一种脂肽及其组合物在抑制5α-还原酶活性中的应用制造技术

本发明专利技术涉及化妆品技术领域，具体涉及脂肽及其组合物在抑制5α

【技术实现步骤摘要】
一种脂肽及其组合物在抑制5
α
‑
还原酶活性中的应用


[0001]本专利技术涉及化妆品
，具体涉及脂肽及其组合物在抑制5α
‑
还原酶活性中的应用，可用于具有抑制油脂分泌和/或收缩毛孔功效日化用品的制备。

技术介绍

[0002]脂肽(lipopeptide)类生物表面活性剂是一类由亲水的环状寡肽与疏水的脂肪酸链组成的两性物质，主要由芽孢杆菌属、链霉菌属等微生物产生，亲水基由多个氨基酸组成，脂肪烃链形成亲油基。根据肽环中氨基酸种类、数目以及成环基团不同，芽孢杆菌脂肽可分为表面活性素、芬芥素(也称作丰原素)、伊枯草菌素等。典型的，表面活性素由长度为12
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17个碳原子的β
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羟基脂肪酸与7个α
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氨基酸组成。芬芥素由长度为14
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17个碳原子的β
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羟基脂肪酸与10个氨基酸组成。伊枯草菌素由长度为14
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17个碳原子的β
‑
氨基脂肪酸与七元肽的肽链组成。脂肽具有极低的CMC值，在100～300mg/L之间；最低可以将水的表面张力由72mN/m降低到28mN/m。在浓度(≤30mg/L)极低的情况下，依然具有较强的活性。
[0003]皮脂是由皮脂细胞分泌释放到毛囊的，具有保护和滋润皮肤的油脂，与汗液在人体表面形成保护人体的重要屏障。皮脂分泌过多不仅会影响个人美观和触感，还会沾染灰尘，影响正常的防护功能，更严重的堆积在毛孔中，引起毛囊堵塞导致一系列皮肤疾病。
[0004]现有的化妆品原料中，为了改善面部皮脂分泌过多出油的问题，主要是采用一些吸油粉末成分，例如二氧化硅、尼龙粉末、氮化硼粉末、二氧化钛、氧化锌、硅弹体等。这些成分主要来自合成成分或矿物成分，其原理是利用粉质颗粒吸收表皮皮脂，再通过柔焦、折射等光学效果或微小粉末将毛孔填补起来，使毛孔和出油看起来不那么明显，但其根本并没有改变皮脂出油的现实。另有采用化学成分或药物促使减少皮脂生成和缩小毛孔效果的做法(例如利用雄激素抑制剂等成分以控制油脂分泌量)，但在日益严格的法规和消费者天然健康的消费观念下，其应用市场是非常局限的。
[0005]皮脂分泌异常通常是雄性激素过多导致的，睾酮和二氢睾酮(DHT)都属于雄性激素，且DHT的活性是睾酮的5～10倍。5α
‑
还原酶是定位于靶细胞微粒体上的膜蛋白，依赖还原型辅酶Ⅱ(NADPH)作为供氢体，5α
‑
还原酶在NADPH的催化作用下可使睾酮转变为二氢睾酮(DHT)，而DHT的过度表达会进一步影响皮脂腺细胞的增殖和分化，导致皮脂腺分泌过多的油脂。过高水平的二氢睾酮(DHT)会引起雄激素依赖型疾病，例如痤疮、雄激素源性脱发、脂溢性皮炎、女性多毛症。
[0006]因此，找到一种安全高效的5α
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还原酶活性抑制剂应于用日化产品中，从根本上控制皮脂异常分泌，是解决此类皮肤问题的重要解决途径。

技术实现思路

[0007]本专利技术提供一种涉及脂肽及其组合物作为5α
‑
还原酶抑制剂的应用，可用于具有抑制油脂分泌和/或收缩毛孔功效日化用品的制备。
[0008]本专利技术提供一种脂肽在抑制5α
‑
还原酶活性中的应用。
[0009]优选实施方式中，其中所述脂肽为环状或线形脂肽，优选具有下式(I)
‑
(III)之一：
[0010][0011]其中，R表示脂肪酸链的碳链，A1、A2、A3
…
Am分别表示肽链上的第1、第2、第3
…
第m个氨基酸，脂肪酸的羧基与A1的N
‑
端相连，Am的C
‑
端羧基又与脂肪酸或者肽链上其他氨基酸的羟基或氨基相连形成环状结构。线形脂肽是指环脂肽开环后形成的线形产物。
[0012]更具体地，所述脂肽选自表面活性素家族、伊枯草菌素家族和芬芥素(也称为丰原素)家族；优选地所述脂肽为选自下组的一种或多种：表面活性素、伊枯草菌素、芬芥素、地衣素、巴比伦素、帕米拉素、芽孢菌霉素、抗霉枯草菌素、制磷脂菌素、杀镰孢菌素、库尔斯塔克素、类芽孢杆菌素、多粘菌素、八肽霉素和多肽菌素。
[0013]优选地，其中所述脂肽是由细菌产生的，更优选所述细菌是野生菌或基因工程菌，更优选所述细菌选自下组：芽孢杆菌属(Bacillus)、假单胞菌属(Pseudomonas)、链霉菌属(Streptomyces)和节杆菌属(Arthrobacter)，更优选所述脂肽是通过培养芽孢杆菌或假单胞菌得到，更优选所述脂肽是通过培养芽孢杆菌并调控脂肽合成相关基因的表达而得到的脂肽，更优选所述脂肽合成相关基因选自下组：脂肽合成基因srfA或芬芥素合成基因fen、地衣素合成基因lic、芽孢菌霉素合成基因bam、抗霉枯草菌素myc、伊枯草菌素合成基因itu、制磷脂菌素合成基因pps、杀镰孢菌素fus、库尔斯塔克素krs、多粘菌素pmx、八肽霉素oct、跨膜运输蛋白基因ycxA、生物素羧化酶基因yngH、芽孢合成基因spoIVA/B/C/F、spoVA/B/D/E和亮氨酸合成途径基因leuABCD/ilvK；优选地，其由枯草芽孢杆菌THY
‑
7/Pg3
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srfA发酵产生。
[0014]本专利技术进而提供一种抑制5α
‑
还原酶活性的组合物，其包括脂肽为活性成分。
[0015]本专利技术所述组合物，其包括脂肽重量百分数为0.0001％
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99.99％，具有抑制5α
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还原酶活性的功能。可列举的有，0.0002％、0.0005％、0.001％、0.005％、0.05％、0.06％、0.07％、0.08％、0.09％、0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、2.0％、5％、10％、15％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％、99.99％；优选为0.01～5％。
[0016]优选地，所述组合物还包括水、增稠剂、保湿剂、皮肤调理剂、润肤剂、抗氧剂、pH调节剂、乳化剂中的一种或多种；
[0017]优选地，所述组合物是脂肽的水溶液所述脂肽的重量百分数大于等于0.0001％，可列举的有，0.0005％、0.001％、0.005％、0.05％、0.06％、0.07％、0.08％、0.09％、0.1％、
0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、2.0％、5％、10％、15％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％、99.99％；优选为0.01～5％。
[0018]更优选地，所述脂肽是由细菌产生的，优选所述细菌是野生菌或本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.至少一种脂肽在抑制5α
‑
还原酶活性中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其中所述脂肽为环状或线形脂肽，优选具有下式(I)
‑
(III)之一：其中，R表示脂肪酸链的碳链，A1、A2、A3
…
Am分别表示肽链上的第1、第2、第3
…
第m个氨基酸，脂肪酸的羧基与A1的N
‑
端相连，Am的C
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端羧基又与脂肪酸或者肽链上其他氨基酸的羟基或氨基相连形成环状结构。线形脂肽是指环脂肽开环后形成的线形产物。3.根据权利要求2所述的应用，其中所述脂肽为选自下组的一种或多种：表面活性素家族、伊枯草菌素家族和芬芥素家族；优选地所述脂肽为选自下组的一种或多种：表面活性素、伊枯草菌素、芬芥素、地衣素、巴比伦素、帕米拉素、芽孢菌霉素、抗霉枯草菌素、制磷脂菌素、杀镰孢菌素、库尔斯塔克素、类芽孢杆菌素、多粘菌素、八肽霉素和多肽菌素。4.根据权利要求3所述的应用，其中所述脂肽是由细菌产生的，优选所述细菌是野生菌或基因工程菌，更优选所述细菌选自下组：芽孢杆菌属(Bacillus)、假单胞菌属(Pseudomonas)、链霉菌属(Streptomyces)和节杆菌属(Arthrobacter)，更优选所述脂肽是通过培养芽孢杆菌或假单胞菌得到，更优选所述脂肽是通过培养芽孢杆菌并调控脂肽合成相关基因的表达而得到的脂肽，更优选所述脂肽合成相关基因选自下组：脂肽合成基因srfA或芬芥素合成基因fen、地衣素合成基因lic、芽孢菌霉素合成基因bam、抗霉枯草菌素myc、伊枯草菌素合成基因itu、制磷脂菌素合成基因pps、杀镰孢菌素fus、库尔斯塔克素krs、多粘菌素pmx、八肽霉素oct、跨膜运输蛋白基因ycxA、生物素羧化酶基因yngH、芽孢合成基因spoIVA/B/C/F、spoVA/B/D/E和亮氨酸合成途径基因leuABCD/ilvK；优选地，其由枯草芽孢杆菌THY
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7/Pg3
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srfA发酵产生。5.一种抑制5α
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还原酶活性的组合物，其特征在于，包括脂肽为活性成分，优选地还包括水、增稠剂、保湿剂、皮肤调理剂、润肤剂、抗氧剂、pH调节剂、乳化剂中的一种或多种；优选地，所述组合物是脂肽的水溶液所述脂肽的重量百分数为0.0001％
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99.99％，可列举的有，0.0002％、0.0005％、0.001％、0.005％、0.05％、0.06％、0.07％、0.08％、0.09％、0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、2.0％、5％、10％、15％、20％、30％、40％、50％、60％、70％、80％、90％、95％、99.99％；优选为0.01～5％。6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述脂肽是由细菌产生的，优选所述细菌是野生菌或基因工程菌，更优选所述细菌选自下组：芽孢杆菌属(Bacillus)、假单胞菌属
(Pseudomonas)、链霉菌属(Streptomyces)和节杆菌属(Arthrobacter)，更优选所述脂肽是通过培养芽孢杆菌或假单胞菌得到，更优选所述脂肽是通过培养芽孢杆菌并调控脂肽合成相关基因的表达而得到的脂肽，更优选所述脂肽合成相关基因、跨膜运输蛋白基因ycxA、生物素羧化酶基因yngH、芽孢合成基因spoIVA/B/C/F、spoVA/B/D/E和亮氨酸合成途径基因leuABCD/ilvK。7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述脂肽合成基因选自下组：表面活性素合成基因srfA、芬芥素合成基因fen、地衣素合成基因lic、芽孢菌霉素合成基因bam、抗霉枯草菌素myc、伊枯草菌素合成基因itu、制...

【专利技术属性】
技术研发人员：王苗苗，苏鹏，崔抒燕，陈博，
申请(专利权)人：北京衍微科技有限公司，
类型：发明
国别省市：