本发明专利技术涉及一种注射用奥美拉唑钠在治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的新应用。所述治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的注射用奥美拉唑钠，由奥美拉唑钠、填充剂、金属离子络合剂、抗氧剂、ｐＨ调节剂组成，其具有产品性状色泽稳定，副作用小，安全性高，稳定性好，复溶性好的优点，其奥美拉唑钠的含量也较普通奥美拉唑钠注射剂有明显提高。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种注射用奥美拉唑钠在治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的药 物，特别是涉及一种能用于治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的注射用奥美拉唑钠 制剂及其制备方法。
技术介绍
黏膜相关性淋巴组织(mucosa associated lymphoid tissue, MALT)淋巴瘤的 发生与幽门螺杆菌感染有关,自从Wother spoonac. Gastric lymphoma of mucosa associated lymphoid tissue and Hdicobacterpylori. Annu. Rev. Med, 1998,49(1):289-299.首次报道应用抗生素根除幽门螺杆菌而使MALT淋巴瘤缓解 消退后,更进一步确立了胃MALT淋巴瘤与幽门螺杆菌间的相关关系。发生MALT 淋巴瘤的部位，通常没有正常的淋巴组织,但感染幽门螺杆菌后可使这些部位产生 MALT,进而形成MALT淋巴瘤。幽门螺杆菌通过何种机制引起MALT淋巴瘤,目 前尚不十分清楚,但幽门螺杆菌作为一种抗原,诱发、刺激B细胞增生，可能是 MALT淋巴瘤形成的机制之一。应用抗菌药物根除幽门螺杆菌,消除MALT淋 巴瘤中B细胞赖以增生的抗原刺激,可使MALT淋巴瘤缓解或消退，这是目前应用 药物治疗MALT淋巴瘤的基础。奥美拉唑钠为质子泵抑制剂，呈弱碱性，易浓集于酸性环境中，能特异性地 抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微观和胞浆内的管状泡上的H++K+-ATP酶，使 H+与K+不能交换，H+不能排出，胃酸不能合成，从而阻断酸分泌的终末步骤， 故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。注射用奥美拉唑钠可作为治疗消化性出血溃疡急性出血的有效药物之一；其联合两种抗 菌药(阿莫西林克拉雷素或甲硝唑)的三联疗法对幽门螺杆菌(Hp)根除效果 肯定，不良反应较少，患者耐受性好，，是临床应用的好药。奥美拉唑钠稳定性差，对光、热、氧、水等都敏感，因此制备稳定的注射用 奥美拉唑钠制剂， 一直是奥美拉唑钠制剂研发的难点。现有技术中公开的注射用奥美拉唑钠，采用配备专用溶剂，其存在临床使用不方便和易交叉污染的问题。 CN101229133A公开一种奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法，采用柠檬酸钠作 为金属离子螯合剂和pH调节剂，虽然制备工艺简单、辅料用量少，但制剂稳定 性依然不足，复溶后溶液的澄清度较差，pH值变化很大，不能适合临床应用。 CN101283986A公开一种奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法，产品稳定性和复 溶性好，但制剂中使用较多量的环糊精稳定剂，影响产品安全性，而且主药奥美 拉唑钠的含量依然不够高，影响生产成本和临床应用。
技术实现思路
本专利技术是在CN101283986A公开的奥美拉唑钠冻干粉针剂基础上做出的改 进。目的在于提供一种稳定性强、安全性好、更适于临床应用的用于治疗胃黏膜 相关淋巴组织淋巴瘤的奥美拉唑钠冻干粉针剂，即注射用奥美拉唑钠，本专利技术另 一目的还在于提供该注射用奥美拉唑钠的制备方法。为实现上述专利技术目的，本专利技术提供一种治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的注 射用奥美拉唑钠，即一种治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的奥美拉哇钠冻干粉针 剂，由奥美拉唑钠、填充剂、金属离子络合剂、抗氧剂、pH调节剂组成，其特 征在于按重量份计算，奥美拉唑钠1份，填充剂2 5份，金属离子络合剂0.01 0.04份，抗氧剂0.02 0.08份，pH调节剂适量，其中所述的填充剂为甘露醇或 者右旋糖酐，金属离子络合剂为依地酸钙钠或者依地酸二钠，抗氧剂为亚硫酸钠 或者焦亚硫酸钠。上述所述的治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的注射用奥美拉唑钠，其中pH 调节剂的用量是将pH最后调节值为10.1 11.1。其中所述pH调节剂，没有特 别限制，可以为药学上可接受的pH调节剂，例如氢氧化钠、缓冲盐等，优选为 硼砂-碳酸钠缓冲盐或者氢氧化钠。作为本专利技术具体实施方式，本专利技术所述的治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的 注射用奥美拉唑钠，其特征在于含有下列重量配比的原料组分制成1000瓶奥 美拉唑钠(以奥美拉唑计)40g，甘露醇或右旋糖酑80-200g，依地酸钙钠或依 地酸二钠0.4-1.6g，亚硫酸钠或焦亚硫酸钠0.8-3.2g，氢氧化钠适量，调pH值 为10.1 11. 1。作为本专利技术另一专利技术目的，还提供一种上述所述的治疗胃黏膜相关淋巴组织 淋巴瘤的注射用奥美拉唑钠的制备方法，包括下列步骤1) 将奥美拉唑钠、填充剂、金属离子络合剂、抗氧剂加入配液量80%的无菌注 射用水，搅拌溶解补加无菌注射用水至全量，测溶液pH值，用pH调节剂调pH 值为10.1 11. 1;2) 加配液量0.1% 0.5% (g/ml)的针用活性炭，加热搅拌，过滤脱碳，用微孔 滤膜精滤，得无菌溶液；3) 将无菌溶液灌装于抗生素玻璃瓶中，放入冻干机冷冻干燥，-401: -501:预 冻l-4h，-5(TC -15。C真空干燥10-15h，最后干燥升华，20-3(TC升温再干燥3-6h， 样品加塞压盖即得。上述所述的治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的注射用奥美拉唑钠的制备方 法，其中优选所述的pH调节剂为1.Omol/L的氢氧化钠。上述所述的治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的注射用奥美拉唑钠的制备方 法，其中所述的配液量为每瓶2ml。例如，按1000瓶配制时候，配液量为2000ml。本专利技术上述所述的治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的注射用奥美拉唑钠的 制备方法，其中所制得的注射用奥美拉唑钠，即奥美拉唑钠冻干粉针剂，其含水 量不超过2%。本专利技术的注射用奥美拉唑钠，可以用于应激性溃疡并胃黏膜相关淋巴组织淋 巴瘤的治疗，以及用于消化性溃疡并胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的治疗。本专利技术药与现有的奥美拉唑钠药物相比，具有以下突出优点采用本专利技术所 制得的奥美拉唑钠冻干粉针剂，产品性状色泽稳定，其具有副作用小，安全性高， 稳定性好，复溶性好的优点，其奥美拉唑钠的含量也较普通奥美拉唑钠注射剂有 明显提高。特别是，相对于CN101283986A，本专利技术令人意外地发现，未采用环 糊精稳定剂的本专利技术注射用奥美拉唑钠，也具有良好的稳定性和复溶性，而且可 以大大提高主药成分奥美拉唑钠的用量，取得显著意外的专利技术效果。因此本专利技术 为人们提供了更有效、更安全的奥美拉唑钠制剂，使奥美拉唑钠药物具有更良好 的社会效益。本专利技术的注射用奥美拉唑钠可用于治疗MALT淋巴瘤，临床上与阿莫西林， 阿拉霉素三联用治疗MALT淋巴瘤。具体实施例方式实施例一 处方组成奥美拉唑钠(以奥美拉唑计) 40g甘露醇 80g依地酸钙钠 0.4g亚硫酸钠 0.8g注射用水 加至2000ml 制成 1000瓶制备方法1) 按处方量称取原料药(以奥美拉唑计)及相应的辅料，将填充剂、金属离子 络合剂、抗氧剂加入配液量80%的无菌注射用水，搅拌溶解补加无菌注射用水至 全量，测溶液pH值，用1.0mol/L的氢氧化钠调pH值为10.7。2) 加配液量0.1%的针用活性炭，加热搅拌15min，过滤脱碳，用0. 2 y m的微 孔滤膜精滤，得无菌溶液。3) 将药液灌装于抗生素玻璃瓶中。4) 将样品放入冻干机冷冻干燥，-501本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种注射用奥美拉唑钠在治疗胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤的新应用，由奥美拉唑钠、填充剂、金属离子络合剂、抗氧剂、ｐＨ调节剂组成，其特征在于按重量份计算，奥美拉唑钠１份，填充剂２～５份，金属离子络合剂０．０１～０．０４份，抗氧剂０．０２～０．０８份，ｐＨ调节剂适量，其中所述的填充剂为甘露醇或者右旋糖酐，金属离子络合剂为依地酸钙钠或者依地酸二钠，抗氧剂为亚硫酸钠或者焦亚硫酸钠。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：邓菊娟，
申请(专利权)人：邓菊娟，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]
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