【技术实现步骤摘要】
本申请涉及凝胶，特别是涉及一种凝胶靶向递送系统及其制备方法和应用。
技术介绍
1、肿瘤是以细胞异常增殖为特点的一大类疾病，可以分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。良性肿瘤生长缓慢，没有或弱侵袭性、不散播，对人体危害较小，恶性肿瘤生长迅速、侵袭性强、可散播，对人体危害严重，也通常称为癌症。
2、化疗是治疗癌症的传统策略，但其对全身正常组织有很大的副作用。有研究通过注射水凝胶靶向递送抗癌药物可以一定程度提高化疗效果并减少副作用。例如，有方法利用果胶酰肼和氧化羧甲基纤维素制成的可注射和可生物降解的水凝胶将水飞蓟宾(silibinin)局部递送到肺腺癌中，显著提高了水飞蓟宾的体内抗肿瘤效率，同时大大降低了毒性；还有方法提供一种可注射的超分子水凝胶，通过光声断层扫描缓慢和可追踪地释放阿霉素(dox)，相比较游离的阿霉素，该超分子水凝胶可以有效减缓小鼠腹膜内肿瘤生长速度；还有方法提供一种可注射和自修复的水凝胶，用于局部递送阿霉素同步化学光热肿瘤治疗。
3、然而，传统的水凝胶靶向递送系统在体内依然存在如容易发生转移等问题，使得靶向治疗效果不佳。
技术实现思路
1、基于此，本申请提供一种凝胶靶向递送系统及其制备方法和应用。该凝胶靶向递送系统具有粘附性，使药物能够更准确地作用于靶点位置，且能够增强抗癌功效。
2、本申请的第一方面，提供一种凝胶靶向递送系统，其包括凝胶骨架以及容纳于所述凝胶骨架中的乙醇；所述凝胶骨架通过1,2-二硫戊环类化合物中的1,2-二硫戊环开环聚合后
3、所述1,2-二硫戊环类化合物包括硫辛酸和芦笋酸中的一种或两种；
4、所述酚类化合物包括单宁酸和没食子酸中的一种或两种。
5、在其中一个实施例中，所述1,2-二硫戊环类化合物为硫辛酸。
6、在其中一个实施例中，所述酚类化合物为没食子酸。
7、在其中一个实施例中，所述1,2-二硫戊环类化合物与酚类化合物的质量比为(3~5):1。
8、本申请的第二方面，提供第一方面所述的凝胶靶向递送系统的制备方法，包括如下步骤：
9、将所述1,2-二硫戊环类化合物与酚类化合物溶解于乙醇中，对所得混合物进行加热使所述1,2-二硫戊环类化合物中的1,2-二硫戊环开环聚合，并与酚类化合物进行迈克尔加成反应形成乙醇凝胶。
10、在其中一个实施例中，加热的温度为大于或等于70℃；可选地，加热的温度为70℃~90℃。
11、在其中一个实施例中，所述1,2-二硫戊环类化合物、酚类化合物与乙醇的质量体积比为(2~6)g:1g:6ml。
12、本申请的第三方面，提供一种药物制剂，包括第一方面所述的凝胶靶向递送系统以及装载于所述凝胶靶向递送系统的药物。
13、在其中一个实施例中，所述药物制剂为注射剂。
14、本申请的第四方面，提供第一方面所述的凝胶靶向递送系统或第三方面所述的药物制剂在制备具有抗癌功效的药物中的应用。
15、上述凝胶靶向递送系统，采用乙醇凝胶体系，并选用合适的化合物形成凝胶骨架，一方面，当该凝胶靶向递送系统到达靶点并接触到湿润的生物组织后，其表面迅速发生乙醇与水之间的溶剂交换并形成水凝胶，水凝胶能进一步有效地排开生物组织表面的界面水，与生物组织形成紧密的接触和界面粘附，随着溶剂交换的进行，内聚强度也进一步增强，最终在生物组织表面原位形成对应的不规则形状的水凝胶，该水凝胶牢固粘附生物组织，不易发生转移，能够有效提升药物作用位置的准确性，并缓慢释放药物，发挥较好的药物功效，特别适用于抗癌药物的装载；另一方面，乙醇的释放能够实施原位肿瘤消融，即溶剂交换出来的乙醇能使肿瘤细胞发生脱水、蛋白质变性及凝固性坏死，如此协同抗癌药物提升抗癌功效。综上，上述凝胶靶向递送系统能够发挥良好的抗癌功效。
16、进一步地，上述凝胶靶向递送系统还具有如下优点：
17、（1）上述凝胶靶向递送系统中乙醇的存在能够较好地调整凝胶骨架的松散度，使其具有可注射性，能被注射到肿瘤部位等各种组织；
18、（2）上述凝胶靶向递送系统中的乙醇能够靶点处进行溶剂交换形成水凝胶，具有优异的细胞和体内生物相容性；
19、（3）上述凝胶靶向递送系统联合了乙醇注射的原位肿瘤消融技术和化疗药物治疗，能够更好地进行实体肿瘤的治疗；
20、（4）上述凝胶靶向递送系统具有较好的体内生物降解性。
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1.一种凝胶靶向递送系统，其特征在于，包括凝胶骨架以及容纳于所述凝胶骨架中的乙醇；所述凝胶骨架通过1,2-二硫戊环类化合物中的1,2-二硫戊环开环聚合后与酚类化合物进行迈克尔加成反应形成；所述1,2-二硫戊环类化合物与酚类化合物的质量比为(2~6):1；
2.根据权利要求1所述的凝胶靶向递送系统，其特征在于，所述1,2-二硫戊环类化合物为硫辛酸。
3.根据权利要求1所述的凝胶靶向递送系统，其特征在于，所述酚类化合物为没食子酸。
4.根据权利要求1~3任一项所述的凝胶靶向递送系统，其特征在于，所述1,2-二硫戊环类化合物与酚类化合物的质量比为(3~5):1。
5.权利要求1~4任一项所述的凝胶靶向递送系统的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
6.根据权利要求5所述的凝胶靶向递送系统的制备方法，其特征在于，加热的温度为大于或等于70℃。
7.根据权利要求5或6所述的凝胶靶向递送系统的制备方法，其特征在于，所述1,2-二硫戊环类化合物、酚类化合物与乙醇的质量体积比为(2~6)g:1g:6mL。
8.一
9.根据权利要求8所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂为注射剂。
10.权利要求1~4任一项所述的凝胶靶向递送系统或权利要求8~9任一项所述的药物制剂在制备具有抗癌功效的药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种凝胶靶向递送系统，其特征在于，包括凝胶骨架以及容纳于所述凝胶骨架中的乙醇；所述凝胶骨架通过1,2-二硫戊环类化合物中的1,2-二硫戊环开环聚合后与酚类化合物进行迈克尔加成反应形成；所述1,2-二硫戊环类化合物与酚类化合物的质量比为(2~6):1；
2.根据权利要求1所述的凝胶靶向递送系统，其特征在于，所述1,2-二硫戊环类化合物为硫辛酸。
3.根据权利要求1所述的凝胶靶向递送系统，其特征在于，所述酚类化合物为没食子酸。
4.根据权利要求1~3任一项所述的凝胶靶向递送系统，其特征在于，所述1,2-二硫戊环类化合物与酚类化合物的质量比为(3~5):1。
5.权利要求1~4任一项所述的凝胶靶向递送系统...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭欣，陈彦吕，
申请(专利权)人：中山大学附属第五医院，
类型：发明
国别省市：
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