在液体溶剂中为颗粒分散体的对甲苯基二碘甲基砜制造技术

本发明专利技术涉及包含有效量的对甲苯基二碘甲基砜的组合物，其中对甲苯基二碘甲基砜作为颗粒分散体存在于液体溶剂中。在另一个实施方案中，本发明专利技术涉及一种组合物，其中当所述对甲苯基二碘甲基砜作为颗粒分散体存在于液体溶剂中时，可获得至少约３０％的保留活性。在另一个实施方案中，本发明专利技术还涉及一种组合物，其中大于７０％的所述对甲苯基二碘甲基砜以颗粒分散体的形式保留在液体溶剂中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明在液体溶剂中为颗粒分散体的对甲苯基二碘甲基砜 专利
本专利技术涉及一种包含有效量的对甲苯基二碘甲基砜的组合物，其中对甲苯基二碘甲基砜作为颗粒分散体存在于液体溶剂中。更具体地讲，本专利技术涉及处理皮肤或头皮上细菌和真菌感染的组合物和方法。更具体地讲，本专利技术涉及处理局部由真菌介导的病症，尤其是头皮屑的方法。
技术介绍
在洗发剂领域中，众多去头皮屑组合物可商购获得或换句话讲是已知的。这些组合物典型包含分散且悬浮在整个组合物中的去污表面活性剂和颗粒状结晶抗微生物剂。用于此目的的抗微生物剂包括硫、硫化硒以及吡啶硫酮的多价金属盐。在用洗发剂洗发的过程中，这些抗微生物剂沉积在头皮上以提供去头皮屑活性。可溶性去头皮屑剂如酮康唑和羟甲辛吡酮也是本领域已知的。 对甲苯基二碘甲基砜是一种抗微生物剂，其在多种最终应用中用于控制由细菌引起的降解。其已通过EPA认证注册，可用于粘合剂、纸张涂层、塑料、鞣制皮革、堵缝材料、金属加工流体、纺织品、涂层和木材防腐应用中。 然而，尽管已知对甲苯基二碘甲基砜是具有适宜杀真菌活性的防腐剂，但对甲苯基二碘甲基砜的巨大缺陷在于其小于5ppm的极低水溶解度。由于活性需要与溶解度成比例的分子生物利用率，因此上述特性对研发一种有效的组合物提出了挑战。 尽管可以进行选择，但是消费者仍然期望一种与当前市售产品相比能够提供卓越去头皮屑功效的洗发剂，因为这些消费者已发现，头皮屑仍是普遍存在的。上述卓越功效是难以达到的。 专利技术概述 本专利技术的一个实施方案涉及包含有效量的对甲苯基二碘甲基砜的组合物，其中对甲苯基二碘甲基砜作为颗粒分散体存在于液体溶剂中。 本专利技术的另一个实施方案涉及如权利要求1所述的组合物，其中与可溶态的对甲苯基二碘甲基砜活性相比，其作为颗粒分散体存在于液体溶剂中可获得至少约30％的保留杀真菌活性。 对于本领域的技术人员来说，通过阅读本说明书的公开内容，本专利技术的这些和其它特征、方面和优点将变得显而易见。 专利技术详述 虽然本说明书通过特别指出并清楚地要求保护本专利技术的权利要求作出结论，但应该相信由下列说明可更好地理解本专利技术。 在分子水平上，生物活性物质必须与它们的对象互相作用来发挥出它们的功效。与可溶解的形式相比，具有极低溶解度的物质(尤其是其中大部分以颗粒分散体形式存在于水中的那些)趋于具有降低的活性。这迫切需要有效的药理递送方法，以最大程度地减少由于活性物质物理形式而造成的活性损失。后一种效果是适宜的，这是因为这具有增加整体抗微生物功效的有益效果。 申请人:已惊奇地发现，与溶解于有效溶剂中的对甲苯基二碘甲基砜相比，分散颗粒形式的对甲苯基二碘甲基砜可保留其约100％的活性。只要能够保持生物活性，颗粒物质就是适宜的，这是因为活性物质的实体递送更加有效，并且随着时间的过去沉积的物质可用作活性的积聚体。 本专利技术可包括、由或基本上由本文所述的本专利技术的基本成分和限制，以及本文所述的任何另外的或任选的成分、组分或限制组成。 除非另外指明，所有的百分比、份数和比率均以本专利技术组合物的总重量计。所有涉及所列出成分的重量均是以其活性物质含量计，并且因此不包括可能包含在市售材料中的载体或副产物。 本专利技术各个实施方案中的组分和/或步骤，包括可任选加入的那些，被详细描述于下文中。 所有引用文献的相关部分均引入本文以供参考。任何文献的引用不可解释为是对其作为本专利技术的现有技术的认可。 除非另外特别说明，所有比率均为重量比率。 除非另外特别说明，所有温度均以摄氏度为单位。 除非另外指明，所有包括数量、百分比、分数和比例的量均被理解为由词“约”所修饰，并且量并不旨在表示有效数字。 除非另外说明，冠词“一个”和“所述”是指“一个或多个”。 本专利技术中，“包括”是指可加入不影响最终结果的其它步骤和其它成分。此术语包括术语“由...组成”和“基本上由...组成”。本专利技术组合物和方法/过程可包括、由和基本上由本文所述的本专利技术基本元素和限制以及本文所述的任何附加或任选成分、组分、步骤或限制所组成。 本专利技术中，“有效”是指主题活性物质的量足够高以能够向待处理的病症提供积极有效的改善。主题活性物质的有效量将随待处理的具体病症、病症的严重程度、疗程、同期联合处理的特性等因素而变化。 A.对甲苯基二碘甲基砜 B. 本专利技术的组合物包含对甲苯基二碘甲基砜。对甲苯基二碘甲基砜(C8H8I2O2S)由化学式I表示 对甲苯基二碘甲基砜具有的CAS登记号为20018-09-1。CA索引名称列为苯，1--4-甲基-(9CI)。对甲苯基二碘甲基砜的其它命名如下砜，二碘甲基对甲苯基(8CI)；4-对甲苯基二碘甲基砜；A 9248；ABG 2000；AMICAL 48；AMICAL 50；AMICAL 81；AMICAL WP；DM 95；DP1104；二碘甲基4-对甲苯基砜；二碘甲基对甲苯基砜；Surfasept 74859；Ultra Fresh 95；Ultra Fresh DM 95；Ultrafresh UF 95；Yotoru D；对甲基苯基二碘甲基砜；对甲苯基二碘甲基砜；对-甲苯。 对甲苯基二碘甲基砜以商品名AMICALTM(即AMICAL 48、AMICALFlowable、AMICAL WP)市售并且可购自Dow。AMICALTM防腐剂是抗微生物剂，其在多种最终应用中用于控制由细菌引起的降解。它们已经EPA认证注册，可用于粘合剂、纸张涂层、塑料、鞣制皮革、堵缝材料、金属加工流体、纺织品、涂层和木材防腐中。使用AMICALTM防腐剂的优点在于，它是极其有效的杀真菌剂；在若干间接食品接触应用方面，通过美国FDA核可；在较宽的pH范围内(2-11)有效；对皮肤无刺激。AMICALTM防腐剂经CFTA/INCI核准(命名二碘甲基甲苯基砜)，可在化妆品防腐方面用作杀真菌剂。 然而，尽管已知对甲苯基二碘甲基砜是具有杀真菌活性的防腐剂，但对甲苯基二碘甲基砜的巨大缺陷在于其小于5ppm的极低水溶解度。 申请人:已惊奇地发现了一种方法，通过此方法对甲苯基二碘甲基砜可作为颗粒分散体保留于液体溶剂中，同时可保持杀真菌功效。 不受理论的约束，由于颗粒分散体沉积效率较高，并且随着时间的过去可有益地形成活性物质的积聚体，因此其是适宜的。其局限性在于颗粒固有的低溶解度，这限制了活性物质的生物利用率。虽然对甲苯基二碘甲基砜具有非常低的水溶解度，但已令人惊奇地发现，生物利用率并未受到不利的影响，因此其代表了一种可应用到局部用杀真菌产品中的理想物质。 本专利技术优选的实施方案包括含有约0.001％至约10％对甲苯基二碘甲基砜；更优选约0.01％至约5％对甲苯基二碘甲基砜；更优选约0.1％至约3％对甲苯基二碘甲基砜的组合物。 在本专利技术中，液体溶剂选自由下列物质组成的组水，可与水混溶的共溶剂，对甲苯基二碘甲基砜基本上保持不溶解于其中的液体，其中对甲苯基二碘甲基砜不会不可逆地聚集(即对甲苯基二碘甲基砜不会不可逆地聚集)、以及它们的混合物。 可存在稳定的分散体，其中可在摇动后立即对其进行均匀取样，即稳定的分散体不会不可逆地聚集。 在本专利技术的一个实施方案中，大于约70％的对甲苯基二碘甲基砜以颗粒分散体形式保留在液体溶剂中。优选地，大于约80％的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含有效量的对甲苯基二碘甲基砜的组合物，其中所述对甲苯基二碘甲基砜作为颗粒分散体存在于液体溶剂中。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯R施瓦茨，戴维T沃恩克，戴维J考夫曼，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]