本发明专利技术公开了一种结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒及其制备方法，属于医药领域。本发明专利技术所述的制备结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒的方法，包括如下步骤：将脂肪酸溶液和壳聚糖溶液混合均匀，得到壳聚糖混合液；之后将三聚磷酸钠溶液加入壳聚糖混合液中，搅拌，自发形成结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒。本发明专利技术制备得到的结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒可防止胃肠道消化酶对其的降解作用，从而达到结肠靶向释放脂肪酸的目的，为研究脂肪酸在结肠部位的功能提供技术支持。为研究脂肪酸在结肠部位的功能提供技术支持。为研究脂肪酸在结肠部位的功能提供技术支持。
【技术实现步骤摘要】
一种结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒及其制备方法
[0001]本专利技术涉及一种结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒及其制备方法，属于医药领域。
技术介绍
[0002]脂肪酸是由碳、氢、氧三种元素组成的一类化合物，是中性脂肪、磷脂和糖脂的主要成分。脂肪酸代谢脂肪酸根据碳链长度的不同又可将其分为：短链脂肪酸的碳链上的碳原子数小于6，也称作挥发性脂肪酸；中链脂肪酸的碳链上碳原子数为6～14的脂肪酸，主要成分是辛酸(C8)和癸酸(C10)；长链脂肪酸的碳链上碳原子数大于14。一般食物所含的大多是长链脂肪酸。脂肪酸根据碳氢链饱和与不饱和的不同可分为3类，即：饱和脂肪酸的碳氢上没有不饱和键；单不饱和脂肪酸的碳氢链有一个不饱和键；多不饱和脂肪酸的碳氢链有二个或二个以上不饱和键。研究表明：脂肪酸对生物体的生长代谢至关重要，具有改善高血压、维持细胞膜的生理功能、提高生物体免疫能力和降低炎症反应等功能。
[0003]尽管大部分膳食脂肪酸在小肠被吸收，但是在结肠部位的脂肪酸也具有一定的生理功能。研究表明，肠道微生物群可以转化和合成脂肪酸、分解膳食脂质，并产生可以调节宿主健康的次级代谢物。近期研究表明，由肠道微生物群生物转化和重新生物合成的脂肪酸具有重要的结构和信号传导功能，会影响宿主的代谢和免疫。由于口服的脂肪酸在体内胃肠道消化系统中被吸收而很少到达结肠；因此，为了研究脂肪酸在结肠部位的功能，开发一种结肠靶向释放脂肪酸的方法迫在眉睫。
[0004]壳聚糖是一种天然的高分子量多糖，由于其无毒、无气味、具有良好的生物相容性、可被生物降解等特点，在医药、食品、化工等领域广泛应用。由于具有氨基基团和少量的N
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乙酰化基团，其可以在酸性条件下质子化带正电。因此，壳聚糖可以与聚阴离子化合物聚集形成凝胶，从而利用离子交联法包埋多种药物。而且，壳聚糖不能被胃肠道的消化酶分解，但可以被结肠细菌的酶分解，是一种被广泛研究的结肠靶向负载剂。目前，壳聚糖常规用于包埋一些药物或者蛋白质，但是利用壳聚糖作为纳米包材对脂肪酸进行包埋保护鲜有研究。
技术实现思路
[0005][技术问题][0006]目前，结肠靶向释放脂肪酸的方法鲜有研究。
[0007][技术方案][0008]为了解决上述问题，本专利技术采用三聚磷酸钠交联壳聚糖作为壁材，之后包埋脂肪酸制备得到了结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒。本专利技术制备的纳米微粒具有结肠靶向释放脂肪酸、脂肪酸包埋率高的效果。
[0009]本专利技术的第一个目的是提供一种制备结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒的方法，包括如下步骤：
[0010]将脂肪酸溶液和壳聚糖溶液混合均匀，得到壳聚糖混合液；之后将三聚磷酸钠溶液加入壳聚糖混合液中，搅拌，自发形成结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒。
[0011]在本专利技术的一种实施方式中，所述的壳聚糖的分子量为150kDa。
[0012]在本专利技术的一种实施方式中，所述的壳聚糖溶液的浓度为1～4mg/mL，pH值为4.0～5.0；具体制备方法为：将壳聚糖溶于0.5～1.5wt％的乙酸水溶液中，混合均匀，并调其pH值，得到壳聚糖溶液。
[0013]在本专利技术的一种实施方式中，所述的脂肪酸包括亚油酸、共轭亚油酸、花生四稀酸、二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸等脂肪酸。
[0014]在本专利技术的一种实施方式中，所述的脂肪酸溶液的浓度为1～6mg/mL；具体制备方法为：将脂肪酸、吐温20和水混合均匀，得到脂肪酸溶液；其中，吐温20在水中的质量浓度为1～5
‰
。
[0015]在本专利技术的一种实施方式中，所述的脂肪酸和壳聚糖的质量比为1：2～10。
[0016]在本专利技术的一种实施方式中，所述的三聚磷酸钠溶液为三聚磷酸钠水溶液，浓度为1～4mg/mL。
[0017]在本专利技术的一种实施方式中，所述的壳聚糖与三聚磷酸钠的质量比为3～10：1。
[0018]在本专利技术的一种实施方式中，所述的搅拌为磁力搅拌，搅拌转速为200～600r/min，搅拌时间为30～60min；搅拌温度为20～30℃(室温)。
[0019]在本专利技术的一种实施方式中，所述三聚磷酸钠溶液加入的方式为滴加，具体是在常温下以0.5mL/min～1mL/min的滴速进行滴加。
[0020]本专利技术的第二个目的是本专利技术所述的方法制备得到的结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒。
[0021]本专利技术的第三个目的是提供一种结肠靶向释放脂肪酸的药物，其成分含有本专利技术所述的结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒。
[0022][有益效果][0023](1)本专利技术制备得到的结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒可防止胃肠道消化酶对其的降解作用，从而达到结肠靶向释放脂肪酸的目的，为研究脂肪酸在结肠部位的功能提供技术支持。
[0024](2)本专利技术采用的壁材是由壳聚糖氨基阳离子与三聚磷酸钠聚阴离子通过离子交联反应结合而成三聚磷酸钠交联壳聚糖，其对于脂肪酸的包埋效率高，平均包埋率达到78.52％以上，可以高达84.96％。
附图说明
[0025]图1为实施例4的结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒的透射电镜图。
[0026]图2为对比例1的壳聚糖纳米微粒的透射电镜图。
[0027]图3为实施例4中结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒(LA
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CS NPs)、亚油酸(LA)、和对比例1的壳聚糖纳米颗粒(CS NPs)、壳聚糖粉末(CS powder)的傅里叶红外图谱。
[0028]图4为结肠释放效果图；其中，A为结肠靶向释放效果的测试，a、b、c、d分别为胃、小肠、盲肠和结肠，不同图片中器官位置相似；B为结肠靶向释放效果的验证。
具体实施方式
[0029]以下对本专利技术的优选实施例进行说明，应当理解实施例是为了更好地解释本专利技术，不用于限制本专利技术。
[0030]测试方法：
[0031]1、结肠靶向释放效果的测试：
[0032]将10mg壳聚糖溶于5mL的1wt％乙酸水溶液中，调节溶液pH为4.5，得到浓度为2mg/mL的壳聚糖溶液；将2mg三聚磷酸钠溶于1mL水中，得到浓度为2mg/mL的三聚磷酸钠溶液；室温下，在壳聚糖溶液中加入2mg荧光染料Sulfo
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Cy5.5 NHS ester，在300rpm下磁力搅拌30min后，以0.5mL/min的滴速进行滴加三聚磷酸钠溶液，继续搅拌60min，自发生成负载荧光染料的纳米粒子。
[0033]将出生后14天的wistar大鼠禁食后进行分组，分别灌胃200μL浓度为1.7mg/mL荧光染料Sulfo
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Cy5.5 NHS ester超纯水溶液(对照组)和200μL浓度为1.7mg/mL负载荧光染料的纳米粒子超纯水溶液(包埋组)；分别在灌胃0.5h、1h、2h、6h、10h后处死，解剖取胃肠道组织，进行活体成像拍摄。
[0034]2、结肠靶向释放效果的验证：
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种制备结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒的方法，其特征在于，包括如下步骤：将脂肪酸溶液和壳聚糖溶液混合均匀，得到壳聚糖混合液；之后将三聚磷酸钠溶液加入壳聚糖混合液中，搅拌，自发形成结肠靶向释放脂肪酸的壳聚糖纳米微粒。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的壳聚糖溶液的浓度为1～4mg/mL，pH值为4.0～5.0。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的脂肪酸溶液的浓度为1～6mg/mL。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的脂肪酸和壳聚糖的质量比为1：2～10。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的三聚磷酸钠溶液的浓度为1～4mg/mL。...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈海琴，王欣，杨波，赵建新，陈卫，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：
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