植物生长促进剂制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的小分子DELLA降解促进剂在促进植物生长中的用途。剂在促进植物生长中的用途。剂在促进植物生长中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】植物生长促进剂


[0001]本专利技术涉及式(I)的小分子DELLA降解促进剂。本专利技术还涉及这样的化合物在促进植物生长中的用途。

技术介绍

[0002]植物生长和发育涉及许多环境信号和植物激素的整合(W.M.Gray,PLos Biology 2(9),1270
‑
1273,2004)。包括赤霉酸(GA)、脱落酸(ABA)、细胞分裂素、乙烯和油菜素类固醇在内的植物激素以相对较低的浓度调节植物生长和发育的许多方面(Gray 2004，同上)。GA促进植物生长和发育中的重要过程，如种子萌发、细胞伸长和细胞分裂，以及花的转变(D.E.Richards,K.E.King，T.Ait
‑
ali和N.P.Harberd,Annu.Rev.Plant Physiol.Plant Mol.Biol.52,67
‑
88,2001)。
[0003]具有生物活性的GA是二萜类植物激素，其在整个植物生命周期中调节植物的生长和发育。GA的主要功能是通过增强细胞伸长和细胞分裂来刺激器官生长(R.Gupta和S.K.Chakrabarty,Plant Signaling&Behavior 8,1
‑
5,2013)。GA受体首先在水稻中发现，其中OsGID1基因编码了具有GA
‑
结合活性的蛋白质，并且其突变导致严重的矮化表型，该表型在茎伸长或种子萌发中对GA没有响应(Y.Tao,Cell,133,164
‑
176,2008)。在拟南芥(Arabidopsis)中，存在GA受体的三个同系物AtGID1a、AtGID1b和AtGID1c(M.Nakajima等人，Plant Journal,46,880
‑
889,2008)。可以从双突变体观察到GID1同系物功能的特异性(H.Suzuki,S.
‑
H.Park和K.Okubo,The Plant Journal,60,48
‑
55,2009)。
[0004]在GA信号转导中，关键机制是GA阻遏DELLA蛋白功能。DELLA蛋白是植物生长的负调节蛋白，其属于转录调节因子的GRAS蛋白超家族。这些蛋白质的降解被认为是植物生长的一个主要事件(A.L.Hauvermale,T.Ariizumi和C.M.Steber(2012),Plant Physiology,160:83
‑
92)。拟南芥中有五种DELLA阻遏蛋白：赤霉酸阻遏物(RGA)、GA不敏感物(GAI)、RGA样蛋白(RGA1)、RGA2、RGA3。GA信号转导通路的激活是由生物活性GA和GID1之间的相互作用启动的，这促进了受体的构象变化。GA
‑
GID1
‑
DELLA复合物的形成能够使DELLA和F
‑
box蛋白SLY1之间发生蛋白
‑
蛋白相互作用，从而导致DELLA蛋白的泛素化和降解(K.Hirano等人，Plant Cell,22,2680
‑
2696,2010)。DELLA蛋白的降解激活下游的转录因子，因此可以通过这种基因表达的表现来观察GA信号转导的响应。
[0005]黄化幼苗受光敏色素相互作用因子(PIF)调控，该PIF是基本螺旋
‑
环
‑
螺旋(bHLH)转录因子的一个子集。PIF介导下胚轴伸长，并且它们的活性受红光光感受器phyB以及在GA信号转导通路中充当阻遏物的DELLA蛋白负调控(M.de Lucas等人，Nature,451,480
‑
484,2008)。phyB在光中的激活导致PIF不稳定，而DELLA蛋白的积累通过结合此因子的DNA识别结构域来阻断PIF活性。相比之下，PIF蛋白积累并直接调节基因以在黑暗中维持暗态发生(K.Li等人，Nat.Commun.,7,11868,2016)，从而导致伸长的下胚轴。出于这个原因，下胚轴生长是一种用来监测GA
‑
DELLA信号转导的常用生长测定。
[0006]GA是复杂的分子，其通过使用真菌串珠镰孢(Fusarium moniliforme)进行发酵而
工业生产(参见C.Rodrigues等人，Crit.Rev.Biotechnol.,2011,32(3),263
‑
273)。与生产GA相关的成本排除了它们在促进植物生长方面的用途(除了特定的高价值植物)。本专利技术旨在提供一种易于且廉价制备并且在促进植物生长方面具有潜在用途的小分子DELLA降解促进剂。

技术实现思路

[0007]N
‑
(6
‑
氨基己基)
‑1‑
萘磺酰胺(W5)和N
‑
(6
‑
氨基己基)
‑5‑
氯
‑1‑
萘磺酰胺(W7)的结构如在图1中示出。已知这些化合物充当钙调蛋白(CaM)、钙调蛋白样蛋白(CML)和钙依赖性蛋白激酶(CPK)的抑制剂(参见W.Sinclair等人，Planta,1996,199,343
‑
351)。任何依赖钙的过程(包括植物生长)都会被这些化合物阻断。因此，W5和W7会抑制植物生长，并且在长期暴露于这些化合物时，植物将最终死亡。
[0008]在考察W5和W7的衍生物时，本专利技术人已发现，式(I)的化合物是令人惊讶的有效植物生长促进剂。鉴于已知植物生长被W5和W7抑制，这些发现是出乎意料的。不受理论的束缚，本专利技术人的考察表明，式(I)的化合物经由GA
‑
DELLA途径促进生长并且起到增强内源性GA的效力的作用。因此，式(I)的化合物具有作为用于促进植物生长的农用化学品的潜在用途。
[0009]与已知可用于促进植物生长的GA相比，式(I)的化合物易于制备且更易于储存。GA容易受阳光或热的降解，并且典型地储存在铝箔内的阴凉干燥条件下，以保护它们免受阳光照射。GA的降解使得它们不太有效或完全无效。因此，GA在促进植物生长方面的用途是受限制；GA组合物应在使用的当天制备，因为它们不稳定(这些组合物典型地在大约一周内降解)。专利技术人已发现，式(I)的化合物不易发生这样的降解，并且因此更易于储存和使用。
[0010]从第一方面来看，提供了一种化合物作为植物生长促进剂的用途，其中该化合物具有式(I)：
[0011][0012]其中Z
‑
A是由式(IIIb)、(IVb)、(Vb)和(VIb)表示的结构中的任一种：
[0013][0014][0015]X是NH2、NHCH3或NHCH2CH3，
[0016]Z是
‑
(CH2)
n
‑
或
‑
O(CH2)
n
‑
，其中n为0或1，
[0017]m为2、3或4，
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物作为植物生长促进剂的用途，其中所述化合物具有式(I)：其中Z
‑
A是由式(IIIb)、(IVb)、(Vb)和(VIb)表示的结构中的任一种：X是NH2、NHCH3或NHCH2CH3，Z是
‑
(CH2)
n
‑
或
‑
O(CH2)
n
‑
，其中n为0或1，m为2、3或4，R选自由以下各项组成的组：H、C1‑
C8亚烷氧基C1‑
C8烷氧基、C1‑
C8烷基、C1‑
C4烷氧基、氟、硝基和任选取代的苯基，R1选自由以下各项组成的组：H、C1‑
C8亚烷氧基C1‑
C8烷氧基、C1‑
C8烷基、C1‑
C4烷氧基、任选取代的苯基、硝基和氟，R
A
选自由以下各项组成的组：H、C1‑
C4烷氧基、氟、C1‑
C8亚烷氧基C1‑
C8烷氧基、C1‑
C8烷基、任选取代的苯基和硝基，R2是H、C1‑
C4烷基或者具有式(II)：其中R3和R4各自是H或C1‑
C4烷基。2.根据权利要求1所述的用途，其中Z是
‑
(CH2)0‑
或Z是
‑
O(CH2)1‑
。3.根据权利要求1所述的用途，其中Z是
‑
(CH2)0‑
。4.根据任一前述权利要求所述的用途，其中X是NH2或NHCH3。
5.根据任一前述权利要求所述的用途，其中m为2或3。6.根据权利要求1至4中任一项所述的用途，其中m为2。7.根据任一前述权利要求所述的用途，其中R、R1和R
A
中的至少两个是H。8.根据任一前述权利要求所述的用途，其中R选自由以下各项组成的组：H、C1‑
C2亚烷氧基C1‑
C2烷氧基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、氟和硝基。9.根据权利要求1至7中任一项所述的用途，其中R选自由以下各项组成的组：H、乙氧基乙氧基、甲氧基和氟。10.根据任一前述权利要求所述的用途，其中R1选自由以下各项组成的组：H、C1‑
C2亚烷氧基C1‑
C2烷氧基、C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、苯基、硝基和氟。11.根据权利要求1至9中任一项所述的用途，其中R1选自由以下各项组成的组：H、乙氧基乙氧基、甲基、乙基、正丙基、叔丁基、甲氧基、苯基和硝基。12.根据任一前述权利要求所述的用途...

【专利技术属性】
技术研发人员：帕特里克，
申请(专利权)人：杜伦大学，
类型：发明
国别省市：