N-Boc-4-制造技术

本发明专利技术提供一种

【技术实现步骤摘要】
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶的制备方法


[0001]本专利技术涉及化学合成
，具体地，涉及一种
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶的制备方法
。

技术介绍

[0002]N
‑
叔丁氧羰基
‑4‑
氨基哌啶
(
也称作
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
)
是有机合成中一类有用的中间体，广泛用于取代反应，近来还被用于合成肺癌治疗靶向药物
。
[0003]目前，关于此类化合物的合成方法主要是以4‑
(
羟基亚氨基
)
哌啶
‑1‑
羧酸叔丁酯为原料，来制备
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
。
然而该方法存在原料难得
、
价格昂贵
、
三废产生多等问题
。
[0004]因此，需要开发一个原料易得，操作方便，三废产生少，总体收率高的合成方法
。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术目的在于提供一种安全性高
、
处理操作简便且适合工业化生产的制备方法
。
[0006]为解决上述技术问题，本专利技术采用以下技术方案：
[0007]根据本专利技术实施例的
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶的制备方法，包括如下步骤：
[0008]S1
，使
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶在催化剂作用下发生氢化还原反应，生成
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
。
[0009]进一步地，所述制备方法还包括如下步骤：
[0010]S0
，使
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮与氨气发生反应，生成所述
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶
。
[0011]进一步地，所述步骤
S0
包括：
[0012]将
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮加入到氨气的甲醇溶液中，以使
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮与氨气发生反应
。
[0013]进一步地，所述氨气的甲醇溶液的浓度为1～
3mol/L。
[0014]进一步地，所述
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮：氨气的摩尔比为
1:(1
‑
1.5)。
[0015]进一步地，所述步骤
S0
中，反应温度为
10
‑
20℃
，反应时间为2‑6小时
。
[0016]进一步地，所述步骤
S0
还包括：
[0017]反应结束后，进行浓缩，得到所述
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶
。
[0018]进一步地，所述步骤
S1
包括：
[0019]将
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶加入到乙醇中，以钯碳为催化剂，加氢加压以进行所述氢化还原反应，生成所述
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
。
[0020]进一步地，所述步骤
S1
中，反应温度为
50
‑
60℃
，压力为
4.0
‑
5.0MPa。
[0021]进一步地，所述步骤
S1
还包括：
[0022]反应完全后，过滤，浓缩，得到所述
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
。
[0023]本专利技术的上述技术方案至少具有如下有益效果之一：
[0024]根据本专利技术的制备方法，操作和后处理简单；催化剂重复性高；减少三废的产生，
降低环保压力
。
具体实施方式
[0025]为使本专利技术实施例的目的
、
技术方案和优点更加清楚，下面将结合本专利技术实施例对本专利技术的技术方案进行清楚
、
完整地描述
。
显然，所描述的实施例是本专利技术的一部分实施例，而不是全部的实施例
。
基于所描述的本专利技术的实施例，本领域普通技术人员所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围
。
[0026]下面，首先详细描述根据本专利技术实施例的
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶的制备方法
。
[0027]根据本专利技术实施例的
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶的制备方法，包括如下步骤：
[0028]S1
，使
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶在催化剂作用下发生氢化还原反应，生成
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
。
[0029]也就是说，以
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶为原料，使其在催化剂作用下发生氢化还原反应，得到目标产物
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
。
[0030]其中，作为原料的
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶，既可以使用市场上销售的商用
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶，也可以自行制备
。
[0031]具体而言，在本专利技术的一些实施例中，所述制备方法还包括如下步骤：
[0032]S0
，使
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮与氨气发生反应，生成所述
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶
。
[0033]也就是说，在本实施例中，以
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮为实际的出发原料，首先使其与氨气发生反应，生成
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶，然后再进一步发生氢化还原反应，生成
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
。
[0034]下面，结合实施例逐步说明上述步骤
S0、S1。
[0035]首先说明步骤本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1
，使
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶在催化剂作用下发生氢化还原反应，生成
N
‑
Boc
‑4‑
氨基哌啶
。2.
根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，还包括如下步骤：
S0
，使
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮与氨气发生反应，生成所述
N
‑
Boc
‑4‑
亚氨基哌啶
。3.
根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤
S0
包括：将
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮加入到氨气的甲醇溶液中，以使
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮与氨气发生反应
。4.
根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述氨气的甲醇溶液的浓度为1～
3mol/L。5.
根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述
N
‑
Boc
‑4‑
哌啶酮：氨气的摩尔比为
...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹彦，周磊，蒙佳坤，
申请(专利权)人：安徽昊帆生物有限公司，
类型：发明
国别省市：