杂芳基-三唑化合物制造技术

本发明专利技术涉及N

【技术实现步骤摘要】
杂芳基
‑
三唑化合物
[0001]本申请是2019年4月10日提交的申请号为201980025433.3、专利技术名称为“作为农药的N
‑
(环丙基甲基)
‑5‑
(甲基磺酰基)
‑
N
‑
{1
‑
[1
‑
(嘧啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑5‑
基]乙基}苯甲酰胺衍生物及相应的吡啶甲酰胺衍生物”的中国专利技术专利申请的分案申请。
[0002]本专利技术涉及新的杂芳基
‑
三唑和杂芳基
‑
四唑化合物、包含所述化合物的制剂和组合物以及它们在植物保护中用于防治包括节肢动物和昆虫在内的动物害虫的用途，以及它们用于防治动物体外寄生虫的用途。
[0003]WO 2017/192385公开了用于防治动物体外寄生虫的某些式I的杂芳基
‑
三唑和杂芳基
‑
四唑化合物(R
3b
＝氢)。
[0004]现代植物保护产品和兽用杀体外寄生虫药必须满足许多要求，例如关于功效、持久性、作用谱和抗性突破性能。毒性问题、与其他活性化合物或制剂助剂的兼容性问题占据一席之位，合成活性化合物所需的费用问题亦是如此。此外，可能会出现抗性。出于所有这些原因，不能认为对新的作物保护组合物或兽用杀体外寄生虫药的研究已经完成，而是不断需要与已知的化合物相比至少在个别方面具有改进的特性的新的化合物。
[0005]本专利技术的一个目的是提供在各方面拓宽农药谱的化合物。
[0006]因此，本专利技术提供通式(I)的化合物
[0007][0008]其中(构型1
‑
1)
[0009]X为O或S；
[0010]Q1和Q2独立地为CR5或N，条件是Q1和Q2中至少一个为N；
[0011]Y为直连键或CH2；
[0012]R1为氢；任选地被一个选自以下的取代基取代的C1‑
C6烷基：
‑
CN、
‑
CONH2、
‑
COOH、
‑
NO2和
‑
Si(CH3)3；C1‑
C6卤代烷基；C2‑
C6烯基；C2‑
C6卤代烯基；C2‑
C6炔基；C2‑
C6卤代炔基；C3‑
C4环烷基
‑
C1‑
C2烷基
‑
，其中C3‑
C4环烷基任选地被一个或两个卤素原子取代；氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
CH2‑
或任选地被卤素或C1‑
C3卤代烷基取代的苄基；
[0013]R2为苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被一至五个取代基取代，条件是至少一个取代基在与键合至C＝X基团的碳相邻的任一碳上，所述取代基各自独立地选自卤素、羟基、
‑
NH2、
‑
CN、
‑
SF5、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、或在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C3‑
C6环烷基硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C3卤代烷基磺酰基、苯基硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)2、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)
‑
C1‑
C4烷基；苯基和5至6元杂芳基，其中苯基或5至6元杂芳基任选地被一至两个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基和C1‑
C4烷氧基；
[0014]或
[0015]R2为苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其中苯基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被总共一至三个取代基取代，条件是取代基不在与键合至C＝X基团的碳相邻的任一碳上，并且至少一个且最高达三个取代基独立地选自由以下组成的组A：C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C3卤代烷基磺酰基、在每种情况下任选取代的C3‑
C6环烷基、苯基硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)2、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)
‑
C1‑
C4烷基；苯基和5至6元杂芳基，其中苯基或5至6元杂芳基任选地本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式(I)的化合物其中X为O或S；Q1和Q2独立地为CR5或N，条件是Q1和Q2中至少一个为N；Y为直连键或任选取代的CH2；R1为氢；任选地被一个选自以下的取代基取代的C1‑
C6烷基：
‑
CN、
‑
CONH2、
‑
COOH、
‑
NO2和
‑
Si(CH3)3；C1‑
C6卤代烷基；C2‑
C6烯基；C2‑
C6卤代烯基；C2‑
C6炔基；C2‑
C6卤代炔基；C3‑
C4环烷基
‑
C1‑
C2烷基
‑
，其中C3‑
C4环烷基任选地被一个或两个卤素原子取代；氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
CH2‑
或任选地被卤素或C1‑
C3卤代烷基取代的苄基；R2为选自以下的杂环：4至10元饱和及部分不饱和的杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
SF5、
‑
NH2，和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、苯基硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基；以及苯基和5至6元杂芳基，其中苯基或5至6元杂芳基任选地被一至两个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基和C1‑
C6烷氧基；R
3a
、R
3b
独立地选自氢；卤素；
‑
CN；任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代的C1‑
C6烷基：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)和
‑
CON(C1‑
C6烷基)2；任选取代的C3‑
C6环烷基；任选取代的C1‑
C6卤代烷基；任选取代的C2‑
C6烯基；任选取代的C2‑
C6卤代烯基；任选取代的C2‑
C6炔基；苄基，其中苯基取代基任选地被一至五个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基和C1‑
C6烷基磺酰基；杂环基
‑
C1‑
C6烷基，其中杂环基取代基选自4至10元饱和及部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取
代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基和C1‑
C6烷氧基；任选地被一至五个各自独立地选自以下的取代基取代的苯基：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基和C1‑
C6烷基磺酰基；或杂环基，其中杂环基取代基选自4至10元饱和及部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基和C1‑
C6烷氧基；或R
3a
、R
3b
与它们所连接的碳一起形成C3‑
C6碳环或3至6元杂环体系，其任选地被一至两个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基和C1‑
C6卤代烷氧基；R4为吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或5元杂芳基，其中吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或5元杂芳基任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
SO2NH2、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
NH2、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C2‑
C4烯基硫基、C2‑
C4烯基亚磺酰基、C2‑
C4烯基磺酰基、C2‑
C4炔基硫基、C2‑
C4炔基亚磺酰基、C2‑
C4炔基磺酰基、苯基硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、S
‑
C1‑
C6烷基亚磺酰亚氨基、S
‑
C3‑
C6环烷基亚磺酰亚氨基、S
‑
C2‑
C6烯基亚磺酰亚氨基、S
‑
C2‑
C6炔基亚磺酰亚氨基、S
‑
苯基亚磺酰亚氨基、S
‑
C1‑
C6烷基磺酰亚氨基、S
‑
C3‑
C6环烷基磺酰亚氨基、S
‑
C2‑
C6烯基磺酰亚氨基、S
‑
C2‑
C6炔基磺酰亚氨基、S
‑
苯基磺酰亚氨基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
苯基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
N(CO
‑
C1‑
C6烷基)2、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)2、
‑
N(CO
‑
苯基)2、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)(CO
‑
C1‑
C6烷基)、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)(CO
‑
苯基)、
‑
N(CO
‑
C1‑
C6烷基)(CO
‑
苯基)、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)2、
‑
CONH
‑
SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
CONH
‑
SO2‑
苯基、
‑
CONH
‑
SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
CONH
‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)苯基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)苯基、
‑
N(SO2C1‑
C6烷基)2、
‑
N(SO2C1‑
C6卤代烷基)2、
‑
N(SO2C3‑
C6环烷基)2、
‑
N(SO2C1‑
C6烷基)SO2‑
苯基、
‑
N(SO2C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6卤代烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
苯基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C1‑
C6烷基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)2、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)2、
‑
SO2NH(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C4环烷基)(苯基)、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H和
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基；R5为氢、卤素、
‑
CN、或在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷氧基C(O)
‑
、(C1‑
C6烷氧基)2CH
‑
、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷
基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H或
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基。2.根据权利要求1所述的化合物，其中X为O或S；Q1和Q2独立地为CR5或N，条件是Q1和Q2中至少有一个为N；Y为直连键或CH2；R1为氢；任选地被一个选自以下的取代基取代的C1‑
C6烷基：
‑
CN、
‑
CONH2、
‑
COOH、
‑
NO2和
‑
Si(CH3)3；C1‑
C6卤代烷基；C2‑
C6烯基；C2‑
C6卤代烯基；C2‑
C6炔基；C2‑
C6卤代炔基；C3‑
C4环烷基
‑
C1‑
C2烷基
‑
，其中C3‑
C4环烷基任选地被一个或两个卤素原子取代；氧杂环丁烷
‑3‑
基
‑
CH2‑
；或任选地被卤素或C1‑
C3卤代烷基取代的苄基；R2为选自以下的杂环：4至10元饱和及部分不饱和的杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
SF5、
‑
NH2、C1‑
C6烷基，任选取代的C3‑
C6环烷基；C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C3卤代烷基磺酰基；苯基硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基，其中在每种情况下苯基任选地被一至两个选自以下的取代基取代：卤素、CN、C1‑
C6烷基和C1‑
C3卤代烷基；
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基；
‑
NHCO
‑
苯基，其中苯基任选地被一至两个选自以下的取代基取代：卤素、CN、C1‑
C6烷基和C1‑
C3卤代烷基；
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)2、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)
‑
C1‑
C4烷基；以及苯基和5至6元杂芳基，其中苯基或5至6元杂芳基任选地被一至两个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN、C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基和C1‑
C4烷氧基；R
3a
、R
3b
独立地选自氢；卤素；
‑
CN；任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代的C1‑
C6烷基：羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、C1‑
C3烷硫基、C1‑
C3烷基亚磺酰基、C1‑
C3烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C3卤代烷基磺酰基、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)和
‑
CON(C1‑
C4烷基)2；任选地被一至两个选自以下的取代基取代的C3‑
C6环烷基：卤素、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)和
‑
CON(C1‑
C4烷基)2；任选地被一至两个选自以下的取代基取代的C1‑
C6卤代烷基：羟基、
‑
CN、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)和
‑
CON(C1‑
C4烷基)2；C2‑
C6烯基；C2‑
C6卤代烯基；C2‑
C6炔基；C2‑
C6卤代炔基；苄基，其中苯基取代基任选地被一至五个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷氧基、C1‑
C3烷硫基、C1‑
C3烷基亚磺酰基、C1‑
C3烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3卤代烷基亚
磺酰基和C1‑
C3卤代烷基磺酰基；杂环基
‑
C1‑
C6烷基，其中杂环基取代基选自4至10元饱和及部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基和C1‑
C4烷氧基；任选地被一至五个各自独立地选自以下的取代基取代的苯基：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷氧基、C1‑
C3烷硫基、C1‑
C3烷基亚磺酰基、C1‑
C3烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C3卤代烷基磺酰基；和杂环基，其中杂环基取代基选自4至10元饱和及部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基和C1‑
C4烷氧基；或R
3a
、R
3b
与它们所连接的碳一起形成C3‑
C6碳环或3至6元杂环体系，其任选地被一至两个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN、C1‑
C6烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C4烷氧基和C1‑
C3卤代烷氧基；R4为吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或5元杂芳基，其中吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或5元杂芳基任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
NH2、C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C3卤代烷基磺酰基、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4烷基，其中烷基任选地被
‑
CN、C1‑
C6烷基和C1‑
C4烷氧基取代；
‑
NHCO
‑
C1‑
C4卤代烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基，其中环烷基任选地被一至两个选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN、C1‑
C6烷基或C1‑
C4烷氧基；
‑
NHCO
‑
苯基，其中苯基任选地被一至两个选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN、C1‑
C6烷基和C1‑
C3卤代烷基；
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C3‑
C6环烷基；
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
苯基，其中苯基任选地被一至两个选自以下的取代基取代：卤素、CN、C1‑
C6烷基和C1‑
C3卤代烷基；
‑
N(SO2C1‑
C3烷基)2、
‑
NH(SO2C1‑
C3烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)(SO2C1‑
C3烷基)、
‑
N(SO2C1‑
C3卤代烷基)2、
‑
NH(S...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：