２－氟－β－Ｄ－糖苷治疗抑郁症的用途制造技术

本发明专利技术提供一种２－氟－β－Ｄ糖苷化合物或其可药用盐、酯或溶剂化物，在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途，其结构式如下：上述化合物在两个抑郁行为模型和一个药理模型上，不同种属小鼠（ＫＭ和ＩＣＲ种）单次灌胃给药４５ｍｇ／Ｋｇ均体现出切实的抗抑郁效果；其抗抑郁效果高于等量豆腐果苷；对小鼠自发活动的测定也表明，该有效剂量点没有体现出干扰受试动物自发活动的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体而言，本专利技术涉及小分子酚型糖苷类化合物 2-氟- β -D-糖苷及其可药用盐、酯及其溶剂化物用于制备治疗抑郁症的用途。
技术介绍
抑郁症(expression)是情感性精神障碍(mood disorders)的主要类型，是一种 以显著而持久的心境低落为主要特征的综合征，临床表现为情绪低落、悲观、睡眠障碍等， 严重者常有自伤冲动或自杀念头。现在临床治疗抑郁症的首选药物为选择性5-HT再摄取抑制剂(selective serotonin reuptakeinhibitors, SSRIs),如氣西汀(fluoxetine)> 中白罗西汀 (paroxetine)、舍曲林(sertraline)和西酞普兰(citalopram)等，其特点是特异性阻断 5-HT再摄取，而对脑内其他神经递质受体亲和力很低，与一般经典的抗抑郁药相比毒副反 应较小；但其起效时间仍较长，且在临床试验中发现，在维持治疗期间使用SSRIs的病人 9-57%抑郁症状复发。参考文献见郑敏玲，黄翔宇，周敏等.广州市抗抑郁药的用药趋势及 发展.中国新药杂志.2003，12 (3) :224-226。随着抗抑郁西药副作用的显现及近年来人们“回归自然”理念的形成，研究者们愈 来愈重视从天然植物中寻找、研制和开发治疗抑郁症的理想药物。目前国外研究较多的是 金丝桃素-贯叶连翘提取物；国内研究者也证明许多复方、单方、植物有效成分对抑郁有治 疗作用。参考文献见袁长春，袁花.抗焦虑与抗抑郁的天然药物研究进展.中国民族民 间医药，药物研究篇.2009，22-25。但总的说来，目前临床应用的药物在药效、副反应控制、 成瘾性控制方面仍未能达到满意效果，需要进行进一步的研发和改进。
技术实现思路
本专利技术提供一种以下式化合物为配体的2-氟-β -D糖苷化合物或其可药用盐、酯 或溶剂化物，在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途配体为邻氟苯酚权利要求以下式化合物为配体的2 氟 β D糖苷化合物或其可药用盐、酯或溶剂化物，在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途配体为邻氟苯酚其中，糖基部分为任意吡喃糖或者呋喃糖，代表化合物为2 氟 β D 吡喃半乳糖苷；结构式如下FSA00000058404200011.tif,FSA00000058404200012.tif全文摘要本专利技术提供一种2-氟-β-D糖苷化合物或其可药用盐、酯或溶剂化物，在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途，其结构式如下上述化合物在两个抑郁行为模型和一个药理模型上，不同种属小鼠(KM和ICR种)单次灌胃给药45mg/Kg均体现出切实的抗抑郁效果；其抗抑郁效果高于等量豆腐果苷；对小鼠自发活动的测定也表明，该有效剂量点没有体现出干扰受试动物自发活动的效果。文档编号A61K31/7034GK101933933SQ20101012536公开日2011年1月5日 申请日期2010年3月16日 优先权日2010年3月16日专利技术者戴晓畅, 段玲燕, 肖涵 申请人:云南大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下式化合物为配体的２－氟－β－Ｄ糖苷化合物或其可药用盐、酯或溶剂化物，在制备用于治疗抑郁症的药物中的用途：＊＊＊配体为：邻氟苯酚＊＊＊其中，糖基部分为任意吡喃糖或者呋喃糖，代表化合物为：２－氟－β－Ｄ－吡喃半乳糖苷；结构式如下：＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：戴晓畅，肖涵，段玲燕，
申请(专利权)人：云南大学，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]