头孢哌酮酸的制备方法技术

技术编号：39597342 阅读：23 留言：0更新日期：2023-12-03 19:56

本发明专利技术涉及制药领域，公开了头孢哌酮酸或其盐的制备方法，该方法包括：在酯类有机溶剂

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【技术实现步骤摘要】
头孢哌酮酸的制备方法

[0001]本专利技术涉及头孢哌酮酸的制备领域，具体涉及头孢哌酮酸的制备方法
。

技术介绍

[0002]头孢哌酮酸，化学名为
(6R,7R)
‑3‑
[[(l
‑
甲基
‑
1H
‑
四唑
‑5‑
基
)
硫
]甲基
]‑7‑
[(R)
‑2‑
(4
‑
乙基
‑
2,3
‑
二氧代
‑1‑
哌嗪碳酰氨基
)
‑2‑
对羟基苯基
‑
乙酰氨基
]‑8‑
氧代
‑5‑
硫杂
‑1‑
氮杂双环
[4.2.0]辛
‑2‑
烯
‑2‑
甲酸
。
化学式为
C
25
H
27
N9O8S2。
其下游产品头孢哌酮钠为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌
、
克雷白菌属
、
变形杆菌属
、
伤寒沙门菌
、
志贺菌属
、
枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用
。
[0003]目前，头孢哌酮酸的生产工艺以化学法为主，工艺路线概述为：首先以7‑
氨基头孢烷酸
(7
‑
ACA)<...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
一种头孢哌酮酸或其盐的制备方法，其特征在于，该方法包括：在酯类有机溶剂
、
第一碱性物质和水的存在下，将式
(I)
所示化合物与式
(II)
所示化合物在
pH
为
7.5
‑
8.5
的条件下反应，得到头孢哌酮酸或其盐；下反应，得到头孢哌酮酸或其盐；其中，
X
为卤素；其中，水和酯类有机溶剂的用量比1‑
5:1。2.
根据权利要求1所述的方法，其中，以重量计，式
(I)
所示化合物
、
式
(II)
所示化合物
、
酯类有机溶剂和水的用量比为1：
0.4
‑
0.6
：1‑
10
：5‑
20
；优选为1：
0.45
‑
0.55
：3‑7：
10
‑
16
；和
/
或第一碱性物质的用量使得式
(I)
所示化合物溶解，优选地使得式
(I)
所示化合物的碱性溶液的
pH
为8‑9，更优选为8‑
8.5。3.
根据权利要求1或2所示的方法，其中，所述酯类有机溶剂选自
C1‑5的脂肪酸与
C1‑5的脂肪醇缩合的酯类化合物中的至少一种，优选为
C1‑3的脂肪酸与
C1‑3的脂肪醇缩合的酯类化合物中的至少一种；更优选地，所述酯类有机溶剂选自甲酸甲酯
、
甲酸乙酯
、
甲酸丙酯
、
甲酸异丙酯
、
乙酸甲酯
、
乙酸乙酯
、
乙酸丙酯
、
乙酸异丙酯
、
丙酸甲酯
、
丙酸乙酯
、
丙酸丙酯和丙酸异丙酯中的至少一种；和
/
或所述第一碱性物质选自二乙胺
、
三乙胺
、N,N
‑
二异丙基乙胺
、
氨水
、
碳酸钾
、
碳酸氢钾
、
氢氧化钾
、
氢氧化钠
、
碳酸钾
、
碳酸氢钾
、
碳酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏飞，苗瑞春，何源，曹静，冯涛，
申请(专利权)人：国药集团威奇达药业有限公司，
类型：发明
国别省市：

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