类黄酮衍生物制造技术

本发明专利技术公开了一种类黄酮衍生物

【技术实现步骤摘要】
类黄酮衍生物、制备方法和应用


[0001]本专利技术属于有机化学合成领域，具体涉及一种类黄酮衍生物
、
制备方法和应用
。

技术介绍

[0002]类黄酮类化合物是一类重要的天然产物，可以定义为拥有
15
个碳原子以上的多元酚类化合物，大部分类黄酮类化合物都含有一个公共骨架
——
苯并吡喃环
。
它是一个巨大的低分子多酚类化合物家族，它以游离态或与糖结合为苷的形式广泛地存在于自然界中
。
这种骨架常出现在香豆素
、
黄烷
、
黄酮
、
异黄酮
、
木酯素，丹宁酸
、
生物碱
、
萜类
、
紫檀素和盾母烷类的天然产物中
。
类黄酮表现出多种多样的药理活性，它们的作用涵盖抗感染
、
抗过敏
、
抗菌
、
抗病毒
、
抗骨质疏松
、
抗血检
、
抗致癌物质
、
抑制增生
、
肝脏保护
、
心血管保护等多方面，在防病治病方面发挥举足轻重的作用
。
其中，它们的抗肿瘤活性引起了人们的广泛关注
。
目前临床上使用的抗癌药大多毒副作用较大，而类黄酮具有对肿瘤细胞具有毒性作用，但对正常细胞没有或很少有毒性的优点，因此类黄酮倍受人们的青睐，是今后新药开发研究中一个值得重视的资源，有很大的开发利用前景
。
本专利技术在保留类黄酮结构的基础上，对其进行了结构的改造及修饰工作，在提高其生物活性的同时，拓展其他方面的用途
。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的在于提供一种类黄酮衍生物
、
制备方法和应用
。
该方法制备的类黄酮衍生物具有良好的生物活性，在抗氧化
、
抗炎
、
抗癌方面的效果显著增强
。
[0004]本专利技术为实现上述目的所采取的技术方案为：一种类黄酮衍生物，含有如式
I
所示的化学结构：
I。
[0005]一种类黄酮衍生物的制备方法，包括以下步骤：白杨素与5‑
溴
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
氨基苯通过缩合反应制备得到类黄酮衍生物
。
[0006]本专利技术提供了一种类黄酮衍生物的制备方法，在该方法中采用5‑
溴
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
氨基苯对类黄酮进行化学修饰，在衍生化过程中类黄酮选用白杨素，白杨素广泛存在
于天然产物中，其具有抗氧化
、
抗炎
、
抗癌等诸多活性；但其活性普遍不强，本专利技术以二甲基甲酰胺为溶剂，采用无水碳酸钾提供碱性环境，使白杨素与5‑
溴
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
氨基苯发生缩合反应，得到类黄酮衍生物
。
该类黄酮衍生物具有更优的抗氧化
、
抗炎症及抗癌性能，具有良好的生物活性
。
[0007]对本专利技术而言，上述5‑
溴
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
氨基苯与白杨素的质量比为：
1:2
‑
3。
[0008]具体地，上述类黄酮衍生物的制备方法，包括：将白杨素加入到二甲基甲酰胺中，室温搅拌至完全溶解后加入无水碳酸钾，继续搅拌
0.5
‑
1h
，加入5‑
溴
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
氨基苯，恒温反应5‑
6h
后，将反应液离心处理，以甲醇
‑
二氯甲烷（两者体积比为3‑
5:7
）体系为洗脱剂，取上层液体进行硅胶柱层析分离，得到类黄酮衍生物
。
[0009]对本专利技术而言，上述白杨素与二甲基甲酰胺的质量体积比为
1g:40
‑
50mL
；碳酸钾与白杨素的质量比为：
1:4
‑
5。
[0010]本专利技术还公开了上述的类黄酮衍生物在制备药物制剂
、
化妆品中的用途
。
[0011]本专利技术还公开了一种组合物，包含上述的类黄酮衍生物；上述组合物包含如下功效：抗氧化
、
抗炎症
、
抗癌
、
明目
。
[0012]更优选地，上述组合物还包含槐果碱；类黄酮衍生物与槐果碱的质量比为
1:0.3
‑
0.5。
本专利技术制备的类黄酮衍生物具有良好的生物活性，将其与槐果碱复配使用，应用于保健品
、
医疗中，在保证其抗氧化性的同时，得到的产品抗炎
、
抗癌效果显著增强，两者起到复配协同增强的效果；且两者复配后对视网膜具有良好的改善作用，视网膜厚度
≥104.5
μ
m
，具有良好的明目效果
。
[0013]对本专利技术而言，上述组合物对结肠癌细胞的抑制率
≥43.3%
；优选地，上述组合物对结肠癌细胞的抑制率
≥76.5%。
[0014]本专利技术的有益效果包括：本专利技术提供了一种类黄酮衍生物的制备方法，以白杨素为先导化合物，对其进行化学修饰，在其结构上引入5‑
溴
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
氨基苯，并以二甲基甲酰胺为溶剂，使用无水碳酸钾提供碱性环境，使其发生缩和反应，得到的类黄酮衍生物，具有良好的抗氧化
、
抗炎症
、
抗癌效果；同时，将类黄酮衍生物与槐果碱复配使用，表现出了更加优异的抗炎
、
抗癌效果，且两者复配后具有良好的明目效果
。
[0015]因此，本专利技术提供了一种类黄酮衍生物
、
制备方法和应用
。
该方法制备的类黄酮衍生物具有良好的生物活性，在抗氧化
、
抗炎
、
抗癌方面的效果显著增强
。
附图说明
[0016]图1为白杨素
、
类黄酮衍生物的红外光谱图测试结果；图2为白杨素
、
类黄酮衍生物
、
槐果碱及其组合物抗氧化性能测试结果；图3为白杨素
、
类黄酮衍生物
、
槐果碱及其组合物抗癌性能测试结果；图4为白杨素
、
类黄酮衍生物
、
槐果碱及其组合物抗炎症性能测试结果；图本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种类黄酮衍生物，含有如式
I
所示的化学结构：
I。2.
权利要求1所述类黄酮衍生物的制备方法，包括以下步骤：白杨素与5‑
溴
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
氨基苯通过缩合反应制备得到类黄酮衍生物
。3.
根据权利要求2所述的一种类黄酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述5‑
溴
‑
1,3
‑
二甲氧基
‑2‑
氨基苯与白杨素的质量比为：
1:2
‑
3。4.<...

【专利技术属性】
技术研发人员：程鑫，
申请(专利权)人：程鑫，
类型：发明
国别省市：