酚类化合物抗金葡菌和抗耐药金葡菌的应用制造技术

本发明专利技术涉及抗菌药物技术领域，特别是关于酚类化合物抗金葡菌和抗耐药金葡菌的应用，所述应用包括酚类化合物在制备用于抗金黄色葡萄球菌和抗耐药金黄色葡萄球菌的药物中的应用，耐药金黄色葡萄球菌是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，所述应用还包括酚类化合物在协同提升抗菌药物抗耐药金黄色葡萄球菌中的应用。申请所述酚类物质具有抗金葡菌和抗耐药金葡菌作用，其最小抑菌浓度分别不高于256μg/mL和1024μg/mL；将酚类化合物与常规抗菌药联用后有助于极大地强化抗耐药金葡菌的活性，二者联用可发挥出优异的协同增效作用，大大降低抗菌药活性成分的用量，进而降低其毒副作用。进而降低其毒副作用。进而降低其毒副作用。

【技术实现步骤摘要】
酚类化合物抗金葡菌和抗耐药金葡菌的应用


[0001]本专利技术涉及抗菌药物
，特别是关于酚类化合物抗金葡菌和抗耐药金葡菌的应用。

技术介绍

[0002]金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus，S.aureus)是革兰氏阳性菌的代表，又称“金葡菌”，葡萄球菌属。典型的金黄色葡萄球菌为球形，直径0.8μm左右，镜下排列成葡萄串状，无芽胞及鞭毛，大多数无荚膜。金黄色葡萄球菌对营养需求不高，在普通培养基上生长良好，需氧或兼性厌氧，在37℃、pH7.4条件下生长良好，金葡菌耐盐性较高，可在含10
‑
15％氯化钠的肉汤中生长。
[0003]金黄色葡萄球菌是一种常见的食源性致病微生物，其主要是通过产生各种毒素及毒性酶等物质引起机体机会性感染及区域性感染，金黄色葡萄球菌广泛存在于自然界中，分布于机体皮肤、粘膜表层。金葡菌能引起脓疮、中耳炎、化脓性关节炎症、肺炎、深部脓肿、骨髓炎、心内膜炎、脑膜炎及菌血症等严重感染，更严重者可致人死亡。
[0004]上世纪40年代青霉素开始应用于临床抑菌中，然而很快出现了耐药菌株，60年代将可耐受青霉素酶的甲氧西林应用于临床，很快的又出现了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，后来头孢菌素与庆大霉素开始应用于金葡菌感染症，但是不久后即出现了耐头孢菌素和耐庆大霉素的多重耐药菌株，因此由金葡菌或耐药金葡菌引起的感染依然是较为棘手的问题。
[0005]上述
技术介绍
旨在辅助理解本专利技术的专利技术构思及技术方案，其并不必然属于本专利申请的现有技术，在没有明确的证据表明上述内容在本专利申请的申请日前已公开的情况下，上述
技术介绍
不应当用于评价本申请技术方案的新创性。

技术实现思路

[0006]为解决上述
技术介绍
中提及的至少一种技术问题，本专利技术的目的旨在提供一种酚类化合物抗金葡菌和抗耐药金葡菌的应用，具体包括以酚类化合物制备抗抗金葡菌和/或抗耐药金葡菌的药物，还包括将酚类化合物与抗菌药物联用以降低抗菌药物的最小抑菌浓度，从而有助于减少抗菌药物的用量及其副作用。
[0007]为了实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案。
[0008]酚类化合物在制备用于抗金黄色葡萄球菌和抗耐药金黄色葡萄球菌的药物中的应用，所述酚类化合物结构式如式(1)所示：
[0009][0010]所述耐药金黄色葡萄球菌是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
[0011]所述应用包括式(1)所示酚类化合物作为金黄色葡萄球菌和耐药金黄色葡萄球菌生长抑制剂。
[0012]一种预防和/或治疗金黄色葡萄球菌感染或耐药金黄色葡萄球菌感染的药物，所述药物以上述式(1)所示酚类化合物作为效用成分。
[0013]所述药物中以上述式(1)所示酚类化合物的可药用盐作为效用成分。
[0014]红葱是鸢尾科红葱属植物，其鳞茎可入药，性凉味苦，具有清热凉血、消肿止痛、除湿活血等功效，现代医学研究证实从红葱中分离出的蒽醌、萘醌及酚类物质可用于治疗冠心病、心绞痛等心血管疾病，专利技术人研究发现，依据现有技术从红葱中提取得到的如式(1)所示的萘酚类物质可挥发出一定的抑制金葡菌和耐药金葡菌的作用，抑菌实验显示其最小抑菌浓度分别不高于256μg/mL和1024μg/mL，可依据其开发新的抑制金葡菌和耐药金葡菌的新剂型。
[0015]式(1)所示酚类化合物在协同提升抗菌药物抗耐药金黄色葡萄球菌中的应用。
[0016]所述抗菌药物是诺氟沙星和/或头孢吡肟。
[0017]所述耐药金黄色葡萄球菌是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
[0018]所述应用包括式(1)所示酚类化合物与诺氟沙星联用后可将诺氟沙星的最小抑菌浓度降低至少80％。
[0019]所述应用包括式(1)所示酚类化合物与头孢吡肟联用后可将头孢吡肟的最小抑菌浓度降低至少50％。
[0020]本申请中式(1)所示酚类化合物自己可对金黄色葡萄球菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌发挥出一定的抑制作用，其抑制作用较常规喹诺酮类抗菌药与β
‑
内酰胺类抗生素更弱，然而通过实验验证发现，将其与上述常规抗菌药联用后有助于极大地强化抗金葡菌及耐药金葡菌的活性，联用后可发挥出优异的协同增效作用，在使得药物获得与单独应用常规抗菌药等同的药效的前提下，可大大降低抗菌药活性成分的用量，进而降低其毒副作用。
[0021]一种药物，其包括：
[0022]式(1)所示酚类化合物，与
[0023]有效量的常规抗菌药物。
[0024]所述常规抗菌药物是诺氟沙星和/或头孢吡肟。
[0025]酚类化合物与常规抗菌药物的重量比是1:0.2
‑
0.5。
[0026]所述药物中至少包括一种药学上可接受的载体。
[0027]所述药物针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染。
[0028]在符合本领域常识的基础上，上述各优选条件，可以相互组合，得到具体实施方
式。
[0029]本专利技术涉及到的原料或试剂均为普通市售产品，涉及到的操作如无特殊说明均为本领域常规操作。
[0030]本专利技术的有益效果为：
[0031]本申请所述酚类物质具有一定的抗金葡菌和抗耐药金葡菌作用，抑菌实验显示其最小抑菌浓度分别不高于256μg/mL和1024μg/mL，从而提供了开发新的抑制金葡菌和耐药金葡菌新剂型的方向；将酚类化合物与常规抗菌药联用后有助于极大地强化抗耐药金葡菌的活性，二者联用可发挥出优异的协同增效作用，大大降低抗菌药活性成分的用量，进而降低其毒副作用。
[0032]本专利技术为实现上述目的而采用了上述技术方案，弥补了现有技术的不足，设计合理，操作方便。
附图说明
[0033]为让本专利技术的上述和/或其他目的、特征、优点与实例能更明显易懂，所附附图的说明如下：
[0034]图1是本申请所述酚类化合物的结构示意图；
[0035]图2是酚类化合物与诺氟沙星联用的FICI示意图；
[0036]图3是酚类化合物与头孢吡肟联用的FICI示意图。
具体实施方式
[0037]本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当替换和/或改动工艺参数实现，然而特别需要指出的是，所有类似的替换和/或改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本专利技术。本专利技术所述产品和制备方法已经通过较佳实例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本
技术实现思路
、精神和范围内对本文所述的产品和制备方法进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本专利技术技术。
[0038]除非另有定义，本文所使用的技术和科学术语，具有本专利技术所属领域的普通技术人员通常所理解的相同的含义。本专利技术使用本文中所描述的方法和材料；但本领域中已知的其他合适的方法和材料也可以被使用。本文中所描述的材料、方法和实例仅是说明性的，并不是用来作为限制。所有出版物、专利申请案、专利案、临时申请案、数据库条目及本文中提及的其它参考文献等，其整体被并入本文中作为参考。若有冲突，以本说明书包括定义为准。
[本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.酚类化合物在制备用于抗金黄色葡萄球菌和抗耐药金黄色葡萄球菌的药物中的应用，其特征是所述酚类化合物结构式如式(1)所示：2.根据权利要求1所述的应用，其特征是：所述耐药金黄色葡萄球菌是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。3.根据权利要求1所述的应用，其特征是：所述应用包括式(1)所示酚类化合物作为金黄色葡萄球菌和耐药金黄色葡萄球菌生长抑制剂。4.一种预防和/或治疗金黄色葡萄球菌感染或耐药金黄色葡萄球菌感染的药物，其特征是以权利要求1
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3任一项所述应用中的式(1)所示酚类化合物作为效用成分。5.根据权利要求4所述的药物，其特征是：以所述酚类化合物的可药用盐作为效用成分。6.权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：严昕睿，
申请(专利权)人：严昕睿，
类型：发明
国别省市：