豆梨果实醇提物在制备降血糖的药物中的应用及其制备方法技术

本发明专利技术公开了豆梨果实醇提物在制备降血糖的药物中的应用及其制备方法。本发明专利技术具有α

【技术实现步骤摘要】
豆梨果实醇提物在制备降血糖的药物中的应用及其制备方法


[0001]本专利技术属于生物医药领域，具体涉及豆梨果实醇提物在制备抗炎的药物中的应用及其制备方法。

技术介绍

[0002]糖尿病是一种引起世界各国重视、医疗负担极重、影响患者生活质量的代谢紊乱性疾病，其中2型糖尿病(T2DM)患者会占据其中90％(秦海龙等,刺果番荔枝果实乙醇提取物抑制α
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葡萄糖苷酶治疗2型糖尿病的实验研究海南医学院学报,2023)。目前，对于T2DM的管理主要是增加运动和控制血糖，从而预防糖尿病的恶化和其他并发症的发生。越来越多的证据表明，餐后血糖波动情况与T2DM病人微血管和大血管发病率或者心血管死亡率高度相关，餐后高血糖是T2DM病情发展和并发症发生的重要因素(Plos One,2021,16(10),e0258771)。因此，治疗T2DM的主要策略之一是降低餐后血糖水平。α
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葡萄糖苷酶是机体消化吸收碳水化合物的关键酶，当它的活性被抑制后，就会降低机体葡萄糖吸收量，从而达到降低血糖之作用，有助于治疗糖尿病。但目前常用的α
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葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖、伏格列波糖)在长期使用的情况下会产生一定的副作用。因此，筛选研究具备α
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葡萄糖苷酶抑制活性的天然产物已成为热点(Curr Drug Saf,2021,16(2):122
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128；Biomed Pharmacother,2020,131,110708；Curr Diabetes Rev,2021,17(4),437
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456)。
[0003]豆梨(Pyrus calleryana Decne)为蔷薇科梨属，落叶乔木，是我国原生树种。我国梨属植物资源丰富，共有14个种，豆梨是最为广泛分布的梨属植物之一。梨属植物被报道具有多种药理活性，如抗菌、抗炎、抗真菌、抗氧化、镇痛等(河北科技师范学院学报2013,27(03),37
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42)。梨始载于《名医别录》，有着悠久的药用历史，其性凉，味甘、微酸，入肺、胃经，果、皮、叶、花、根均可入药，有润燥、生津、清热、化痰等功效。豆梨的根、叶具有润肺止咳、清热解毒的功效，主治肺燥咳嗽、急性眼结膜炎等；果实具有健胃消食、涩肠止痢、清热生津的功效；枝能止泻、行气和胃；叶和花能解闹羊花、黎芦毒(江苏农业科学,2015,43(03):162
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165)。然而，目前还没有关于豆梨果实降血糖活性的相关报道，这可能会阻碍其开发和利用。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的：提供一种豆梨果实醇提物在制备降血糖的药物中的应用及其制备方法。
[0005]本专利技术发现了提供豆梨果实醇提物在制备α
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葡萄糖苷酶抑制剂和降血糖的药物中的应用，开拓了豆梨果实的新用途，为制备降血糖药物提供了新选择。
[0006]本专利技术还发现了豆梨果实醇提物抑制了体外α
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葡萄糖苷酶的活性；能改善体内空腹血糖的水平。并对豆梨果实醇提物的化学成分进行了鉴定。
[0007]本专利技术采取的技术方案如下：豆梨果实醇提物在制备降血糖的药物中的应用。
[0008]所述的豆梨果实醇提物在制备抑制α
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葡萄糖苷酶活性药物中的应用。
[0009]豆梨果实醇提物在制备改善链脲佐菌素诱发的2型糖尿病的药物中的应用。
[0010]把豆梨果实醇提物和药学上可接受的载体制成片剂、胶囊剂、栓剂、滴丸或软膏剂剂型的药物。
[0011]所述的豆梨果实醇提物的制备方法，取豆梨果实鲜品洗净、切块，并进行粉碎；将粉碎的原料与质量百分比浓度为70％的乙醇按1:3～1:8的料液比混合，单位g/mL，加热回流提取2次，每次2～4h，合并2次提取液冷却至室温，再进行抽滤，滤液经过减压浓缩和真空冷冻干燥得到豆梨果醇提取物干燥粉末。
[0012]本专利技术通过UHPLC
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Q
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Orbitriap MS确定了豆梨果实醇提物的化学成分(详细见图1和表1)，主要富含酚类、黄酮类和三萜类化合物；本专利技术通过试验研究发现了豆梨果实醇提物显著抑制了α
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葡萄糖苷酶的活性且效果强于阳性药阿卡波糖；改善了体内T2DM模型小鼠空腹血糖的水平。
[0013]通过采用上述技术方案，本专利技术首次发现了在治疗糖尿病相关疾病方面的新用途，为制备降血糖的药物提供了新选择，在制药行业具有重要的应用价值。
附图说明
[0014]图1为豆梨果实醇提物的UHPLC
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Orbitriap MS色谱图；
[0015]图2为豆梨果实醇提物(EE)对体内T2DM模型小鼠空腹血糖水平的影响。
具体实施方式
[0016]本专利技术的实施例：将豆梨果实鲜品(采收地：江西省赣州市于都县山森水库；由贵州大学胡国雄教授鉴定)粉碎。称取已粉碎的药材，加入溶剂(70％乙醇)加热回流提取2次(每次2h)，合并2次提取液冷却至室温，进行抽滤。滤液经过减压浓缩和真空冷冻干燥得到11％(w/w，基于果实的鲜重)醇提物。
[0017]豆梨提取物的定量分析采用高效液相色谱
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质谱联用(UHPLC
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Orbitriap MS)技术，结合相关数据库对豆梨WE和EE进行化学成分鉴定。本实验采用的UHPLC色谱条件为：流动相：0.1％甲酸水和乙腈(含0.1％甲酸)；柱温：40℃；进样体积：5μL；流速：5μL/s；色谱柱：ThermoFisher Hypersil GOLD aQ(100
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2.1mm,1.9μm)；液相系统：Dionex Ultimate 3000RSLC(HPG)。质谱条件为离子源：HESI
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II；质谱系统：Thermo Scientific Q Exactive Focus。其余梯度洗脱条件、离子源参数和质谱扫描参数具体如下表2至表4。
[0018]化学成分如图1和表1所示，鉴定出豆梨果实醇提物中所含的37个化合物，其中富含酚类、黄酮类、三萜类化合物。
[0019]表1豆梨醇提物化学分析结果
[0020][0021][0022][0023][0024]表2梯度洗脱条件
[0025][0026]表3离子源参数设置
[0027][0028]表4质谱扫描参数设置
[0029][0030][0031]药理实例1：对α
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葡萄糖苷酶的抑制活性
[0032]α
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葡萄糖苷酶的活性检测采用96孔板，4
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硝基酚
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α
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D
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吡喃葡萄糖苷作为底物：
[0033]拿出提前制备好的试剂及待测样品，将待测样品溶液(30μL)加入96孔板内，随后加入PBS(pH＝6.8)缓冲液(60μL)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.豆梨果实醇提物在制备降血糖的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述的豆梨果实醇提物在制备抑制α
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葡萄糖苷酶活性药物中的应用。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：豆梨果实醇提物在制备改善链脲佐菌素诱发的2型糖尿病的药物中的应用。4.根据权利要求1、2或3所述的豆梨果实在制备降血糖的药物中的应用，其特征在于，把豆梨果实醇提物和药学上...

【专利技术属性】
技术研发人员：田民义，洪怡，王芹芹，彭礼军，刘雄利，周英，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：