一种应用于移植静脉的制造技术

本公开揭示了一种应用于移植静脉的

【技术实现步骤摘要】
一种应用于移植静脉的PLGA
‑
PEG纳米颗粒及其制备方法


[0001]本公开属于医疗材料领域，具体涉及一种应用于移植静脉的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒及其制备方法
。

技术介绍

[0002]聚乳酸羟基乙酸共聚物
PLGA
是由
PLA
和
PGA
组成，装载
RAP
‑
PLGA
纳米颗粒的药物涂层球囊是目前用于预防冠脉介入手术后再狭窄研究的主要载药系统，通过一定压力将
RAP
‑
PLGA
嵌入到冠脉内膜间隙是该载药系统的作用途径
。
然而，
RAP
‑
PLGA
载药材料不能满足
CABG
术后移植静脉中远期再狭窄的防治要求，原因在于：
1、RAP
‑
PLGA
为疏水性载药纳米颗粒，自身无法锚定于血管内膜，难以实现对移植静脉的靶向作用；
2、
洗脱支架或药物涂层球囊释放
RAP
的时效短于6个月，无法覆盖“类动脉化”进展最为迅速的1年时间；
3、CABG
所采用的移植静脉长度在
20
‑
25cm
，但目前药物涂层球囊长度仅为
1.5
‑
2.5cm
，难以实现
RAP
‑
PLGA
对移植静脉内膜的无死角
、
无间隙
、
全方位覆盖
。

技术实现思路

[0003]针对现有技术中的不足，本公开的目的在于提供一种应用于移植静脉的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒，该纳米颗粒能够在移植静脉上形成均一
、
稳定的载药内涂层，并对移植静脉实现全方位覆盖，从而能够抑制移植静脉中远期再狭窄
。
[0004]为实现上述目的，本公开提供以下技术方案：
[0005]一种应用于移植静脉的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒，其中，所述
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒的组分包括聚乳酸羟基乙酸共聚物和用于对聚乳酸羟基乙酸共聚物进行修饰的聚乙二醇；所述聚乳酸羟基乙酸共聚物包括聚乳酸和聚乙醇酸，聚乳酸的质量百分比为
50
％
‑
85
％，聚乙醇酸的质量百分比为
15
％
‑
50
％
。
[0006]本公开还提供一种应用于移植静脉的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：
[0007]S100
：将聚乳酸和聚乙醇酸溶解于有机溶液中，在冰浴条件下超声分散，获得混合溶液；
[0008]S200
：将混合溶液加入聚乙二醇溶液中，冰浴条件下超声分散，获得聚乳酸羟基乙酸
‑
聚乙二醇共聚物混合溶液；
[0009]S300
：将聚乳酸羟基乙酸
‑
聚乙二醇共聚物混合溶液挥发
、
离心分离
、
洗涤干燥后获得聚乳酸羟基乙酸
‑
聚乙二醇共聚物纳米颗粒载药材料
。
[0010]优选的，步骤
S100
中，所述有机溶液为二氯甲烷和丙酮体积比为
1∶1
‑2的混合溶液
。
[0011]优选的，步骤
S100
中，所述聚乳酸的质量浓度为
50
％
‑
85
％，所述聚乙醇酸的质量浓度为
15
％
‑
50
％
。
[0012]优选的，所述聚乳酸的质量浓度为
75
％，所述聚乙醇酸的质量浓度为
25
％
。
[0013]优选的，步骤
S100
中，在冰浴条件下超声分散1‑
2min
，静置后获得混合溶液
。
[0014]优选的，步骤
S300
中，所述聚乳酸羟基乙酸
‑
聚乙二醇共聚物纳米颗粒的直径为
100
‑
120nm。
[0015]与现有技术相比，本公开带来的有益效果为：
[0016]1、
本公开所制备的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒能够在移植静脉上形成均一
、
稳定的载药内涂层；
[0017]2、
本公开所制备的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒能够对移植静脉实现无死角
、
全方位覆盖；
[0018]3、
本公开所制备的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒无细胞毒性
。
附图说明
[0019]图1是本公开一个实施例提供的一种应用于移植静脉的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒的制备方法流程图；
[0020]图2是本公开另一个实施例提供的不同比例聚乳酸和聚乙醇酸的缓释曲线示意图；
[0021]图
3(a)
是本公开另一个实施例提供的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒载药材料抑制移植静脉早期
GP IIb/IIIa
受体的示意图；
[0022]图
3(b)
是本公开另一个实施例提供的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒载药材料抑制血小板
P
选择素激活的示意图；
[0023]图
4(a)
是本公开另一个实施例提供的纯
RAP、RAP
‑
PLGA
和
RAP
‑
PLGA
‑
PEG
对移植静脉
VSMCs
的
PI3K
的干预结果示意图；
[0024]图
4(b)
是本公开另一个实施例提供的纯
RAP、RAP
‑
PLGA
和
RAP
‑
PLGA
‑
PEG
对移植静脉
VSMCs
的
AKT1
的干预结果示意图；
[0025]图
4(c)
是本公开另一个实施例提供的纯
RAP、RAP
‑
PLGA
和
RAP
‑
PLGA
‑
PEG
对移植静脉
VS本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种应用于移植静脉的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒，其中，所述
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒的组分包括聚乳酸羟基乙酸共聚物和用于对聚乳酸羟基乙酸共聚物进行修饰的聚乙二醇；所述聚乳酸羟基乙酸共聚物包括聚乳酸和聚乙醇酸，聚乳酸的质量百分比为
50
％
‑
85
％，聚乙醇酸的质量百分比为
15
％
‑
50
％
。2.
一种应用于移植静脉的
PLGA
‑
PEG
纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：优选的，
S100
：将聚乳酸和聚乙醇酸溶解于有机溶液中，在冰浴条件下超声分散，获得混合溶液；
S200
：将混合溶液加入聚乙二醇溶液中，冰浴条件下超声分散，获得聚乳酸羟基乙酸
‑
聚乙二醇共聚物混合溶液；
S300
：将聚乳酸羟基乙酸
‑
聚乙二醇共聚物混合溶液挥发
、
离心分离
、
洗涤干燥后获得聚乳酸羟基乙酸
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：高铭鑫，王亚培，练晓东，于洋，李海洋，郝创，刘锐，李琴，宋伟，陈逸皓，
申请(专利权)人：首都医科大学附属北京安贞医院，
类型：发明
国别省市：