口服纳米递药体系在肿瘤骨转移方面的用途制造技术

包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系在制备预防肿瘤骨转移药物中的用途

【技术实现步骤摘要】
口服纳米递药体系在肿瘤骨转移方面的用途


[0001]本专利技术涉及纳米生物
，特别是涉及一种包载功能药物分子成分的新型口服纳米递药体系在制备预防肿瘤骨转移药物中的用途
。

技术介绍

[0002]癌症疾病常规治疗方法大多为手术
、
放疗及化疗等，但常出现术后复发和转移
、
对放疗不敏感
、
化疗抵抗性等现象，导致临床疗效不理想，产生严重副作用的机率较高
。
[0003]纳米粒是将药物通过不同的方法制备成纳米大小的颗粒，包括胶束
、
聚合物纳米粒
、
纳米混悬剂等
。
由于具有较大的表面积，药物溶出速度和程度均较高，纳米粒已成为解决难溶性药物的给药问题的主要方法之一
。
同时，药物多包封在纳米粒内部，进入体内之后可以在一定时间内与外界环境隔离，从而在一定程度上保护不稳定的药物，延缓代谢
。
一定粒径范围的纳米粒
(
如
300nm
以内
)
，还可由于
EPR(enhanced permeation and retention)
效应而被动靶向肿瘤
。
因此，纳米给药系统是解决难溶性药物，尤其是难溶性抗肿瘤药物的临床应用的有效手段
。
[0004]口服纳米递药体系，目前尚未见报导，特别是用于肿瘤骨转移方面用途的口服纳米递药体系
。
[0005]中药有效活性成分防治癌症已有多年研究基础
。
其中，异甘草素
(isoliquiritigen,ISL)
是一种具有抗肿瘤活性的食源性天然黄酮类化合物，相对于化疗药物，其毒副作用低，安全性较高
。
近年来亦有研究证明异甘草素及其衍生物可应用于治疗白血病
。
最新的研究表明异甘草素具备抑制三阴性乳癌细胞迁移的能力，早前亦有研究报道异甘草素体内具有抑制三阴性乳癌发生发展的潜能
。
近年来，亦有许多研究报道姜黄素纳米制剂在肿瘤治疗中的应用
。
游离异甘草素在治疗乳腺癌骨转移
,
即使在高剂量的情况下，也没有没有很好的效果
。
主要原因是中药成份的水溶性差，口服吸收率低
、
代谢快等不足限制了中药活性单体成分的临床应用
。
[0006]因此，针对现有技术不足，提供一种包载功能药物分子成分的新型口服纳米递药体系在制备预防肿瘤骨转移药物中的用途甚为必要
。

技术实现思路

[0007]本专利技术的目的在于避免现有技术的不足之处而提供一种包载功能药物分子成分的新型口服纳米递药体系在制备预防肿瘤骨转移药物中的用途，以实现预防肿瘤骨转移的效果
。
[0008]本专利技术的目的通过以下技术措施实现
。
[0009]提供一种包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系在制备预防肿瘤骨转移药物中的用途
。
[0010]优选的，上述口服纳米递药体系包载功能药物分子成分的新型口服纳米递药体系，由递药成分和功能药物分子成分组成；
[0011]功能药物分子成分为中药活性单体成分或者化疗小分子药物中的一种或多种；
[0012]递药成分由玉米蛋白
、
酪蛋白
、
大豆磷脂和胆固醇组成
。
[0013]优选的，上述包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系，以质量百分比计，载药量为
95
％
—98
％
。
[0014]优选的，上述包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系，平均粒径范围为
10
～
1000nm。
[0015]优选的，上述包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系，平均粒径范围为
20
～
200nm。
[0016]优选的，上述包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系，功能药物分子成分为异甘草素
、
姜黄素或者阿霉素
。
[0017]上述包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系的制备方法，采用反溶剂法制备纳米混悬液，制备方法包括以下步骤：
[0018]S1
，将功能药物分子成分
、
大豆磷脂
、
胆固醇和玉米蛋白溶于
90
％
vol
乙醇，制得溶液
A
；
[0019]S2
，将酪蛋白溶于纯水中，制得溶液
B
；
[0020]S3
，将溶液
A
滴入溶液
B
中，溶液
A
和溶液
B
之间的比例是
1:1
，磁力搅拌至乙醇挥发完全，过
0.45
μ
m
滤膜，得到异甘草素口服纳米悬液
。
[0021]优选的，
S1
中
A
溶液按照如下原料比例配置：
[0022]功能药物分子成分：2～
5mg
；
[0023]玉米蛋白：1～
4mg
；
[0024]大豆磷脂：
10
～
40mg
；
[0025]胆固醇：5～
8mg
；
[0026]90
％
vol
乙醇：1～
2mL
；
[0027]S2
中溶液
B
按照如下原料比例配置：
[0028]酪蛋白：1～
4mg
；
[0029]溶于纯水：
10
～
20mL
；
[0030]S3
中，磁力加热搅拌转速为
580
～
620r/min
，加热温度为
38℃
～
45℃
，加热搅拌时间为
1.5h
～
2.5h。
[0031]优选的，上述包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系，还包括
S4
，通过冻干干燥制备成冻干粉末，保护剂为海藻糖
、
甘露糖
、
甘露醇
、
蔗糖的一种或者两种组合，冻干保护剂用量为5％
(g/100mL)。
[0032]该口服纳米制剂能实现单体成分
(
如异甘草素
)
不能及的防治肿瘤骨转移的作用
。
发挥其预防肿瘤骨转移的作用
。
[0033]本专利技术的纳米制剂的优点在于：
(1)
处方简单，只含有药物和稳定剂，生产工艺简单便捷；
(2)
包封率可高达
95...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.
包载功能药物分子成分的口服纳米递药体系在制备预防肿瘤骨转移药物中的用途
。2.
根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述口服纳米递药体系由递药成分和功能药物分子成分组成；功能药物分子成分为中药活性单体成分或者化疗小分子药物中的一种或多种；递药成分由玉米蛋白
、
酪蛋白
、
大豆磷脂和胆固醇组成
。3.
根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述口服纳米递药体系以质量百分比计，载药量为
95
％
—98
％
。4.
根据权利要求3所述的用途，其特征在于：所述口服纳米递药体系平均粒径范围为
10
～
1000nm。5.
根据权利要求1至4任意一项所述的用途，其特征在于：功能药物分子成分为异甘草素
、
姜黄素或者阿霉素
。6.
根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述口服纳米递药体系采用反溶剂法制备纳米混悬液，制备方法包括以下步骤：
S1
，将功能药物分子成分
、
大豆磷脂
、
胆固醇和玉米蛋白溶于
90
％
vol
乙醇，制得溶液
A
；
S2
，将酪蛋白溶于纯水中，制得溶液
B
；
S3
，将按照体积比
1:1
的比例将溶液
A
滴入溶液

【专利技术属性】
技术研发人员：陈建萍，徐聪，
申请(专利权)人：陈晓萍，
类型：发明
国别省市：