【技术实现步骤摘要】
抗沉淀的小分子药物制剂
[0001]本申请是申请日为
2018
年5月
31
日
、
申请号为
201880036611.8、
专利技术名称为“抗沉淀的小分子药物制剂”的专利技术专利申请的分案申请
。
[0002]本专利技术总体上涉及药物制剂,更具体地,涉及具有改善的溶解度
、
稳定性和生物利用度的小分子药物的治疗制剂,以及使用这种药物制剂治疗各种疾病
、
病症和障碍的方法
。
技术介绍
[0003]尽管许多小分子药物可口服生物利用,但在药物口服生物利用度不足
、
患者不能口服药物或需要更快开始药物作用的情况也使用肠胃外注射
。
例如,用于癫痫发作紧急治疗的苯二氮类药物
、
用于过敏反应的儿茶酚胺类药物和用于偏头痛治疗的“曲坦类药物”的施用代表了口服施用并不有效或不可取的情况,因此,这些药物必须通过非口服途径施用,通常是肠胃外施用
。
[0004]制备含有小分子药物的制剂的标准惯例是开发用于肠胃外注射的水溶液
。
主要原因是人体的大部分由水构成,包括作为水环境的血浆
。
因此,施用与药物预期到达的环境所相容的药物制剂是自然趋势
。
然而,几种小分子药物在这样的水性环境中溶解度有限且稳定性差
。
通过在制剂中包括助溶剂和
/
或稳定剂以更有效地在水溶液中溶解和 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.
一种用于肠胃外注射的稳定的抗沉淀制剂,其包含:
(a)
生物相容性非水性溶剂,选自二甲基亚砜
、
二甲基甲酰胺
、
乙酸乙酯
、N
‑
甲基吡咯烷酮
、
二甲基乙酰胺
、
碳酸亚丙酯或其混合物;和
(b)
溶解在所述非水性溶剂中的选自左旋甲状腺素
、
舒马曲坦或其盐的小分子药物;和
(c)1
重量
/
重量%至
30
重量
/
重量%的表面活性剂,选自脱氧胆酸钠
、
聚山梨酸酯
80、
聚山梨酸酯
20、
十二烷基麦芽糖苷或十二烷基硫酸钠;其中当注射至对象时,所述表面活性剂减弱小分子药物的沉淀;和其中所述表面活性剂以表面活性剂与小分子药物的摩尔比为
0.5:1
至
4:1
存在
。2.
根据权利要求1所述的制剂,其中所述表面活性剂以表面活性剂与小分子药物的摩尔比为
1:1
至
2:1
存在
。3.
根据权利要求1或2所述的制剂,其中制剂包含小于
10
重量%的水分含量
。4.
根据权利要求1或2所述的制剂,其中肠胃外注射的制剂的体积为
3mL
或小于
3mL。5.
根据权利要求1或2所述的制剂,其还被包含在用于分配所述制剂的装置内
。6.
根据权利要求5所述的制剂,其中所述装置是注射器
、
笔式注射装置
、
自动注射器装置
、
外部或可植入的泵
、
或灌注袋
。7.
根据权利要求1或2所述的制剂,其中非水性溶剂是二甲基亚砜
、N
‑
甲基吡咯烷酮或其混合物
。8.
根据权利要求1或2所述的制剂,其中制剂包含
0.5mg/mL
至
750mg/mL
的小分子药物
。9.
根据权利要求1或2所述的制剂,其中肠胃外注射的制剂的体积为1μ
L
至
10
μ
L。10.
根据权利要求1或2所述的制剂,其中肠胃外注射的制剂的体积为
1...
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