本发明专利技术提供具有抑制角化不全、收缩毛孔、防止.改善皮肤粗糙等功能，在感觉刺激等安全性上没有问题，安全性高的角化不全抑制剂、毛孔收缩剂或皮肤粗糙防止.改善剂，本发明专利技术还提供配合具有上述功能的化合物的皮肤外用组合物。本发明专利技术提供的是含有选自β－氨基丙酸衍生物及其盐的化合物的一种或两种以上的角化不全抑制剂、毛孔收缩剂或皮肤粗糙防止.改善剂。本发明专利技术进一步提供含有选自β－氨基丙酸衍生物及其盐的化合物的一种或两种以上作为上述角化不全抑制剂、毛孔收缩剂或皮肤粗糙防止.改善剂的皮肤外用组合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抑制皮脂原因的角化不全的角化不全抑制剂；抑制因毛 孔周围的皮脂中的刺激成分导致的角化不全、保持毛孔周围的皮肤的正常、抑制毛孔圆锥状结构粗大的毛孔收缩剂；防止.改善因不饱和脂肪 酸引起的皮肤粗糙的皮肤粗糙防止 改善剂；以及具有抑制角化不全、 收缩毛孔、防止.改善皮肤粗糙的功能的皮肤外用组合物。
技术介绍
近年来，特别是以年轻女性为中心，毛孔粗大带来的烦恼越来越 多，改善该问题的皮肤外用组合物成为必需。但是，毛孔粗大的机理尚 不明确，通常的对应措施是采用收敛化妆水或去除角栓。或者大多通过 粉底试图进行外观的改善。但是，例如收敛化妆水的目的是收紧皮肤， 通过醇使皮肤表面温度暂时下降，或者通过有机酸等使蛋白质凝固等来 发挥作用。这是暂时性地收紧皮肤，因此对皮肤的负荷增大，并未根本 解决毛孔粗大的问题，其效果不充分。另 一方面，也有报告称乙醇酸或抗坏血酸衍生物具有收缩毛孔的效 果(例如参照非专利文献1),但其作用机理、效果的程度等还有很多不 明确之处。角栓的去除是将堵塞毛孔的角栓进行物理去除的方法，例如已知通 过含有具盐生成基团的高分子化合物的角栓去除剂(例如参照专利文献 1)、含有水不溶性环糊精聚合物的化妆品(例如参照专利文献2)、含有 50质量％或以上粘度为5-80 mPa's/25。C的油分的角栓去除用化妆品(例 如参照专利文献3)等来除去。所述除去角栓的方法中，物理性的力可能 对皮肤造成损伤，也可能有对皮肤产生副作用的问题。另外，其效果也 是暂时性的，角栓很快会再生，或者是除去了角栓，相反地毛孔增大了， 效果未必好。大的机理进行了深入地研究，发现(1)毛孔部周围的圆锥状凹陷部分被识别为毛孔，该部分大则毛孔粗大；消失的核):二巧、；、、—、、、、、'、、'二(3) 毛孔粗大的人的皮脂量、特别是不饱和脂肪酸多；(4) 该不饱和脂肪酸是角化不全的原因；(5) 皮质中的不饱和脂肪酸成为毛孔粗大的原因的可能性高等，并 在第102届日本皮肤科学会总会上作了发表(参照非专利文献2)。由以上可知毛孔粗大的机理之一是由于皮脂的原因而发生的角化 不全。并且明确了改善角化不全，则可以改善毛孔粗大。在对具有上述角化不全抑制效果、毛孔收缩效果的药物进行探索的 过程中，发现兴奋性细胞受体的拮抗剂或抑制性细胞受体的激动剂具有 这些功能(参照专利文献4),其代表例子有前者的拮抗剂有D-谷氨酸或 TNP-ATP。后者的激动剂有甘氨酸、丙氨酸、GABA、丝氨酸、牛磺酸 等。但是，以往的化合物的角化不全抑制效果、毛孔收缩效果、防止.改 善皮肤粗糙的效果等效果并不充分，并且还具有感觉刺激，在应用于皮 肤外用组合物中时其配合受到限制等，作为角化不全抑制剂、毛孔收缩 剂、皮肤粗糙防止 改善剂仍不能充分满足要求，人们希望进一步开发 更为优异的化合物。专利文献l:日本特开平5-97627号公报专利文献2:日本特开平5-105619号公报专利文献3:日本特开2002-241260号公报专利文献4:日本特愿2002-153457非专利文献l:矢泽等、7 1^夕、、，77夕^一大A、 2002年、30巻、 2号、54-56页非专利文献2:饭田等、第102回日本皮肤科学会总会7。口 7 ， 厶.抄录、2003年、103、 846页
技术实现思路
本专利技术鉴于上述情况而设，其目的在于提供具有抑制角化不全、收 缩毛孔、防止.改善皮肤粗糙等功能，没有感觉刺激等安全性上的问题， 安全性高的的角化不全抑制剂、毛孔收缩剂、皮肤粗糙防止'改善剂，还提供配合了具有上迷功能的化合物的皮肤外用组合物。本专利技术人为了解决上述课题，基于上述认识，对于具有抑制不饱和 脂肪酸导致的角化不全的作用的化合物进行了探索研究，结果发现卩_ 氨基丙酸衍生物及其盐具有上述作用，没有刺激的感觉，安全性高，可 解决上述课题，从而完成了本专利技术。即，本专利技术是含有选自下述通式(l)、 (2)或(3)所示卩-氨基丙酸衍生物及其盐的 一种或两种或以上化合物的角化不全抑制剂、毛孔收缩剂或 皮肤粗糙防止 改善剂。网<formula>formula see original document page 8</formula>(1)(通式(l)中，X和Y各自独立，表示氧原子(O)、氮原子(N)、 CHQ基团(基 团中，Q表示氢原子(H)、碳原子数l-3的烷基或羟基)或羰基(CO)， Z表 示亚曱基(CH2)、亚乙基(CH2-CH2)、 CHK:H或笨坏，j和m各自独立，表 示0-5的整数；j和m的总和(j+m)为0-6);<formula>formula see original document page 8</formula>(2)(通式(2)中，Ri和R2各自独立，表示氢原子、碳原子数l-3的烷基或碳原 子数l-3的烯基，R3和R4各自独立，表示氢原子、碳原子数l-3的烷基、 碳原子数1 -3的烯基、环烷基或含有氮原子并且由R3和IU形成环结构的基 团，R3和R4的碳数总和为0-6);R，一N—CH广CH:—C—OH(通式(4)中，R"Ru各自独立，表示氢原子、羟基、碳原子数l-4的烷氧 基、碳原子数l-4的烯氧基、碳原子数l-3的烷基或碳原子数l-3的烯基， n表示0-2的整数，p表示0或l的整数)；(通式(5)中，R7-R!i和n与通式(4)相同) 上述通式(l)中，X、 Y和Z优选均为亚甲基。上述通式(2)中，Rp R2、 R3和R4优选均为氢原子。 上述通式(3)中，R5和R6的其中任意一方优选为氩原子或碳原子数 l-3的烷基。上述通式(3)中，R5和R6的任意一方优选为碳原子数l-3的烷基，此 时，另一方优选为氢原子。上述通式(3)中，R5和R6的任意一方优选为具有环状部的碳原子数 3-7的烃基，此时，另一方优选为氢原子或碳原子数l-3的烷基。上述通式(3)中，Rs和R6任意一方优选为吡啶基，此时，另一方优选 为氢原子或碳原子数l-3的烷基。上述通式(3)中，Rs和R6的任意一方优选为环己基羰基、环戊基羰基、 烟酰基、异烟酰基、吡啶-2-羰基、哌啶-3-羰基、哌啶-4-羰基、N-乙酰 基哌啶-3-羰基、N-乙酰基哌啶-4-羰基或节氧基羰基的任意一种，此时， 另一方优选为氢原子或碳原子数l-3的烷基。上述通式(3)中，Rs和R6的任意一方优选为上迷通式(4)所示基团，此 时，另一方优选为氩原子或碳原子数l-3的烷基。上述通式(4)中，p为0 或l， n为0、 1或2,优选RrRii均为氢原子或者R7-Rii的其中一个或以上 为甲氧基。上述通式(3)中，Rs和R6的任意一方优选为上述通式(5)所示基团，此 时，另一方优选为氢原子或碳原子数l-3的烷基。上述通式(5)中，p为0 或l, n为0、 1或2,优选RrRn均为氢原子或者R7-Ru的其中一个或以上 为甲氧基。上述通式(3)中，Rs和R6的任意一方优选为甲基、乙基、环己基、环 己基曱基、苄基、苯磺酰基、苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基 苯曱酰基、4-甲氧基苯甲酰基、3，4,5-三甲氧基苯甲酰基和苯基乙酰基的 任意一种基团，此时，另一方优选为氢原子。上述通式(l)、通式(2)或通式本文档来自技高网...
【技术保护点】
角化不全抑制剂、毛孔收缩剂或皮肤粗糙防止.改善剂，其含有选自下述通式（１）、（２）或（３）所示的β－氨基丙酸衍生物及其盐的化合物的一种或两种以上， ［化１］ ＊＊＊ （１） 通式（１）中，Ｘ和Ｙ各自独立，表示氧原子（Ｏ）、氮原子（Ｎ）、ＣＨＱ基团（基团中，Ｑ表示氢原子（Ｈ）、碳原子数１－３的烷基或羟基）或羰基（Ｃ＝Ｏ），Ｚ表示亚甲基（ＣＨ↓［２］）、亚乙基（ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］）、ＣＨ＝ＣＨ或苯环，ｊ和ｍ各自独立，表示０－５的整数，ｊ和ｍ的总和（ｊ＋ｍ）为０－６； ［化２］ Ｒ↓［１］－＊－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－＊－＊－Ｒ↓［４］ （２） 通式（２）中，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各自独立，表示氢原子、碳原子数１－３的烷基或碳原子数１－３的烯基，Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］各自独立，表示氢原子、碳原子数１－３的烷基、碳原子数１－３的烯基、环烷基或含有氮原子并且由Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］形成环结构的基团，其中Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］的碳数总和为０－６； ［化３］ Ｒ↓［５］－＊－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－＊－ＯＨ （３） 通式（３）中，Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］各自独立，表示氢原子、碳原子数１－７的烷基、碳原子数１－７的烯基、具有环状部的碳原子数３－７的烃基、吡啶基、环己基羰基、环戊基羰基、烟酰基、异烟酰基、吡啶－２－羰基、哌啶－３－羰基、哌啶－４－羰基、Ｎ－乙酰基哌啶－３－羰基、Ｎ－乙酰基哌啶－４－羰基、苄氧基羰基、下述通式（４）所示的基团或下述通式（５）所示的基团，且Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］不同时为氢原子， ［化４］ ＊＊＊ （４） 通式（４）中，Ｒ↓［７］－Ｒ↓［１１］各自独立，表示氢原子、羟基、碳原子数１－４的烷氧基、碳原子数１－４的烯氧基、碳原子数１－３的烷基或碳原子数１－３的烯基，ｎ表示０－２的整数，ｐ表示０或１的整数； ［化５］ ＊＊＊ （５） 通式（５）中，Ｒ↓［７］－Ｒ↓［１１］和ｎ与通式（４）相同。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：上沼三纪子，末继胜，饭田年以，猪股慎二，
申请(专利权)人：株式会社资生堂，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。