一种难溶性的抗过敏类药物制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种难溶性的抗过敏类药物制剂及其制备方法。本发明专利技术所提供的抗过敏类类药物制剂，其原辅料包括下述质量份的物质：富马酸卢帕他定0.1

【技术实现步骤摘要】
一种难溶性的抗过敏类药物制剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及一种难溶性的抗过敏类药物制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]富马酸卢帕他定具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)双重作用。由于卢帕他定具有阻断释放的能力，根据临床指南的建议，对于组胺和其他炎症介质，它被认为可有效缓解慢性荨麻疹，从而缓解其他形式的荨麻疹症状，本品剂型为口服溶液，富马酸卢帕他定口服溶液原料为富马酸卢帕他定。本品为原料药物溶解于适宜溶剂中制成的供口服的淡黄色澄清液体制剂。
[0003]小儿人口，在2至5岁和6至11岁的儿童亚组中，卢帕他定被快速吸收，在反复口服后，平均Cmax值分别为1.9和2.5ng/ml。就暴露而言，2
‑
5岁儿童的药时曲线下面积(AUC)的平均总面积为10.4ng
·
t/ml，6
‑
11岁儿童的平均总面积为10.7ng
·
t/ml。卢帕他定在2至5岁儿童中的平均半衰期为15.9小时，在6至11岁儿童中的平均半衰期为12.3小时。
[0004]富马酸卢帕他定口服溶液在配制过程，溶解时间较长，生产耗能较大且在存储过程中不稳定，易产生杂质影响用药安全。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供一种难溶性的抗过敏类药物制剂及其制备方法。
[0006]本专利技术所提供的抗过敏类类药物制剂，其原辅料包括下述质量份的物质：富马酸卢帕他定0.1
‑
0.3份，丙二醇10r/>‑
25份，聚乙二醇5
‑
10份，乙醇3
‑
10份，尼泊金甲酯0.05
‑
0.15份，有机酸或其盐0.4
‑
0.6份，维生素C 0
‑
0.15份,无水磷酸氢二钠0.5
‑
0.9份，糖精钠0.02
‑
0.08份，蔗糖25
‑
40份，喹啉黄0.00005
‑
0.00015份，香蕉矫味剂0.2
‑
0.3份，剩余用纯化水补足。
[0007]所述有机酸包括但不限于柠檬酸、抗坏血酸，水杨酸等。
[0008]上述抗过敏类药物制剂通过包括如下步骤的方法制备得到；
[0009]1)取处方量50％纯化水，在60℃条件下溶解丙二醇、聚乙二醇、乙醇、有机酸或其盐、维生素C及富马酸卢帕他定，尼泊金甲酯，溶解完全后命名为药液
①
；
[0010]2)取处方量50％纯化水，在60℃条件下溶解蔗糖，磷酸氢二钠、糖精钠，待完全溶解后命名为药液
②
；
[0011]3)将药液
①
与药液
②
混合，加入喹啉黄，香蕉味矫味剂，即得。
[0012]上述方法还可进一步包括采用灌装机将配制好的药液分装于洁净的口服固体药用聚酯瓶中，每瓶120ml。
[0013]本专利技术使用有机酸或其盐，增加富马酸卢帕他定的溶解性，本专利技术使用混合溶剂的方式进行助溶，往水中加入特定组成和配比的有机溶剂成为混合溶剂，进一步增加富马酸卢帕他定的溶解性，并加入微量的维生素C，增强了富马酸卢帕他定口服液的稳定性。
[0014]本专利技术按照上述处方及工艺对富马酸卢帕他定口服液进行样品制备，在制备过程
中难溶性原料富马酸卢帕他定溶解得以解决，可操作性强，样品质量稳定。
具体实施方式
[0015]下面结合具体实施方式对本专利技术进行进一步的详细描述，给出的实施例仅为了阐明本专利技术，而不是为了限制本专利技术的范围。以下提供的实施例可作为本
普通技术人员进行进一步改进的指南，并不以任何方式构成对本专利技术的限制。
[0016]下述实施例中的实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，按照本领域内的文献所描述的技术或条件或者按照产品说明书进行。下述实施例中所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。
[0017]对比例1、
[0018]制备120ml富马酸卢帕他定口服液10瓶所用各原辅料的重量，富马酸卢帕他定1.536g，尼泊金甲酯1.2g，柠檬酸5.586g，无水磷酸氢二钠8.772g，糖精钠0.6g，蔗糖360g，喹啉黄0.0012g，香蕉矫味剂3g，剩余用纯化水补足。
[0019]制备工艺如下：
[0020]1)取处方量50％纯化水，在60℃条件下溶解柠檬酸、富马酸卢帕他定、尼泊金甲酯，溶解完全后命名为药液
①
；
[0021]2)取处方量50％纯化水，在60℃条件下溶解蔗糖、磷酸氢二钠、糖精钠，完全溶解后命名为药液
②
；
[0022]3)将药液
①
与药液
②
混合，加入喹啉黄，香蕉味矫味剂。
[0023]4)将上述溶液进行定容前后的pH值和质量测定；
[0024]5)采用灌装机将配制的药液分装于洁净的口服固体药用聚酯瓶中，每瓶120ml。
[0025]对比例2、
[0026]制备120ml富马酸卢帕他定口服液10瓶所用各原辅料的重量，富马酸卢帕他定1.536g，丙二醇240g，尼泊金甲酯1.2g，柠檬酸5.586g，无水磷酸氢二钠8.772g，糖精钠0.6g，蔗糖360g，喹啉黄0.0012g，香蕉矫味剂3g，剩余用纯化水补足。
[0027]制备工艺如下：
[0028]1)取处方量50％纯化水，在60℃条件下溶解丙二醇、无水柠檬酸、富马酸卢帕他定、尼泊金甲酯，溶解完全后命名为药液
①
；
[0029]2)、取处方量50％纯化水，在60℃条件下溶解蔗糖、磷酸氢二钠、糖精钠，完全溶解后命名为药液
②
；
[0030]3)、将药液
①
与药液
②
混合，加入喹啉黄，香蕉味矫味剂。
[0031]4)、将上述溶液进行定容前后的pH值和质量测定。
[0032]5)、采用灌装机将配制的药液分装于洁净的口服固体药用聚酯瓶中，每瓶120ml。
[0033]对比例3、
[0034]制备工艺如下：制备120ml富马酸卢帕他定口服液10瓶所用各原辅料的重量，富马酸卢帕他定1.536g，丙二醇160g，聚乙二醇80g，尼泊金甲酯1.2g，柠檬酸5.586g，无水磷酸氢二钠8.772g，糖精钠0.6g，蔗糖360g，喹啉黄0.0012g，香蕉矫味剂3g。
[0035]1)、取处方量50％纯化水，在60℃条件下溶解丙二醇、聚乙二醇、柠檬酸、富马酸卢帕他定、尼泊金甲酯，溶解完全后命名为药液
①
；
[0036]2)、取处方量50％纯化水，在60℃条件下溶解蔗糖、磷酸氢二钠、糖精钠，待完全溶解后命名为药液
②
；
[0037]3)、将药液
①
与药液
②
混合，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种难溶性的抗过敏类药物制剂，其原辅料包括下述质量份的物质：富马酸卢帕他定0.1
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0.3份，丙二醇10
‑
25份，聚乙二醇5
‑
10份，乙醇3
‑
10份，尼泊金甲酯0.05
‑
0.15份，有机酸或其盐0.4
‑
0.6份，无水磷酸氢二钠0.5
‑
0.9份，糖精钠0.02
‑
0.08份，维生素C 0
‑
0.15份,蔗糖25
‑
40份，喹啉黄0.00005
‑
0.00015份，香蕉矫味剂0.2
‑
0.3份，剩余用纯化水补足。2.根据权利要求1所述的抗过敏类药物制剂，其特征在于：所述有机酸为柠檬酸、抗坏血酸和水杨酸中至少一种。3.根据权利要求2所述的难溶性的抗过敏类药物制剂，其特征在于：其原辅料包括下述质量份的物质：富马酸卢帕他定1.536份，丙二醇120份，聚乙二醇80份，乙醇40份，尼泊金甲酯1.2份，柠檬酸5.586份，无水磷酸氢二钠8.772份，糖精钠0.6份，蔗糖360份，喹啉黄0.0012份，香蕉矫味剂3份，剩余用纯化水补足。4.根据权利要求2所述的难溶性的抗过敏类药物制剂，其特征在于：其原辅料包括下述质量份的物质：富马酸卢帕他定1.536份，丙二醇100份，聚乙二醇90份，乙醇50份，尼...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩琳琳，郑柏松，刘宇晶，胡永丰，付恩，童元峰，谌宗永，
申请(专利权)人：北京阳光德美医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：