包含胱天蛋白酶-3底物的成像剂制造技术

本发明专利技术涉及体内成像用诊断成像剂。该成像剂包含标记有适合于体内诊断成像的成像部分的合成胱天蛋白酶－３底物肽。本发明专利技术还提供包含该成像剂的放射药物组合物，以及用以制备放射药物的药盒。本发明专利技术还描述了适合于制备该成像剂的非放射性前体。该成像剂可用于其中涉及胱天蛋白酶－３的各种疾病状态的体内诊断成像和／或治疗监测。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式Ⅰ的包含标记胱天蛋白酶－３底物的成像剂：　　　　Ｚ↑［１］－（Ｘ↑［１］）↓［ｍ１］－Ａｓｐ（Ｒ↑［１］）－Ｘａａ１－Ｘａａ２－Ａｓｐ（Ｒ↑［２］）－（Ａ）↓［ｎ］－［ＩＭ］　　（Ⅰ）　　　　其中：　　　　Ｚ↑［１］连接到Ｘ↑［１］或Ａｓｐ残基的Ｎ末端，为Ｈ或代谢抑制性基团；　　　　Ｘ↑［１］为４－２０个氨基酸的细胞膜透性前导序列肽，其促进体内从哺乳动物细胞外部到内部的细胞膜转运作用；　　　　Ｘａａ１为Ｇｌｕ（Ｒ↑［３］）或Ｍｅｔ；　　　　Ｘａａ２为Ｖａｌ，或当Ｘａａ↑［１］为Ｍｅｔ时为Ｇｌｎ；　　　　Ａｓｐ为天冬氨酸；　　　　－（Ａ）↓［ｎ］－为接头基团，其中Ａ各自独立为－ＣＲ↓［２］－、－ＣＲ＝ＣＲ－、－Ｃ≡Ｃ－、－ＣＲ↓［２］ＣＯ↓［２］－、－ＣＯ↓［２］ＣＲ↓［２］－、－ＮＲＣＯ－、－ＣＯＮＲ－、－ＮＲ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ－、－ＮＲ（Ｃ＝Ｓ）ＮＲ－、－ＳＯ↓［２］ＮＲ－、－ＮＲＳＯ↓［２］－、－ＣＲ↓［２］ＯＣＲ↓［２］－、－ＣＲ↓［２］ＳＣＲ↓［２］－、－ＣＲ↓［２］ＮＲＣＲ↓［２］－、Ｃ↓［４－８］亚环杂烷基、Ｃ↓［４－８］亚环烷基、Ｃ↓［５－１２］亚芳基或Ｃ↓［３－１２］亚杂芳基、氨基酸、糖或单分散聚乙二醇（ＰＥＧ）结构单元；　　　　Ｒ各自独立选自Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［２－４］烯基、Ｃ↓［２－４］炔基、Ｃ↓［１－４］烷氧基烷基或Ｃ↓［１－４］羟基烷基；　　　　Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］独立为在Ａｓｐ或Ｇｌｕ氨基酸残基的羧基侧链连接的Ｒ′基团，其中Ｒ′各自选自Ｈ、Ｃ↓［１－８］烷基、Ｃ↓［２－８］烷氧基烷基、Ｃ↓［５－１２］芳基或Ｃ↓［５－１６］芳烷基；　　　　ｍ↓［１］为０或１；　　　　ｎ为０－１０的整数；　　　　ＩＭ为包含发射γ射线的放射性卤素或发射正电子的放射性非金属的成像部分，其中在将所述标记胱天蛋白酶－３底物给予哺乳动物身体体内后，该成像部分能以非侵入方式在外部检测。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：B吉尔贝，S钱皮安，AM吉布森，SA里克茨，M阿沃里，BE阿博，
申请(专利权)人：通用电气健康护理有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]