所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，所述干燥除水是采用硫酸镁进行；所述过柱分离是采用洗脱剂进行。
10.一种含三氟甲基喹啉衍生物，其特征在于，采用权利要求1～9中任意一项所述的制备方法制备得到。
...【技术特征摘要】
1.一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
2.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，所述硫氰酸亚铜和二异丙基氨基锂的摩尔比为1：(1～3)。
3.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，所述三氟甲烷的通入量为(0.25～1)mpa。
4.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，s1中，所述搅拌是在室温下搅拌(5～30)min。
5.根据权利要求1所述的一种基于硫氰酸亚铜催化制备含三氟甲基喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，s2中，所述硼酸基喹啉衍生物的摩尔量为(0.02～0.2)mmol。
6.根据权利要求1所述的一种基...
【专利技术属性】
技术研发人员：王宽，李鑫鹏，马辉，刘昭铁，何珍红，王伟涛，王欢，
申请(专利权)人：陕西科技大学，
类型：发明
国别省市：
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