皮肤外用组合物制造技术

本发明专利技术的目的在于提供虽然含有高浓度的尿素，但使用感优异，稳定性、保湿性和安全性优异的皮肤外用组合物。在含有１０～２５重量％尿素的皮肤外用组合物中添加视黄醇和／或其衍生物，可使使用感提高，还可使该皮肤外用组合物具备更优异的稳定性、保湿性和安全性。进一步添加生育酚和／或其衍生物，则可更显著地发挥上述效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及使用感优异，稳定性、保湿性和安全性优异的皮肤外用 组合物。更具体地说，本专利技术涉及含有尿素以及视黄醇和/或其衍生物的 皮肤外用组合物。
技术介绍
尿素是作为保湿剂、渗透辅助剂、粗糙皮肤改善剂、皮肤软化剂、 细胞赋活剂等而被广泛用于皮肤外用组合物中的成分。为了用尿素产生 显著的保湿作用、皮肤软化作用，所以必须在皮肤外用组合物中添加较高浓度的尿素。但是，就相对于组合物以10重量％以上的高浓度添加尿素的组合物来说，容易析出尿素，存在尿素本来的药理作用减弱、或 涂布时的使用感受损的问题。因此，迄今一直在进行如何抑制尿素析出的研究。例如，特开昭63-166825号公报涉及一种稳定地含有尿素的透 明凝胶制剂，其报道了含有0.5~30重量％的尿素、25~80重量％的多 元醇、0.1~5重量％的羧基乙烯基聚合物、0.02 3重量。/。的pH调节剂 和20 ~ 70重量％的水的透明凝胶剂。但是，特开昭63-166825号公报不过是教给了仅适用于透明凝胶制 剂的技术，至今还没有一种可适用于透明凝胶制剂以外的、用于稳定地 维持10重量％以上尿素的技术被公开过。进而，由于有尿素对皮肤产 生刺激的情况、尿素被水解而产生氨臭的情况，因此，希望改善以高浓 度添加有尿素的组合物的安全性和稳定性。另一方面，已知视黄醇或其衍生物通过参与维持视觉、听觉等生体 机能，促进新陈代谢而与皮肤、粘膜等正常上皮组织的再生功能有关， 因此被添加在用于治疗角化性皮肤疾病(寻常鳞癬、毛发莒縳、单纯性 糠渗等)等疾病的医药组合物中。另外，视黄醇或其衍生物具有抗氧化 作用、防老化作用等有益作用，也作为抗皱等用于防止皮肤老化的化妆品的添加成分而被广泛使用。但是，没有任何关于在相对于组合物以10重量％以上高浓度添加有尿素的组合物中添加视黄醇或其衍生物的报 道，另夕卜，关于将高浓度的尿素与视黄醇或其衍生物组合所带来的效果，也是未知的。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供虽然含有高浓度的尿素，但使用感优异，稳定 性、保湿性和安全性优异的皮肤外用组合物.本专利技术者为了达到上述目的进行了深入的研究，结果发现，如果在含有相对于组合物为10~25重量％的尿素的组合物中添加视黄醇和/或 其衍生物，则使用感提高，而且还可以具有优异的稳定性、保湿性和安 全性。特别是，发现当制成乳骨状形态的制剂时，除了 10~25重量％ 的尿素以及视黄醇和/或其衍生物外，再组合添加高级醇、烃和聚硅氧烷 类，可进一步显著提高使用感、稳定性、保湿性和安全性等。本专利技术是 在上述发现的基础上通过进一步反复改良而完成的。即，本专利技术提供下述皮肤外用组合物。项1.皮肤外用组合物，其含有(a)尿素10~25重量％和(b)选 自视黄醇及其衍生物中的至少l种。项2.如项l所述的皮肤外用组合物，其中，(b)成分为选自乙酸 视黄醇酯、棕榈酸视黄醇酯和3-视黄酸生育盼酯中的至少l种。项3.如项l所述的皮肤外用组合物，其中，(b)成分为棕榈酸视 黄醇酯。项4.如项l所述的皮肤外用组合物，其中，相对于皮肤外用组合 物的总量，以0.001~1重量％的比例含有(b)成分。项5.如项1所述的皮肤外用组合物，其中，相对于(b)成分的总 量1重量份，通常以1~300重量份的比率含有尿素。项6.如项l所述的皮肤外用组合物，其还含有选自(c)生育酚及 其衍生物中的至少l种。项7.如项6所述的皮肤外用组合物，其中，(c)成分为乙酸生育 酴酯。项8.如项6所述的皮肤外用组合物，其中，相对于皮肤外用组合 物的总量，以0.001~5重量％的比例含有(c)成分。项9.如项l所述的皮肤外用组合物，其还含有选自螯合剂、抗氧 化剂、抗炎剂、保湿剂、美白剂、细胞赋活剂和抗皱剂中的至少l种。项10.如项1所述的皮肤外用组合物，其为化妆品或医药组合物。项ll.如项l所述的皮肤外用组合物，其为用于软化角质或用于保 湿的皮肤外用组合物。项12.如项1所述的皮肤外用组合物，其为乳骨状形态。项13.如项12所述的皮肤外用组合物，其还含有高级醇、烃和聚 硅氧烷类。项14.如项13所述的皮肤外用组合物，其中，高级醇为选自硬脂 醇和鲸蜡醇中的l种或2种。项15.如项13所述的皮肤外用组合物，其中，相对于皮肤外用组 合物的总量，以0.1 30重量o/。的比例含有高级醇。项16.如项13所述的皮肤外用组合物，其中，烃为凡士林。项17.如项13所迷的皮肤外用组合物，其中，相对于皮肤外用组 合物的总量，以0.01~50重量％的比例含有烃。项18.如项13所述的皮肤外用组合物，其中，聚硅氧烷类为聚二 甲基硅氧烷。项19.如项13所述的皮肤外用组合物，其中，相对于皮肤外用组 合物的总量，以0.001 ~ 10重量°/。的比例含有聚硅氧烷类。项20.如项13所述的皮肤外用组合物，其中，相对于皮肤外用组 合物的总量，含有高级醇0.5~15重量％、烃0.1~40重量％和聚硅氧烷类0.01~5重量％。项21.如项13所述的皮肤外用组合物，其中，相对于皮肤外用组 合物的总量，含有硬脂醇1~10重量％、鲸蜡醇1~10重量％、凡士林 1 ~ 20重量％和聚二甲基硅氧烷0.1 ~ 3重量％ 。进而，本专利技术提供下述抑制尿素析出的方法。项22.抑制尿素析出的方法，其为抑制含有10~25重量°/。尿素的 皮肤外用组合物析出尿素的方法，其特征在于，使(a)相对于皮肤外 用组合物的总量为10~25重量％尿素和(b)选自视黄醇及其衍生物中 的至少l种共存于皮肤外用组合物中。项23.如项22所述的方法，其中，(b)成分为选自乙酸视黄醇酯、 棕榈酸视黄醇酯和3-视黄酸生育酚酯中的至少1种。项24.如项22所述的方法，其中，(b)成分为棕榈酸视黄醇酯。项25.如项22所述的方法，其中，相对于皮肤外用组合物的总量， 以0.001 ~ 1重量％的比例共存有(b )成分。项26.如项22所述的方法，其中，相对于(b )成分的总量1重量 份，通常以1~300重量份的比率共存有尿素。项27.如项22所述的方法，其中，在皮肤外用组合物中还共存有 (c)选自生育酴及其衍生物中的至少l种。项28.如项27所述的方法，其中，(c)成分为乙酸生育盼酯。项29.如项27所述的方法，其中，相对于皮肤外用组合物的总量， 以0.001 ~ 5重量％的比例存在有(c)成分。项30.如项22所述的方法，其中，在皮肤外用组合物中，存在选 自螯合剂、抗氧化剂、抗炎剂、保湿剂、美白剂、细胞赋活剂和抗皱剂 中的至少1种。项31.如项22所述的方法，其中，皮肤外用组合物为化妆品或医 药组合物。项32.如项22所述的方法，其为用于软化角质或用于保湿的皮肤 外用组合物。项33.如项22所述的方法，其中，皮肤外用组合物为乳骨状形态。项34.如项33所述的方法，其中，在皮肤外用组合物中还存在高 级醇、烃和聚硅氧烷类。项35.如项34所述的方法，其中，高级醇为选自硬脂醇和鲸蜡醇 中的l种或2种。项36.如项34所述的方法，其中，相对于皮肤外用组合物的总量， 以0.1 ~ 30重量％的比例存在有高级醇。项37.如项34所述的方法，其中，烃为凡士林。项38.如项34所述的方法，其中，相对于皮肤外用组合物的总量， 以0.01~50重量％的比例存在有烃。项39.本文档来自技高网...

【技术保护点】
皮肤外用组合物，其含有（ａ）尿素１０～２５重量％和（ｂ）选自视黄醇及其衍生物中的至少１种。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：平山良之，佐藤范和，桑原亚希子，
申请(专利权)人：日本乐敦制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]