【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及多肽，特别是一种活性肽及其组合物，以及它们的用途。
技术介绍
1、皮肤是人体最大的器官，被覆于体表，由表皮、真皮和皮下组织构成。表皮中最主要的细胞是角质形成细胞，其在皮肤表面形成了一道坚实的皮肤屏障，能耐受一定的物理化学伤害、机械性伤害，也可以折射和吸收一定量的紫外线，使皮肤免受紫外线的伤害。真皮中最主要的细胞是成纤维细胞，其可以合成胶原纤维、弹性纤维，分泌细胞外基质，从而赋予皮肤韧性和弹性，对皮肤起支撑作用。可见细胞在皮肤结构中发挥着重要的作用，参与皮肤的新陈代谢，影响着皮肤的生理状况。然而，细胞作为构成人体结构和功能的最基本单位，其寿命是有限的，随着年龄的增长，将会经历生长速度逐渐变慢直至停止分裂这一细胞衰老的过程。此外，受射线、重金属离子、活性氧、病毒、细菌等因素影响，细胞会发生凋亡，从而影响细胞正常功能的发挥。细胞衰老及凋亡会导致机体细胞和组织功能减弱、新陈代谢变慢、屏障功能受损、免疫反应延迟等问题，最终导致皮肤衰老。
2、rho相关蛋白激酶(rho-associated protein kinase，rock)在各种细胞功能中起到重要作用，对细胞凋亡﹑细胞蛋白骨架构建、神经元结构完整及胞质分裂等生物学功能具有调节作用。rock属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶agc家族，有rock1和rock2两种亚型，rock1优先在非神经组织中表达，rock2大量存在于大脑和心脏中，二者通过使其底物的丝氨酸和苏氨酸位点磷酸化而参与弹性纤维形成、细胞骨架稳定和细胞凋亡等生理或病理学过程。
3、研究发现，
4、通过对rock的研究，已发现了多种结构的rock抑制剂，例如y-27632、法舒地尔、y-30141等，其中y-27632是应用广泛的rock抑制剂，能改善分离的人胚胎干细胞(hes)的存活率和克隆效率，阻止hes因分离诱导的细胞凋亡。目前，rock作为药物研究靶点受到了人们越来越多的关注，但是鲜见有将rock作为皮肤抗衰修护的研究靶点的报道，因此有必要进行基于rock的皮肤活性物开发，以满足日益增长的皮肤抗衰修护市场需求。
技术实现思路
1、本专利技术的专利技术人通过大量研究，得到一种能够抑制rock活性的肽。这些肽以及含有这些肽的组合物，可以用于抑制rock活性、抗老化或光老化、抗衰修护、保湿。
2、鉴于此，本专利技术提供一种式(i)所示的肽、或其立体异构体、或其立体异构体的混合物、或其盐，
3、r1-wm-aa1-aa2-aa3-aa4-trp-aa5-xn-yp-zq-r2 (i)
4、式(i)中，
5、aa1选自：-lys-、-arg-、-his-或键；
6、aa2选自：-arg-、-pro-、-lys-、-his-或键；
7、aa3选自：-tyr-、-phe-、-trp-或键；
8、aa4选自：-gly-、-leu-、-asp-、-ile-或键；
9、aa5选自：-lys-、-his-、-arg-或键；
10、w、x、y和z为氨基酸并且它们本身独立地选择；
11、m、n、p和q本身独立地选择并且具有0或1的值；
12、m+n+p+q小于或等于3；
13、r1选自：h或r3-co-，其中r3选自：取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基；
14、r2选自：-nr4r5或-or4，其中各个r4和r5彼此独立地选自：h、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的烯基；
15、所述烷基是指具有1-24个碳原子(可选具有1-16个碳原子；可选具有1-14个碳原子；可选具有1-12个碳原子；可选具有1、2、3、4、5、或6个的碳原子)的饱和脂肪族直链或支链的烷基；可选选自：甲基、乙基、异丙基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、癸基、十二烷基、十四烷基、十六烷基、十八烷基、2-乙基己基、2-甲基丁基、或5-甲基己基；
16、所述烯基是指具有2-24个碳原子(可选具有2-16个碳原子；可选具有2-14个碳原子；可选具有2-12个碳原子；可选具有2、3、4、5、或6个碳原子)的直链或支链烯基；所述烯基具有一个或多个碳-碳双键，可选具有1、2或3个共轭或非共轭的碳-碳双键；所述烯基是通过一个单键而结合至分子的其余部分；可选选自：乙烯基、油烯基、或亚油烯基；
17、可选地，所述“取代的烷基”、“取代的烯基”中的取代基选自c1-c4烷基；羟基；c1-c4烷氧基；氨基；c1-c4氨基烷基；c1-c4羰氧基；c1-c4氧基羰基；卤素(如氟、氯、溴、以及碘)；氰基；硝基；叠氮化物；c1-c4烷基磺酰基；硫醇；c1-c4烷硫基；c6-c30芳氧基如苯氧基；-nrb(c＝nrb)nrbrc，其中rb和rc是独立地选自：h、c1-c4烷基、c2-c4烯基、c2-c4炔基、c3-c10环烷基、c6-c18芳基、c7-c17芳烷基、具有三至十元的杂环基、或氨基的保护基。
18、可选地，r1选自：h、乙酰基、叔-丁酰基、己酰基、2-甲基己酰基、辛酰基、癸酰基、月桂酰基、肉豆蔻酰基、棕榈酰基、硬脂酰基、油酰基或亚油酰基；r4、r5彼此独立地选自：h、甲基、乙基、己基、十二烷基或十六烷基；
19、可选地，r1选自h、乙酰基、月桂酰基、肉豆蔻酰基或棕榈酰基；r4是h并且r5选自：h、甲基、乙基、己基、十二烷基或十六烷基；
20、可选地，r1是h或乙酰基；r2是-oh或-nh2。
21、可选地，m为0，n+p+q小于或等于3。
22、可选地，m为1，n+p+q小于或等于2。
23、可选地，n、p和q为0，m为0或1。
24、可选地，m、n、p和q为0。
25、可选地，式(i)所示的肽、或其立体异构体、或其立体异构体的混合物、或其盐，选自下列肽(1)-(70)：
26、(1)h-lys-arg-tyr-gly-trp-lys-pro-gly-lys-oh；
27、(2)ac-lys-arg-tyr-gly-trp-lys-pro-gly-lys-nh2；
28、(3)ac-lys-pro-phe-gly-trp-lys-his-ile-asp-nh2；
29、(4)ac-lys-lys-tyr-leu-trp-lys-gly-asp-his-nh2；
30、(5)h-lys-arg-本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.肽或其盐，其特征在于，选自下列肽(26)、肽(27)、肽(48)或肽(49)：
2.根据权利要求1所述的肽或其盐，其特征在于，
3.一种组合物，其特征在于，包括有效量的权利要求1-2任一项所述的肽或其盐，以及至少一种赋形剂和任选的佐剂；
4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述组合物的制剂选自：霜剂、油、香膏、泡沫、洗剂、凝胶、擦剂、浆液、软膏、摩丝、粉末、杆剂、笔剂、喷雾剂、气溶胶、胶囊剂、片剂、颗粒剂、溶液、混悬液、乳剂、酏剂、多糖薄膜或胶冻。
5.一种递送系统或缓释系统，其特征在于，包含有效量的权利要求1-2任一项所述的肽或其盐、或权利要求3或4所述的组合物；
6.权利要求1-2任一项所述的肽或其盐、或权利要求3或4所述的组合物、或权利要求5所述的递送系统或缓释系统在制备用于抑制ROCK活性的组合物中的用途。
7.权利要求1-2任一项所述的肽或其盐、或权利要求3或4所述的组合物、或权利要求5所述的递送系统或缓释系统在制备用于抗老化或光老化的组合物中的用途。
8.权利要求1-2任一
9.权利要求1-2任一项所述的肽或其盐、或权利要求3或4所述的组合物、或权利要求5所述的递送系统或缓释系统在制备用于保湿的组合物中的用途。
...【技术特征摘要】
1.肽或其盐，其特征在于，选自下列肽(26)、肽(27)、肽(48)或肽(49)：
2.根据权利要求1所述的肽或其盐，其特征在于，
3.一种组合物，其特征在于，包括有效量的权利要求1-2任一项所述的肽或其盐，以及至少一种赋形剂和任选的佐剂；
4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述组合物的制剂选自：霜剂、油、香膏、泡沫、洗剂、凝胶、擦剂、浆液、软膏、摩丝、粉末、杆剂、笔剂、喷雾剂、气溶胶、胶囊剂、片剂、颗粒剂、溶液、混悬液、乳剂、酏剂、多糖薄膜或胶冻。
5.一种递送系统或缓释系统，其特征在于，包含有效量的权利要求1-2任一项所述的肽或其盐、或权利要求3或4所述的组合物；
6.权利要求1-2任一项所述的肽或其盐、或权利要求3或...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁文锋，肖玉，赵文豪，孙新林，观富宜，陈雪，彭晏，
申请(专利权)人：深圳市维琪科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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