用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏及制备方法技术

本发明专利技术提出一种用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏及制备方法，凝胶贴膏包括依次设置的背衬层、防水层、含药凝胶层和保护层，含药凝胶层由JAK抑制剂、维A酸、凝胶基质材料、保湿剂及其他药学可接受的外用制剂辅料组成。本发明专利技术提供的贴膏，其药物基质层为含JAK抑制剂和维A酸。其中，JAK抑制剂和维A酸为治疗银屑病的治疗用药，而将含有JAK抑制剂和维A酸凝胶药物涂布于背衬层表面制成贴膏剂型，相对于传统的JAK抑制剂和维A酸应用，可避免两种药物全身应用和高剂量维A酸局部长期应用造成的副作用给患者带来的危害，同时可降低成本，使用方便、安全、可靠。可靠。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏及制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，尤其涉及一种用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏及制备方法。

技术介绍

[0002]银屑病，俗称牛皮癣，是一种常见的皮肤病，其主要的表现是丘疹鳞屑性的皮肤损害。其主要的病理机制是由于炎症造成的皮肤损伤，主要的病理变化包括，基底层角质形成细胞角化过度伴角化不全，真皮层毛细血管增生、扩张，炎性细胞浸润。(Griffiths and others,2021)银屑病在全球的发病率各有差异。据统计，欧洲银屑病患病率为0.75％～2.9％，平均2％左右，美国超过2％，亚洲大多国家＜1％，(Boehncke and 2015)。由于银屑病是一种慢性炎症性皮肤病，除其皮损外，对患者的心身心理也有很大的影响，据统计银屑病患者的抑郁症发病率明显增高，因此，控制其病情的发展对患者的身心均具有重要意义。
[0003]近年来，随着对银屑病发病机制认识的深入，多种靶向药物相继问世，包括靶向IL
‑
7和IL
‑
23以及TNFa的生物制剂以及靶向Janus激酶的小分子抑制剂(JAKi)如托法替布。给银屑病患者带来了希望，但由于生物制剂成本高，经济负担重。虽然JAK抑制剂相对成本较低，疗效肯定，但长期全身应用所带来免疫抑制导致的感染，尤其是带状疱疹感染，和突发的血栓事件给患者带来巨大的风险。鉴于银屑病患者中多数患者为轻中度银屑病患者，其主要的病变在皮肤，这给皮肤外用药药物提供了可能，将JAK抑制剂局部外用，对轻中度银屑病患者来说可达到既能控制患者病情又避免全身用药的副作用，更大程度的造福患者和减少经济负担。因此，我们提出本专利技术。
[0004]维A酸类药物中的阿维A及他扎罗汀均被批准用于银屑病的治疗。其中，阿维A对于脓疱型银屑病疗效最佳，其次为红皮病型银屑病，而关节病型银屑病及寻常性银屑病的疗效欠佳，常需要联合用药。而他扎罗汀主要用于治疗寻常性银屑病，疗效良好。外用维A酸类药物的不良反应以皮肤黏膜刺激反应为主，临床表现包括干燥、脱屑、瘙痒、刺痛感、灼烧感、红斑等。本专利技术在维A酸类药物的基础上,同时加入JAK抑制剂。由于JAK抑制剂的抗炎靶点较多,使该组合能够尽可能降低的浓度,减少维A酸类药物的副作用,另一方面,利用JAK抑制剂的抗炎作用,并可避免JAK抑制剂全身应用造成的免疫功能低下而导致的感染,肿瘤,以及血栓等副作用。同时可以避免软膏类药物易挥发,弄脏衣服等问题。为轻中度银屑病提供安全,有效,便捷且成本低廉的治疗凝胶贴膏。

技术实现思路

[0005]为了解决现有技术中目前缺乏轻中度银屑病治疗中缺少疗效可靠，副作用小且成本低，使用方便的治疗轻中度银屑病药物剂型的问题。本专利技术提出的一种用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏及制备方法,改变目前轻中度银屑病和重度银屑病一样采用全身治疗从而导致较多严重副作用的现状。
[0006]为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
[0007]一方面，本专利技术提供了一种用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏,所述缺陷诊断方法具体包括以下步骤：
[0008]所述凝胶贴膏包括依次设置的背衬层、防水层、含药凝胶层和保护层，其特征在于，
[0009]所述含药凝胶层含药凝胶层的处方组成包含：
[0010]JAK抑制剂0.1％～10％
[0011]维A酸类药物0.025％～0.1％
[0012]凝胶基质材料5.0％～40.0％
[0013]保湿剂10.0％～40.0％
[0014]透皮促进剂0％～5.0％
[0015]防腐剂0％～5.0％
[0016]填充剂0％～10.0％
[0017]pH调节剂0％～1.0％
[0018]交联剂0％～8.0％
[0019]抗氧化剂0％～5.0％
[0020]纯化水40.0％～70.0％。
[0021]优选的，所述JAK抑制剂选自托法替尼、鲁索利替尼、奥拉替尼或巴瑞替尼中的至少一种。
[0022]优选的，所述维A酸类药物全反式维A酸、异维A酸、阿利维A酸、维胺酯、芳香维A酸乙酯、他扎罗汀、贝扎罗汀、阿达帕林中的至少一种。
[0023]优选的，所述含药凝胶层的凝胶基质材料选自聚丙烯酸部分中和物、聚丙烯酸及其盐(聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸钾、聚丙烯酸二乙醇胺等)、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、阿拉伯胶、卡波姆中的一种或多种；
[0024]所述保湿剂选自甘油、山梨醇、尿囊素、聚乙二醇中的一种或多种；
[0025]所述透皮促进剂选自丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯、克罗米通、己二酸二异丙酯、棕榈酸异丙酯、L
‑
薄荷醇中的一种或多种；
[0026]所述防腐剂选自对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸、苯甲酸钠中的一种或多种；
[0027]所述抗氧化剂选自二丁基羟基甲苯、生育酚、抗坏血酸及其盐中的一种或多种；
[0028]所述填充剂选自高岭土、二氧化钛、滑石粉、碳酸钙、氧化锌中的一种或多种；
[0029]所述交联剂选自氢氧化铝、二羟基氨基乙酸铝、三氯化铝、柠檬酸铝中的一种或多种。
[0030]所述pH调节剂选自L
‑
酒石酸、DL
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酒石酸、枸橼酸、磷酸、盐酸、硫酸中的一种或多种。
[0031]优选的，所述背衬层包括但不限于无纺布、聚酯无纺布、聚乙烯膜、铝箔中的一种；
[0032]所述保护层包括但不限于涂有石蜡或二甲基硅油的PET聚酯膜、聚丙烯膜、聚乙烯膜、纸
‑
聚酯复合膜中的一种。
[0033]优选的，所述凝胶贴膏的形状为方形、圆形，椭圆形、长方形；所述凝胶贴膏的颜色
包括黄色、棕色、白色、或橘色；所述凝胶贴膏的尺寸为1cm2～30cm2。
[0034]另一方面，本专利技术提供了用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏制备方法，包括以下步骤：
[0035]步骤1：将处方量的聚丙烯酸钠、甘羟铝、EDTA
‑
2Na、高岭土、对羟基苯甲酸甲酯、肉豆蔻酸异丙酯混匀，加入处方量的甘油，搅拌均匀，放至室温作为A相，取处方量的酒石酸及羧甲基；
[0036]步骤2：纤维素钠加至纯化水中，搅拌使其溶解，作为B相；
[0037]步骤3：另取适量纯化水，加入处方量的jak抑制剂和异维A酸使其溶解，作为C相；
[0038]步骤4：将B相与C相混合均匀后缓慢加至A相中，继续搅拌直至得到均匀的含药凝胶基质；
[0039]步骤5：以无纺布作为背衬层，涂二甲基硅油的PET聚酯膜作为防粘层，将以上基质进行涂布、裁切、包装，得治疗轻中度银屑病治疗的凝胶贴膏。
[0040]与现有技术相比，本专利技术具备以下有益效果：
[0041]本专利技术提供的贴膏，其药物基质层为含JAK抑制剂和维A酸类药物。其中，JAK抑制剂和维A酸类药物为治疗银屑病的治疗用药，而将含有AK抑制剂和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏，所述凝胶贴膏包括依次设置的背衬层、防水层、含药凝胶层和保护层，其特征在于，所述含药凝胶层含药凝胶层的处方组成包含：JAK抑制剂0.1％～10％维A酸类药物0.025％～0.1％凝胶基质材料5.0％～40.0％保湿剂10.0％～40.0％透皮促进剂0％～5.0％防腐剂0％～5.0％填充剂0％～10.0％pH调节剂0％～1.0％交联剂0％～8.0％抗氧化剂0％～5.0％纯化水40.0％～70.0％。2.根据权利要求1所述的一种用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏，其特征在于，所述JAK抑制剂选自托法替尼、鲁索利替尼、奥拉替尼或巴瑞替尼中的至少一种。3.根据权利要求1所述的一种用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏，其特征在于，所述维A酸类药物选自全反式维A酸、异维A酸、阿利维A酸、维胺酯、芳香维A酸乙酯、他扎罗汀、贝扎罗汀、阿达帕林中的至少一种。4.根据权利要求1所述的一种用于治疗轻中度银屑病的凝胶贴膏，其特征在于，所述含药凝胶层的凝胶基质材料选自聚丙烯酸部分中和物、聚丙烯酸及其盐(聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚丙烯酸钾、聚丙烯酸二乙醇胺等)、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、阿拉伯胶、卡波姆中的一种或多种；所述保湿剂选自甘油、山梨醇、尿囊素、聚乙二醇中的一种或多种；所述透皮促进剂选自丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯、克罗米通、己二酸二异丙酯、棕榈酸异丙酯、L
‑
薄荷醇中的一种或多种；所述防腐剂选自对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸、苯甲酸钠中的一种或多种；所述抗氧化剂选自二丁基羟基甲苯、生育酚、抗坏血酸及其盐中的一种或多种；所述填充剂选自...

【专利技术属性】
技术研发人员：张敏杰，蔡加秒，
申请(专利权)人：厦门如脉生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：