本发明专利技术提供了一种有机磷烟碱类化合物,以及适用于农业和非农业的盐,结构通式I:其中R1,R2,R3,R4?A,B,Z,X,Y如说明所定义。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种有机磷烟碱类杀虫剂
技术介绍
美国专利(5280123)于1994年公开了有机磷烟碱类杀虫剂具有杀灭 线虫的作用,其结构式II, 其中,和 R2CfC4 烷基;A是烯基;X是NH,NR, R是烷基,烯基,炔基;Z 是 N-N02,N-CN 等。本专利技术在该专利的基础上,对该化合物进行了结构修饰,合成了一种完全不同的 化合物。
技术实现思路
有机磷烟碱类化合物,以及其各种异构体,或适用于农业和非农业的"^Tt.,结构通式I: 其中,A和B为不相同的原子S或0,当A是S时B为0,而当A是0时B为S;X 是 CH 或 N;Y 是 N02,CN,或 0H ;Z 是 CHR5,0,NR5,或 S ;R1和R2或者每一个单独为H,或未取代,或R6取代的烷基,或者合在一起是一个二 元或三元的亚烷基桥,或者是其中一元被杂元取代二元或三元的亚烷基桥,该杂元可选自 NR7,0 或 S,R5是H,或未取代,或R6取代的烷基,R6是未取代,或取代芳基,或杂芳基,以及一种有机磷烟碱类杀虫剂及其应用R7是H或烷基,R3和R4可任意选择Q-C;烷基,两者可相同或不同;以及通式中的各种异构体,或适用于农业和非农业的盐。本案的有机磷烟碱类化合物包括 所述的杀虫剂中任一项的化合物,其特征在于该类化合物用于控制农业害虫。控 制方法包括,农业害虫或其环境,以及杀农业害虫的有效量。实施例典型化合物I_a的制备 将0. 44g 60%氢化钠,50mlDMF,以及1. 24g化合物2混合搅拌,室温下滴加2. 5g 88. 2%化合物1与20ml甲苯溶液,滴加时间2小时,保温反应1小时。将该混合物加入到100ml冰水中,用氯仿萃取.分相,水洗有机相,用无水硫酸镁干燥并浓缩,得到1. 5g原油化合物l_a。制剂和应用本专利技术的化合物一般将用于与适于农用的载体配成制剂,载体包括液体或固体稀 释剂或有机溶剂。本案化合物的有用制剂可以以常规方式制备。这些制剂包括粉剂、粒 剂、饵剂、丸剂、溶液、悬浮剂、乳剂、可湿性粉剂、乳油、干流动剂等。其中有许多制剂可以直 接使用。喷雾剂可以稀释在合适的介质中,使用时的喷雾体积为每公顷一百至几百升。高浓度组合物主要作为供进一步配制 用的中间体。广义地说,这些制剂量含有少于约-99% (重量)的活性成分和以下两个组分中的至少-(a)约0. -20%表面活性剂;(b)约5% -99%固体或液体稀释剂。更具体地说,制剂中所含的有效量上述成分的大致比例如下重量百分比活性成分稀释剂表面活性剂可湿性粉剂油悬浮剂、乳剂、溶液(包括乳油)粉剂粒剂、饵剂和丸剂高浓度组合物25-90 0-74 1-105-50 40-950-151-25 70-99 0-50.01-95 5-990-1590-990-100-2当然,活性成分的含量可以更低或更高,这取决于化合物的预期用途和物理性质。 有时希望表面活性剂与活性成分的比例较高,这可以通过把表面活性剂掺和到制剂中或通 过桶混来实现。对可湿性粉剂来说优选吸水性较强的稀释剂,对粉剂来说优选密度较大的 稀释剂。对悬浮浓缩液来说优选低于0.的溶解度;溶液浓缩液最好在o°c下不发生相分 离。所有制剂都可以含有少量的添加剂以减少发泡、结块、腐蚀、微生物生长等。各成分最 好是美国环保局批准用于该预期用途的物质。制备这些组合物的方法是公知的。简单混合各成分即可制得溶液。细粒固体组合 物用混合法制备,通常是在锤磨或流能磨中研磨。悬浮剂用湿磨法制备。粒剂和丸剂可以 通过将活性物质喷到预成形的颗粒载体上来制备,也可以用附聚技术来制备。实施例A乳油本案化合物油溶性磺酸盐和聚氧乙烯醚的混合物异佛乐酮混合各万分并在轻度温热下搅拌以加速溶解。20% 10% 70%在包装操作中加进--个7细孔滤器,以确保产品中不含任何多余的未溶物。实施例B可湿性粉剂 本案化合物 烷基萘磺酸钠 木素磺酸钠30%2%2%合成无定型硅石高岭土3% 63%在掺和机中将活性成分与惰性物混合。在锤磨中研磨后,将物料再次混合并通过 50目筛。实施例C粉剂实施例B的可湿性粉剂10%叶蜡石(粉末)90%将可湿性数值剂和叶蜡石稀释剂充分混合,然后包装。该产物适于用作粉剂。实施例D粒剂本案化合物10%硅镁土颗粒(低挥发物,0. 71/0. 30mm90%25-50号美国标准筛)将活性成分溶解在挥发性溶剂如丙酮中,在双锥混合机中喷到经过除尘和预热的 硅镁土颗粒上。然后加热逐出丙酮。然后令颗粒冷却并进行包装。实施例E粒剂实施例B的可湿性粉剂15%石膏69%硫酸钾16%在旋转混合机中混合备成分并喷水,以完成制粒。当大多数物料达到所要求的 0. l-o. 42mm范围(18-40号美国标准筛)时,取出颗粒,干燥并筛分。将过大的物料破碎,得 到另一批处在所要求范围的物料。这些颗粒含有4. 5%活性成分。实施例F溶液本案化合物25%N-甲基吡咯烷酮75%将各成分混合并搅拌,得到适于直接以小批量施用的溶液。实施例G水悬浮剂本案化合物40%聚丙烯酸增稠剂0.3%十二烷基酚聚乙二醇醚0.5%磷酸氢二钠1.0%磷酸二氢钠0.5%聚乙烯醇1.0%水56.7%各成分在砂磨中混合并研磨,得到粒度基本上都处于5微米以下的颗粒。实施例H油悬浮剂 本案化合物多元醇羧酸酯和油溶性石油磺酸盐的混合物 二甲苯类溶剂35. 0% 6. 0% 59. 0% 在砂磨中将各成分一起混合并研磨,得到基本上都处于5微米以下的颗粒。该产 品可以直接使用,用油分散,也可以用水乳化。将活性成分和表面活性剂混合物溶解在合适的溶剂如丙酮中,并喷在碎玉米芯 上。然后将颗粒干燥并包装。本案化合物也可以和一种或更多种其他杀昆虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀细菌 剂、杀螨剂、或其他生物活性化合物混合,形成多组分的农药,产生更广谱的有效农业保护 作用。可以和本专利技术化合物配在一起的其他农用保护剂的例子有杀昆虫剂久效磷,茚虫威、呋喃丹、马拉硫磷、西维因、乙肟威、毒杀芬、苯硫膦、溴氰菊酯、草 肟威、睛氯苯醚菊酯、二氯苯醚菊酯。氯虫苯甲酰胺、伏虫脲、甲氧保幼素、乙酰甲胺磷、谷硫 磷、氯蜱硫磷、乐果、地虫硫膦、异丙胺磷、甲噻硫磷、甲胺磷、亚胺硫磷、磷胺、灭定威、敌百 虫、甲氧滴滴涕。杀真菌剂多菌灵、福美联、十二烷胍、代森锰、地茂散、苯菌灵、三唑二甲酮、克菌丹、灭菌丹。杀线虫剂1_( 二甲基氨基甲酰基)-N_(甲基氨基甲酰氧基)硫代甲酰亚胺酸S-甲基酯1-氨基甲酰基-N_(甲基氨基甲酰氧基)硫代甲酰亚胺酸S-甲基酯N-异丙基氨基磷酸0-乙基0,-二酯(克线磷)杀细菌剂碱式硫酸铜,硫酸链霉素杀螨剂千里光酸与2-仲丁基4,6-二硝基苯酚所成的酯(乐杀螨)6-甲基-1,3-二噻戊环并喹喔啉-2-酮(甲基克杀螨)4,4' - 二氯二苯乙醉酸乙酯(乙酯杀螨醇)1,1_ 二(对氯苯基)-2,2,2-三氯乙醇(三氯杀螨醇)双(五氯-2,4-环戊二烯-1-基)(除螨灵)三环己基氢氧化学锡(三环锡)反式-5-(4-氯苯基)-N_环己基-4-甲基-2-氧噻咐烷-3-甲酰胺(hexythiazox)胺三氮螨 实施例I饵剂颗粒 本案化合物聚乙氧基化壬基酚与十二烷械苯磺酸钠的混合物 碎玉米3. 0% 9. 0%88. 0%9克螨特生物制剂苏云金芽孢杆菌本文档来自技高网...
【技术保护点】
有机磷烟碱类化合物,以及其各种异构体,或适用于农业和非农业的盐,结构通式Ⅰ: *** Ⅰ 其中, A和B为不相同的原子S或O,当A是S时B为O,而当A是O时B为S; X是CH或N; Y是NO↓[2],CN,或OH; Z是CHR↑[5],O,NR↑[5],或S; R↑[1]和R↑[2]可以单独为H,或C↓[1]-C↓[6]烷基,或未取代,或R↑[6]取代的烷基,或者合在一起是一个二元或三元的亚烷基桥,或者是其中一元被杂元取代二元或三元的亚烷基桥,该杂元可选自NR↑[7],O或S, R↑[5]是H,或未取代,或R↑[6]取代的烷基, R↑[6]是未取代,或取代芳基,或杂芳基,以及 R↑[7]是H或烷基, R↑[3]和R↑[4]可任意选择C↓[1]-C↓[6]烷基,两者可相同或不同;
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:杨越,孙德群,杨春华,明文波,
申请(专利权)人:孙德群,
类型:发明
国别省市:37[中国|山东]
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